Аксетин (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Международное наименование — axetine

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета. 1 флакон содержин цефуроксима (в форме натриевой соли) 750 мг.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до светло-желтого цвета. 1 флакон содержин цефуроксима (в форме натриевой соли) 1.5 г.

Форма выпуска:

порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 или 100 шт.порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 или 100 шт.

  • Клинико-фармакологическая группа
  • Цефалоспорин II поколения.
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Антибиотик, цефалоспорин.
  • Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др.

бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство Clostridium spp.); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

, Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.

, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика Аксетина

Всасывание

После в/м введения препарата в дозе 750 мг Cmax цефуроксима в плазме крови достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. После в/в введения в дозах 750 мг и 1.5 г Cmax достигается через 15 мин и составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 33-50%. Терапевтические концентрации определяются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях.

Концентрации цефуроксима, превышающие МПК для большинства распространенных микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

  1. Метаболизм
  2. Не метаболизируется в печени.
  3. Выведение

T1/2 после в/м и в/в введения составляет 80 мин, у новорожденных увеличивается в 3-5 раз.

Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции — 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч; большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, при этом в моче создаются высокие концентрации. Через 24 ч выводится полностью (50% — путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных T1/2 продолжительнее в 3-5 раз. При менингите проникает через ГЭБ.

Аксетин (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);

— инфекции органов малого таза (в акушерстве и гинекологии);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, симптоматическая бактериурия, гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа);

— септицемия;

— менингит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Режим дозирования и способ применения Аксетина

В/м и в/в взрослым препарат назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.

Детям назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям в возрасте до 3 месяцев препарат назначают в дозе 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее — в/м в дозе 1.5 г однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем — в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.

При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При бактериальном менингите — в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.

При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг через 8 и 16 ч после операции.

При пневмонии — в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.

  • Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
  • Побочное действие
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (снижение КК, повышение содержания креатинина и остаточного азота мочевины в крови), дизурия.
  • Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.
  • Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница; редко — мультиформная эритема, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов в плазме — АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ; билирубина), холестаз.
  • Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
  • Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
  • Противопоказания к применению
  • — повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим цефалоспоринам, к пенициллинам и карбапенемам.

С осторожностью следует назначать препарат новорожденным детям, недоношенным детям, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, включая НЯК), ослабленным и истощенным пациентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. При КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.

  1. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают по 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
  2. Применение препарата Аксетин у детей
  3. С осторожностью следует назначать препарат новорожденным и недоношенным детям.
  4. Особые указания при приеме
  5. У пациентов с указаниями в анамнезе на аллергические реакции на пенициллины возможно наличие повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Читайте также:  Финалгель (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

  • В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
  • У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
  • На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

  1. Передозировка
  2. Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
  3. Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции легких и функции сердечно-сосудистой системы, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
  4. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
  5. При одновременном назначении внутрь «петлевых» диуретиков наблюдается замедление канальцевой секреции, снижение почечного клиренса, повышение концентрации в плазме и увеличение T1/2 цефуроксима.
  6. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
  7. Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, снижают всасывание цефуроксима и его биодоступность.
  8. Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.

45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед./мл и 50 ед./мл) в 0.

9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв/л и 40 мэкв/л) в 0.9% растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

  • Условия отпуска из аптек
  • Препарат отпускается по рецепту.
  • Применение препарата аксетин только по назначению врача, описание дано для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач — терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Инструкция по применению АКСЕТИН (AXETINE)

Для взрослых средняя доза Аксетина составляет от 750 мг до 1.5 г каждые 8 ч на протяжении от 5 до 10 дней. При неосложненных инфекциях мочевого тракта, кожи, диссеминированной гонококковой инфекции, неосложненной пневмонии рекомендуется доза 750 мг каждые 8 ч. При тяжелых и осложненных инфекциях назначают дозу 1.5 г каждые 8 ч.

При инфекциях костей и суставов рекомендуемая доза составляет 1.5 г каждые 8 ч. В клинических исследованиях, при наличии показаний, параллельно с назначением Аксетина проводилось хирургическое лечение. При необходимости, после завершения парентерального введения Аксетина, назначали пероральные антибактериальные препараты.

В случае угрожающих жизни инфекционных заболеваний, а также при инфекциях, вызванных малочувствительными микроорганизмами назначается по 1.5 г каждые 6 ч.

При бактериальных менингитах доза не должна превышать 3 г каждые 8 ч. Рекомендованная доза при неосложненной гонорее составляет 1.5 г однократно в/м в обе ягодичные мышцы вместе с пероральным приемом 1 г пробенецида.

Для профилактики послеоперационной инфекции за 30 мин — 1 ч до операции вводят в/в 1.5 г препарата, затем, при продолжительном вмешательстве, назначают по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях на открытом сердце вводят в/в 1.

5 г препарата при вводном наркозе и затем каждые 12 ч до достижения рекомендованной суммарной дозы 6 г.

Пациентам с нарушением функции почек назначают меньшие дозы препарата с учетом клиренса креатинина (Таблица 2).

Таблица 2. Дозировка Аксетина у пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин) Доза Частота
>20 750 мг-1.5г Через 8 ч
10-20 750 мг Через 12 ч
< 10 750 мг Через 24 ч*

*Аксетин удаляется при диализе, пациентам на гемодиализе указанные выше дозы назначают в конце диализа.

Если известен только уровень сывороточного креатинина, клиренс креатинина вычисляется по формуле (учитывая пол, вес и возраст пациента):

    Мужчины:

    • Клиренс креатинина (мл/мин) = (Вес (кг) х (140-возраст) / (72 х уровень сывороточного креатинина (мг/дл)).

    Женщины:

    • 0.85 х показатель у мужчин.

    Примечание:

    • как и при назначении любого антибактериального препарата, лечение Аксетином должно быть продолжено после исчезновения симптомов заболевания или лабораторного подтверждения отсутствия бактериального заражения на срок от 48 до 72 ч. Для профилактики ревматических осложнений и гломерулонефрита, при инфекциях вызванных Streptococcus pyogenes продолжительность лечения составляет 10 дней. Терапия хронических инфекций мочевыводящих путей может продолжаться в течении нескольких месяцев при частом бактериологическом и клиническом контроле. Для лечения выраженных инфекций может потребоваться лечение на протяжении нескольких недель. При стафилококковых и других инфекциях, сопровождающихся скоплением гноя, параллельно с антибактериальной терапией должно проводиться хирургическое дренирование.

    Для детей старше 3 месяцев назначают дозу от 50 до 100 мг/кг/сут, разделенную для введения каждые 6-8 ч. Дозы выше 100 мг/кг/сут (не должны превышать максимальную взрослую дозировку) назначаются для лечения тяжелых или осложненных инфекций.

    При инфекционных поражениях костей и суставов рекомендуется 150 мг/кг/сут (не превышать максимальную взрослую дозировку) разделенные на прием каждые 8 ч. В клинических исследованиях после парентерального лечения Аксетином у детей назначался курс пероральных антибиотиков.

    • В случае бактериального менингита назначаются дозы от 200 до 240 мг/кг/сут в/в, разделенные для введения каждые 6-8 ч.
    • У детей с нарушением функции почек частота дозирования должна быть изменена в соответствии с рекомендациями для взрослых пациентов.
    • Приготовление раствора и суспензии Аксетина для в/в и в/м введения указано в таблице 3.

    Для в/м введения: к 750 мг содержимого флакона Аксетина добавляется 3.0 мл стерильной воды для инъекций, тщательно перемешивается до получения суспензии для инъекций.

Для в/в введения: к 750 мг содержимого флакона Аксетина добавляется 8.3 мл стерильной воды для инъекций, тщательно перемешивается до получения раствора для инъекций.

Таблица 3. Приготовление раствора и суспензии

Доза Объем растворителя (мл) Объем введения Приблизительная концентрация цефуроксима (мг/мл)
Флаконы 750 мг 3.0 (в/м)* суммарный 225
Флаконы 750 мг 8.3 (в/в) суммарный 90

*Аксетин для в/м введения имеет вид суспензии

Введение: после разведения Аксетин вводится внутривенно или глубоко в/м в ягодичную мышцу или латеральную часть бедра. При в/м инъекции избегать введения суспензии в кровеносный сосуд.

  1. В/в введение: предпочтительнее для больных с бактериальной септицемией либо другими тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
  2. Для в/в струйного медленного введения раствор вводят непосредственно в вену или через систему для переливания растворов (при параллельном введении других растворов) в течение не менее 3-5 мин.
  3. Для в/в капельного введения раствор Аксетина вводится в инфузионную упаковку, содержащую один из следующих растворов для инфузий:
  • 0.9% натрия хлорид;
  • 5% декстроза;
  • 10% декстроза;
  • 5% декстроза и 0.% натрия хлорид;
  • 5% декстроза и 0.45% натрия хлорид или 1/6 М лактат натрия.

Раствор Аксетина, как и большинство β-лактамных антибиотиков, нельзя вводить в одной системе с аминогликозидами в связи с инактивацией. Однако, при их параллельном назначении, растворы могут вводится пациенту отдельно друг от друга.

Аксетин : инструкция по применению

Фармакологические.

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, обладает высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим является устойчивым к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов.

Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:

грамотрицательные аэробы

Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.

  • грамположительные аэробы
  • Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis ( группа viridans), Bordetella pertussis ;
  • анаэробы
  • грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species )
Читайте также:  Тримедат – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium sрр. ) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp. ), Propionibacterium spp .;

  1. другие микроорганизмы
  2. Воrrelia burgdorferi.
  3. Микроорганизмы, не чувствительны к цефуроксиму

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes , метициллин штаммы Staphylococcus aureus , метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp .

Некоторые штаммы микроорганизмов, не чувствителен к цефуроксиму

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis .

В опытах in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях оказывается синергизм.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

  • Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.
  • В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6:00.
  • Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
  • Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается путем диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (МПК) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

В 750 мг флаконе цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

ДетиДети

Аксетин®

Axetin®

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

1 флакон содержит активное вещество — цефуроксим натрия, эквивалентный 1,5 г цефуроксима.

Порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Цефуроксим натрия — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения, широкого спектра действия. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus mitis (группы viridans), Clostridium spp., большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков.

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Klebsiella spp.

, Maraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

К цефуроксиму устойчивы штаммы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp.

, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

, Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

После в/м введения 750 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно.

Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет 80 мин, у новорожденных детей — в 3–5 раз продолжительнее. Связь с белками плазмы составляет 33–50 %.

Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90 % в неизменном виде в течение 8 ч. При этом, большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче; через 24 ч цефуроксим выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации).

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях.

Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространённых микроорганизмов, могут быть достигнуты также в костной ткани, синовинальной жидкости и внутриглазной жидкости.

При менингите цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму возбудителями:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки, фарингит, синусит, тонзиллит, отит и др.
  • инфекции мочевыводящих путей: бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит и др.
  • инфекции кожи и мягких тканей: рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, инфицированные раны и др.
  • инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит и др.
  • инфекции мочеполового тракта (воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, аднексит, цервицит, гонорея).
  • прочие инфекции: септицемия, менингит, перитонин, болезнь Лайма (боррелиоз).
  • профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в том числе в анамнезе, неспецифический язвенный колит), ослабленные и истощённые пациенты, беременность.

При беременности применяют препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.

Взрослые: обычно назначают цефуроксим в дозе 750 мг–1,5 г каждые 8 ч. Курс лечения обычно составляет от 5 до 10 дней.

Новорождённым — назначают в/в в дозе 30–100 мг/кг/сутки, разделённые на 2–3 приёма (в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови новорождённого может быть в 3–5 раз выше, чем у взрослого).

Детям грудного возраста и детям до 12 лет — назначают в/в 30–100 мг/кг/сут каждые 6–8 ч. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

При пневмонии — назначают 1,5 г в/в или в/м 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, а затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита — назначают в/м или в/в по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При неосложнённой инфекции мочевого тракта, инфекции кожи, диссеминированной гонококковой инфекции и неосложнённой пневмонии — назначают 750 мг каждые 8 ч. При необходимости, интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч и суточная доза повысится до 3–6 г. При тяжёлых или осложнённых инфекциях назначают 1,5 г каждые 8 ч.

При бактериальном менингите — назначают в/в, по 3,0 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — в/в 150–250 мг/кг/сут в 3–4 приёма. Через 3 дня в случае клинического улучшения доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут. Новорожденным препарат назначают в/в в дозе 100 мг/кг/сут.

При гонорее — 1,5 г в виде в/м инъекции однократно (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).

С целью профилактики при хирургических вмешательствах:

  • при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 ч и 16 ч после операции;
  • при операциях на сердце, лёгких, пищеводе, сосудах и ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч;
  • при полной замене сустава — 1,5 г препарата смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования:

  • при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки,
  • при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио- венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

  • Приготовление растворов для введения:
  • Растворы готовят в асептических условиях.
  • Для внутримышечного введения — во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 6 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.
  • Для внутривенного введения — во флакон, содержащий 1,5 г, добавляют 15 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.
Читайте также:  Гипосарт (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Для кратковременных внутривенных инфузий (не более 30 мин): 1,5 г цефуроксима растворяют в 50–100 мл воды для инъекций. Эти растворы вводят непосредственно в вену или опосредованно, используя систему для инфузии растворов.

Для медленного внутривенного введения дополнительно растворяют в 50 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы для инъекций, 0,9 % раствора хлорида натрия для инъекций, раствора Рингера, раствора Рингера с лактатом.

В соответствии с требованиями надлежащей клинической практики, рекомендуется использовать только свежеприготовленные раствора, однако раствор остаётся стабильным в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).

  1. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, озноб, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок, васкулит.
  2. Со стороны центральной нервной системы: судороги.
  3. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъявления слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, холестаз.
  4. Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.
  5. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.
  6. Со стороны органов кроветворения: снижение содержания гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Лабораторные тесты: транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз — аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина в сыворотки крови. У некоторых пациентов во время лечения наблюдается ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических средств, обеспечение вентиляции и перфузии, гемодиализ и перитонеальный диализ.

  • Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальциевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
  • При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
  • Фармацевтически совместим с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и 0,225 % раствором натрия хлорида, 10 % раствором декстрозы, 10 % инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором лактата натрия, раствором Гартмана, 5 % раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.
  • Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2,74 %.
  • Препарат не оказывает влияния на ферментные пробы на гликозурию, или на уровень креатинина, измеряемый методом щелочного пикрата.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение рекомендуется продолжать в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, рекомендуется продолжать лечение не менее 10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

После разведения можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении уровня глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается клинического улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз цефалоспоринов пациентам, получающим аминогликозиды или сильнодействующие мочегонные средства, так как такие комбинации, по всей вероятности, могут негативно влиять на функцию почек.

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г.

По 1,5 г цефуроксима во флаконы бесцветного стекла типа I, укупоренные резиновыми пробками и закатанные алюминиевыми колпачками.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению картонную пачку.По 100 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Аксетин: инструкция по применению, классификация, статьи

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.

Взрослые: обычно назначают цефуроксим в дозе 750 мг-1,5 г каждые 8 ч. Курс лечения обычно составляет от 5 до 10 дней.

Новорожденным — назначают в/в в дозе 30-100 мг/кг/сутки, разделенные на 2-3 приема (в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови новорожденного может быть в 3-5 раз выше, чем у взрослого).

Детям грудного возраста и детям до 12 лет — назначают в/в 30-100 мг/кг/сут каждые 6- 8 ч. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

При пневмонии — назначают 1,5 г в/в или в/м 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, а затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита — назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При неосложненной инфекции мочевого тракта, инфекции кожи, диссеминированной гонококковой инфекции и неосложненной пневмонии — назначают 750 мг каждые 8 ч. При необходимости, интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч и суточная доза повысится до 3-6 г. При тяжелых или осложненных инфекциях назначают 1,5 г каждые 8 ч.

При бактериальном менингите — назначают в/в, по 3,0 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — в/в 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема. Через 3 дня в случае клинического улучшения доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут. Новорожденным препарат назначают в/в в дозе 100 мг/кг/сут.

  • При гонорее — 1,5 г в виде в/м инъекции однократно (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
  • С целью профилактики при хирургических вмешательствах:
  • — при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 ч и 16 ч после операции;
  • — при операциях на сердце, легких, пищеводе, сосудах и ортопедических операциях — в/в, 1,5 г при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч;
  • — при полной замене сустава — 1,5 г препарата смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил-метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
  • При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования:
  • — при клиренсе креатинина 10- 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки,
  • — при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артерио- венозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

  1. Приготовление растворов для введения:
  2. Растворы готовят в асептических условиях.
  3. Для внутримышечного введения — во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 6 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.
  4. Для внутривенного введения — во флакон, содержащий 1,5 г, добавляют 15 мл воды для инъекций и тщательно перемешивают.

Для кратковременных внутривенных инфузий (не более 30 мин): 1,5 г цефуроксима растворяют в 50-100 мл воды для инъекций. Эти растворы вводят непосредственно в вену или опосредованно, используя систему для инфузии растворов.

Для медленного внутривенного введения дополнительно растворяют в 50 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы для инъекций, 0.9 % раствора хлорида натрия для инъекций, раствора Рингера, раствора Рингера с лактатом.

В соответствии с требованиями надлежащей клинической практики, рекомендуется использовать только свежеприготовленные раствора, однако раствор остается стабильным в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8 °С).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *