Акрипамид (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Информация о лекарствах для медицинских систем

Индапамид* (Indapamide*)
C03BA11 Индапамид

список кодов МКБ-10

Акрипамид®

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
индапамид 2,5 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский; натрия додецилсульфат; тальк; магния стеарат
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль; глицерин; титана диоксид; тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт; в пачке картонной 1, 2, или 3 упаковки.

Акрипамид® ретард

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
индапамид 1,5 мг
вспомогательные вещества:
лудипресс; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); аэросил (кремния диоксид коллоидный); магния стеарат; полиэтиленгликоль (макрогол); глицерол (глицерин); титана диоксид; тальк; лактоза

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок

Акрипамид®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. Допускается наличие шероховатости.

Акрипамид® ретард

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие — гипотензивное, сосудорасширяющее, диуретическое.

Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным действием, производное бензамидов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС.

Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Сосудорасширяющие эффекты и снижение ОПСС обусловлены следующими механизмами: снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза ПГ, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.

Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмены (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции.

Cmax в крови Акрипамида® достигается через 1–2 ч.

Cmax в плазме крови Акрипамида®
ретард достигается через 12 ч после приема внутрь; при повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. На 70–80% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч.

плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 индапамида составляет в среднем 14–18 ч. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник — 20%.

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч.

с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), нарушения функции печени и/или почек, нарушение водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, в т.ч. получающим сочетанную терапию.

  • Со стороны ЖКТ: запор или диарея, чувство дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко — панкреатит.
  • Со стороны нервной системы: астения, головокружение, вертиго, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, бессонница, депрессия, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога, парестезии.
  • Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения ЭКГ, характерные для гипокалиемии.
  • Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
  • Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкальциемия.
  • Очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
  • Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, потливость, снижение массы тела, обострение течения системной красной волчанки.
  • При одновременном применении индапамида с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
  • Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) повышают вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).
  • НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен — увеличивает.
  • Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства — повышают риск развития гипокалиемии.
  • При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция — гиперкальциемии, с метформином — возможно усугубление молочно-кислого ацидоза.
  • Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, при этом, однако, полностью не исключается вероятность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
  • Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Контрастные йодсодержащие средства в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих средств больным необходимо восстановить потерю жидкости.

  1. Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
  2. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
  3. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
  4. Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
  5. Акрипамид®

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Суточная доза — 2,5 мг (1 табл.).

Если через 4–8 нед лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта).

Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными препаратами, доза Акрипамида® остается равной 2,5 мг однократно в сутки.

Акрипамид® ретард

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, преимущественно в утренние часы в дозе 1,5 мг (1 табл.).

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания; у пациентов с нарушением функции печени (циррозом печени) возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При очень длительном применении или при приеме индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз.

Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функционального класса по NYHA), заболеваниями почек и циррозом печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете.

Одновременное назначение индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, опиоидными анальгетиками и одновременным приемом других гипотензивных средств.

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

  • Начальное измерение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.
  • Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
  • У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Читайте также:  Санорин (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате этого может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Акрипамид ретард

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Гипотензивные препараты»
  • Аналоги из категории «Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у людей пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение Акрипамид ретард при беременности и кормлении

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный вред для плода.Категория действия на плод по FDA — B.Не рекомендуется применять в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли индапамид в грудное молоко).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение водно-электролитного баланса; в тяжелых случаях — выраженное снижение АД, угнетение дыхания.Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно индапамид и препараты лития из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса.

Совместное применение индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, бретилиум, соталол) может ослаблять гипотензивное действие индапамида и привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на длительность интервала QT.НПВС, ГК, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает.Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при использовании йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное действие препарата и увеличивать риск ортостатической гипотензии.При одновременном употреблении с циклоспорином возможно увеличение уровня креатинина в плазме крови.Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия Акрипамид ретард

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, парестезия, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация, тревога, инсомния, сонливость, депрессия, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на ЭКГ (проявление гипокалиемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.Со стороны респираторной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор/диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, потливость, снижение массы тела, обострение системной красной волчанки, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

  1. Ограничения к применению
  2. Сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушение функции почек и/или печени, гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного баланса, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, асцит, ИБС, удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT  (астемизол, эритромицин в/в, антиаритмические средства IA класса — хинидин, дизопирамид — и III класса — амиодарон, бретилия тозилат).
  3. Акрипамид ретард противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, анурия или тяжелая почечная недостаточность (снижаются диуретические эффекты, может усиливаться азотемия), тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная энцефалопатия), гипокалиемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

  • Показания к применению Акрипамид ретард
  • Артериальная гипертензия.
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное, вазодилатирующее. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния.

Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.Быстро и полно всасывается при приеме внутрь.

Tmax — 2 ч после приема обычной лекарственной формы (таблетки, капсулы), 12 ч — после приема таблеток пролонгированного действия. В плазме на 71–79% связывается с белками. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки.

Может обратимо сорбироваться эритроцитами периферической крови, соотношение кровь/плазма составляет примерно 6:1 в момент достижения Cmax и снижается до 3,5:1 через 8 ч. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени.

Выведение носит двухфазный характер: T1/2 из цельной крови — около 14 ч, конечный T1/2 — 26 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде (7%) и в виде метаболитов.Обладает дозозависимым эффектом.

В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза. После приема однократной дозы максимальный гипотензивный эффект отмечается через 24 ч. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед.Эффективен для лечения отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности (незарегистрированное показание).

Характеристика

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок, растворимый в водных растворах сильных щелочей. Молекулярная масса 365,84.

Химическое название Акрипамид ретард

3-(Аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (в виде полугидрата)

Индапамид :

Активное вещество: индапамид.
Неактивные вещества: коповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный.Диуретическое средство. Индапамид – вещество, напоминающее по структуре тиазидное мочегонное. Является производным сульфонилмочевины. Применяется в терапии артериальной гипертензии.

Из-за особенностей механизма действия препарат вызывает уменьшение артериального давления без существенного влияния на объем мочеиспускания. Точка приложения действия Индапамида – сосуды и почечная ткань.

За счет высокой липофильности Индапамид изменяет проницаемость мембран для кальция, следствием чего является уменьшение сократительной способности гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Так же препарат стимулирует образование вазодилататоров и блокаторов агрегации тромбоцитов: простациклина PgI2 и простагландина PgE2.

В результате действия препарата наблюдается снижение общей предсердечной нагрузки, расширение артериол и уменьшение артериального давления. В почечной ткани на уровне кортикального слоя препарат снижает способность реабсорбироваться натрию, повышает выделение магния, калия и хлора с мочой, за счет чего увеличивается объем выделенной жидкости.

Влияние на выделение магния и калия – незначительно. Гипотензивный эффект Индапамида заметен в дозировках, которые не вызывают значительного увеличения диуреза. Поэтому прием препарата в терапевтических дозах вызывает только гипотензивный эффект без существенного увеличения объема выделенной мочи.

Не оказывает воздействия на липидный обмен (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности), метаболизм углеводов, в том числе и у пациентов с сахарным диабетом.На фоне приема препарата наблюдается уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка. Гипотензивное действие Индапамида обнаруживается даже у пациентов на хроническом гемодиализе.

Читайте также:  Валсартан – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Абсорбируется из пищеварительного тракта быстро и полностью. Прием пищи одновременно с препаратом замедляет скорость всасывания, но не изменяет содержание абсорбированного вещества.

Улучшенная формы выпуска (таблетки с пролонгированным действием) обеспечивает равномерное высвобождение индапамида при содержании активного вещества 1,5 мг, что улучшает эффективность 24-часового контроля за уровнем артериального давления. Максимальная плазменная концентрация индапамида определяется через 12 часов.

В случае повторного приема следующей дозы препарата существенные изменения концентрации в плазме крови уменьшаются. Период полувыведения составляет примерно 18 часов (от 14 до 24 часов). Связывается плазменными белками свыше 79%. Стадия равновесной концентрации определяется через 7 дней при регулярном применении.

Метаболизируется в гепатоцитах, элиминируется почками (в виде неактивных метаболитов) – около 70% от принятой дозы, 22% — с калом. При умеренной почечной недостаточности фармакокинетические показатели не изменяются.Терапия эссенциальной артериальной гипертензии.Назначается в утренние часы по 1 таблетке в день перорально. Глотать, не разжевывая. Запивать водой. Увеличение дозировки Индапамида не вызывает усиления гипотензивного эффекта, однако повышает мочегонный эффект.Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, утомляемость, вертиго, головная боль, слабость, боли в мышцах — часто.

Система кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия — очень редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, нарушения ритма сердца – очень редко.
Лабораторные параметры: уменьшение концентрации калия в сыворотке крови, особенно часто гипокалиемия развивается при сопутствующих факторах риска; снижение концентрации натрия, влекущее за собой дегидратацию организма или гиповолемию, возможны ортостатические реакции; гипохлоремия может спровоцировать метаболический алкалоз; повышение концентрации кальция (очень редко); увеличение содержания мочевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор – редко; нарушение функции печени, панкреатит – очень редко; при печеночной недостаточности есть риск развития печеночной энцефалопатии.

Иммунная система: аллергические реакции, особенно у лиц с гиперчувствительностью к другим препаратам: пурпура, макулопапулезная сыпь, обострение системной красной волчанки.
Со стороны дыхательной системы: синусит, кашель, фарингит — редко.• Выраженные нарушения печеночных функций, включая печеночную энцефалопатию;
• почечная недостаточность при наличии анурии;
• аллергические реакции к индапамиду и другим компонентам препарата;

• подагра;

• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• острое или недавно произошедшее нарушение мозгового кровообращения;
• комбинация с препаратами, которые вызывают увеличение интервала Q-T (например, цизаприд);
• гипокалиемия.Применение мочегонных средств, в том числе и Индапамида, неоправданно с патогенетической точки зрения в терапии отеков и артериальной гипертензии при беременности. Прием Индапамида может вызвать недостаточность плацентарно-плодового кровотока с развитием гипотрофии плода. Не рекомендуется назначать препарат при беременности. Если препарат необходимо принимать во время лактации, грудное вскармливание прекращают, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.Салицилаты в высоких дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное действие на эффективность гипотензивного эффекта препарата. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае необходимо восполнить баланс жидкости).
В комбинации с препаратами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего препарата. Если такая комбинация оправдана, то необходимо контролировать уровень лития в крови.
Под влиянием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный эффект Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме.
Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание применяется – для своевременной диагностики гипокалиемии необходим мониторинг калия в сыворотке крови.
Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию.
У пациентов с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора следует отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии. При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов последних. Для своевременной диагностики нарушения необходимо контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови. Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за возникновения почечной недостаточности.
Не рекомендуется сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points — желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» — может спровоцировать фибрилляцию желудочков. При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для профилактики осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства. При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими препаратами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозы в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид можно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.Таблетки с пролонгированным действием по 1,5 мг. В упаковке – 30 таблеток.При обычных условиях. Срок хранения указан на упаковке. Отпускается по рецепту от врача.Акрипамид ретард (Акрипамид), Арифон ретард (Арифон), Индап, Ариндап, Индапамид ретард (Индапамид), Индапамид Никомед, Веро-Индапамид, Индапамид МВ, Индапамид-Веро, Индапамид Польфарма, Индапамид-Верте, Индапсан, Индиур, Индипам, Ионик ретард (Ионик), Тензар, Ипрес лонг, Индапамид SR, Лорвас, Лескоприд, Памид, Ретапрес, Равел СР, Франтел.

Смотрите также список аналогов препарата Индапамид.

Гипокалиемия 3,4 ммоль и менее усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов и способствует возникновению аритмии.

У больных высокого риска этих осложнений (недостаточное питание, сердечная недостаточность, пожилой возраст, цирроз печени, прием большого числа лекарственных препаратов) нужно систематически проводить контроль за уровнем калия в сыворотке крови и при необходимости его корригировать.

Перед назначением Индапамида проводят лабораторное обследование пациента, особенно в случае наличия состояний, которые могут спровоцировать водно-электролитные нарушения. В течение всего приема препарата необходимо периодически контролировать содержание электролитов (натрия, калия, магния) в сыворотке крови, а так же уровень глюкозы, рН, остаточный азот и мочевую кислоту.

Особенное внимание уделяют пациентам с ишемической болезнью сердца, хронической сердечно-сосудистой недостаточностью и циррозом печени, который сопровождается асцитом или отеками, поскольку у таких пациентов высок риск развития печеночной энцефалопатии и метаболического алкалоза.

Так же к группе высокого риска относятся пациенты с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ любого генеза (приобретенная или врожденная). Развитие бради- или тахикардии может вести к тяжелым нарушениям ритма сердца и torsades de pointes с летальным исходом.

Определение концентрации калия в сыворотке крови необходимо провести до начала лечения, а на фоне приема Индапамида — неоднократно в процессе лечения.
На фоне приема препарата может наблюдаться обострение СКВ (системной красной волчанки). С осторожностью назначают при сахарном диабете, почечной и печеночной недостаточности, гиперурикемии.

Выраженная дегидратация может приводить к формированию острой почечной недостаточности благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Таким пациентам восполняют недостаток жидкости и контролируют в начале терапии почечные функции. В начале приема препарата может наблюдаться вторичная гиповолемия после потерь натрия и воды, что приводит к уменьшению уровня клубочковой фильтрации.

В результате этого может наблюдаться увеличение сывороточной концентрации мочевины и креатинина. Как правило, такая транзиторная почечная недостаточность функционального характера не имеет негативных последствий при нормальных почечных функциях, однако при уже имеющейся недостаточности выраженность начальной клинической картины может усугубиться.

Читайте также:  Адепресс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прием препарата спортсменами может быть причиной ложноположительной реакции при проведении допинг-контроля. Если на фоне приема Индапамида развивается гиперкальциемия, это свидетельствует о ранее не диагностированной гиперфункции щитовидной железы (гиперпаратиреоз).

Перед оперативным лечением пациент должен предупредить анестезиолога, что он принимает Индапамид. Индапамид не назначают детям и подросткам младше 18 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе пока отсутствует.
Препарат может вызвать печеночную энцефалопатию при сопутствующей недостаточности функций печени. При подозрении на печеночную энцефалопатию прием препарата следует немедленно прекратить. У пожилых больных может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату, даже если им назначена обычная дозировка. Во время приема препарата необходимо придерживаться осторожности при занятиях потенциально опасными видами деятельности, и управлении транспортными средствами, т.е. при работе, которая требует усиленной концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.Описание препарата «Индапамид» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 328522.

Акрипамид

АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания

Индапамид

Фармокологическое действие

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия и хлора и в меньшей степени ионов калия и магния.

Обладая способностью селективно блокировать “медленные” кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности)- не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 недели и сохраняется до 8 недель- после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч. Фармакокинетика:  После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность — высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Максимальная концентрация после приема внутрь в дозе 5 мг составляет 260 нг/л.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная кон-центрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.

Производители

Акрихин ХФК ОАО

Фармокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа.

Максимальная концентрация после приема внутрь в дозе 5 мг составляет 260 нг/л.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная кон-центрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамина составляет в среднем 14 часов.

Выводится из организма почками (до 70 %) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20-23 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Дозировки

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Суточная доза составляет 1 таблетка Акрипамида (2, 5 мг).

Если через 4-8 недель терапии не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком.

В случае начала лечения двумя антигипертензивными средствами, доза Акрипамида остается равной 2, 5 мг однократно утром. Побочное действие:  Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражи-тельность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия. Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит. Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражи-тельность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: никтурия, полиурия.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта- у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы. Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.

Показания

Артериальная гипертензия. Категория действия на плод:  КАТЕГОРИЯ ДЕЙСТВИЯ НА ПЛОД. В (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

) Противопоказания:  Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, анурия, выраженная печеночная недостаточность (в т.ч.

с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, гала-ктоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида, анурия, выраженная печеночная недостаточность (в т.ч.

с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Непереносимость лактозы, гала-ктоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.

На фоне приема прапарата Акрипамид® следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста.

К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акрипамид® может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Акрипамид® может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ. Может обострять течение системной красной волчанки. Эффективность и безопасность у детей не установлены

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *