Артезин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Описание препарата АРТЕЗИН® (ARTEZINE)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для изданий 2013 года

Препарат отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ,ОАО (Россия)

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

1 таб.
доксазозина мезилат 4.88 мг,
 что соответствует содержанию доксазозина 4 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20 мг, лактозы моногидрат — 165.12 мг, повидон — 2 мг, кросповидон (коллидон CL) — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения препаратом Артезин® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта.

В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).

  • Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
  • Метаболизм
  • Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
  • Выведение
  • Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
  • Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой — 5% (в неизмененном виде).
  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

— артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин® назначают в начальной дозе 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока.

При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу увеличивают (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 8 мг.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

  1. Артериальная гипертензия
  2. В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, обморок.
  4. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
  5. Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
  6. Со стороны дыхательной системы: ринит.
  7. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  8. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
  9. Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.
  10. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
  11. У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:
  12. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.
  13. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
  14. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
  15. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
  16. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
  17. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
  18. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
  19. Дерматологические реакции: алопеция.
  20. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
  21. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
  22. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  23. Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица), увеличение массы тела.
  • — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • — повышенная чувствительность к доксазозину, производным хиназолона или другим компонентам препарата.
  • С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени.

До настоящего времени опыта применения препарата Артезин® при беременности и в период грудного вскармливания у больных с артериальной гипертензией недостаточно.

Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин® можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.

Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста не выявили существенных фармакокинетических особенностей.

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

  1. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
  2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
  3. Эффект «первой дозы» особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.
  4. Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
  5. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

  • Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
  • Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
  • Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.
  • При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – понижение.
  • НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
  • Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
  • Циметидин повышает биодоступность доксазозина.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (следует соблюдать осторожность).

Препарат отпускается по рецепту

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Читайте также:  Дифлюкан (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Артезин :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

  • 1 таблетка Артезин содержит:
  • Доксазозин (в форме мезилата) – 2 мг;
  • Прочие компоненты: лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния коллоидный, повидон, стеарат магния, лаурилсульфат натрия.

Артезин – лекарственный препарат, избирательно блокирующий альфа1-адренорецепторы. При приеме Артезин снижает тонус мышечного слоя сосудов, вследствие чего уменьшается ОПСС и артериальное давление.

Пиковое снижение артериального давления после приема разовой дозы препарата Артезин регистрируется спустя 2–6 часов и длится до 24 часов.

Во время терапии не регистрировалось различий величин артериального давления у пациентов в положении лежа и стоя. Артезин эффективен при артериальной гипертензии с нарушениями метаболизма, включая снижение толерантности к глюкозе и ожирение.

  1. У пациентов, получающих доксазозин (действующее вещество препарата Артезин) регистрировалось снижение риска появления ИБС.
  2. Не отмечается снижения артериального давления у пациентов, которые принимали доксазозин на фоне нормального уровня артериального давления.
  3. Не отмечается развития толерантности к доксазозину при продолжительном приеме.
  4. На фоне терапии препаратом Артезин отмечалось снижение количества триглицеридов и уровня общего холестерина в сыворотке, при этом рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин увеличивалось на 4–13%.
  5. При продолжительной терапии препаратом Артезин отмечалась регрессия гипертрофии левого желудочка, увеличения уровня активного плазминогена в тканях, а также снижалась агрегация тромбоцитов.

Доксазозин оказывает влияние на альфа1-адренорецепторы стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря, вследствие чего снижается давление и сопротивление в мочеиспускательном канале и уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера, что приводит к видимому улучшению уродинамики у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Значительное влияние на уродинамику регистрировалось у 66–71% пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы спустя 1–2 недели после начала приема препарата Артезин. Пиковое влияние на предстательную железу развивалось к 14 неделе терапии и сохранялось на протяжении значительного периода.

Фармакокинетика

При пероральном приеме доксазозин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте (порядка 80–90% принятой дозы). Сочетанный прием пищи приводит к снижению скорости абсорбции (в среднем на 1 час). Время получения пиковых уровней доксазозина в сыворотке – 3 часа, при приеме вечером – 5 часов.

Учитывая пресистемный метаболизм, биодоступность доксазозина не превышает 70%. Около 98% принятой дозы доксазозина связывается белками сыворотки.

Превращается в организме с образованием гидроксилированного и о-деметилированного производного.

Выведение доксазозина проходит в 2 этапа, конечное время полувыведения достигает 19–22 часов. Учитывая время полувыведения допустимо назначать суточную дозу доксазозина на 1 прием.

Выводится кишечником (до 65%), незначительная часть экскретируется почками в неизменном виде (до 5%).

У пациентов пожилого возраста с сохраненной функциональной активностью мочевыделительной системы не регистрировалось изменений фармакокинетического профиля доксазозина.

Артезин применяют в терапии пациентов с артериальной гипертензией (таблетки Артезин могут назначаться в качестве монотерапии или в схемах комбинированного лечения артериальной гипертензии сочетано с другими антигипертензивными средствами и диуретиками).

Артезин может назначаться пациентам с доброкачественной формой гиперплазии предстательной железы (доксазозин может назначаться как пациентам с артериальной гипертензией, так и пациентам с нормальными показателями артериального давления).

Артезин принимают перорально. Таблетки необходимо запивать достаточным объемом жидкости. Таблетки не следует измельчать перед приемом. Разрешен прием таблеток Артезин вне зависимости от пищи.

Пациентам с артериальной гипертензией Артезин обычно назначают в дозе 1 мг/сутки (препарат следует принимать перед отходом ко сну). После первого приема пациенту следует находиться в кровати не менее 6–8 часов, данная рекомендация связана с риском появления «феномена первой дозы» (риск увеличивается при сочетанном приеме диуретиков).

Если терапевтический эффект при приеме 1 мг/сутки недостаточно выражен, дозу препарата Артезин можно увеличить до 2 мг/сутки (не ранее чем через неделю от начала терапии). Далее дозу можно титровать с интервалом не менее 1–2 недели и не более чем на 2 мг за один раз.

  • Средняя эффективная терапевтическая доза препарата Артезин – 8 мг/сутки.
  • Наибольшая рекомендованная доза препарата Артезин – 16 мг/сутки.
  • После получения устойчивого антигипертензивного эффекта дозу препарата Артезин постепенно снижают до минимальной эффективной (средняя эффективная поддерживающая доза препарата Артезин – 2–4 мг/сутки).

Пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы обычно назначают прием препарата Артезин в дозе 1 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности дозу повышают до 2–4 мг/сутки.

  1. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы наибольшая рекомендованная доза препарата Артезин – 8 мг.
  2. Продолжительность терапии определяет специалист.
  3. Учитывая высокий риск ортостатических реакций после приема препарата Артезин, пациенты должны избегать резкой смены положения тела (не следует резко вставать или садиться).

При терапии препаратом Артезин у пациентов с артериальной гипертензией регистрировалось развитие таких нежелательных явлений со стороны различных органов и систем организма:

  • ССС: артериальная гипотензия, появление ортостатической гипотензии, которая может провоцировать потерю сознания. В некоторых случаях регистрировалось развитие обморока и отеков.
  • ЦНС: головная боль, сонливость, астения, недомогание, головокружение.
  • ЖКТ: тошнота.
  • Дыхательная система: ринит.

У некоторых пациентов при приеме препарата Артезин регистрировалось появление тахикардии, брадикардии, нарушений церебрального кровотока, боли в груди, сердцебиения, стенокардии, аритмии и инфаркта миокарда, однако в исследованиях не была установлена прямая связь между терапией препаратом Артезин и развитием вышеперечисленных эффектов.

При терапии препаратом Артезин пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы помимо общих нежелательных явлений, описанных для пациентов с артериальной гипертензией, возможны такие нежелательные эффекты:

  • ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, нарушения стула, метеоризм, диспепсические явления, анорексия, повышение уровня АСТ/АЛТ, желтуха, холестаз, гепатит.
  • ЦНС: гипестезия, приапизм, парестезии, нарушения эректильной функции, возбудимость, нарушения режима сна.
  • Система кроветворения: пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Опорно-двигательный аппарат: судороги, артралгия, миастения, миалгия.
  • Дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, носовое кровотечение.
  • Мочевыделительная система: гематурия, никтурия, дизурия, полиурия, недержание мочи, нарушения мочеиспускания.
  • В отдельных случаях регистрировалось развитие алопеции, шума в ушах и снижения остроты зрения.
  • Также при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы препаратов Артезин у некоторых пациентов регистрировалось развитие гинекомастии.
  • В некоторых случаях возможно появление реакций аллергической этиологии, включая крапивницу и сыпь на коже.
  • Также при использовании препарата Артезин существует вероятность появления гиперемии лица и боли в спине.
  • При развитии нежелательных явлений со стороны гепатобилиарной системы необходима консультация специалиста и, возможно, отмена препарата Артезин.
  1. Артезин не назначают пациентам с непереносимостью доксазозина и вспомогательных компонентов таблеток.
  2. Не следует назначать препарат Артезин пациентам, у которых в анамнезе присутствуют указания на развитие аллергических реакций при применении производных хиназолона.
  3. Артезин не применяют в педиатрии.
  4. Следует соблюдать осторожность, назначая препарат Артезин пациентам с митральным и/или аортальным стенозом, а также склонностью к развитию ортостатической гипотензии.

Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать доксазозин с осторожностью (может потребоваться коррекция дозы доксазозина). Особая осторожность требуется, если пациент сочетано получает потенциально гепатотоксические препараты.

Артезин не назначают при подозрении на злокачественные новообразования предстательной железы (до начала терапии препаратом Артезин необходимо исключить злокачественную опухоль предстательной железы).

Учитывая риск ортостатических реакций при приеме препарата Артезин, следует избегать вождения автомобиля, а также управления другими потенциально небезопасными механизмами во время терапии доксазозином.

В настоящий момент недостаточно опыта применения доксазозина у беременных женщин.

В ходе исследований установлено отсутствие эмбриотоксического и тератогенного влияния доксазозина, однако применение препарата Артезин в период беременности возможно только в исключительных случаях.

Если избежать применения доксазозина во время беременности нельзя – пациентка должна находиться под строгим контролем специалиста.

Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет. Если необходимо использование доксазозина во время лактации, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

  • Этиловый спирт при одновременном использовании повышает риск побочных эффектов доксазозина.
  • Доксазозин при сочетанном применении потенцирует действие прочих антигипертензивных препаратов (при проведении комплексного лечения артериальной гипертензии следует снижать стандартные терапевтические дозы антигипертензивных препаратов).
  • Не отмечалось развития токсических эффектов при одновременном применении в комплексном лечении артериальной гипертензии доксазозина с блокаторами медленных каналов кальция, блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, фуросемидом, диуретиками.
  • Не отмечается негативного фармакологического влияния при сочетанном приеме доксазозина с антибактериальными препаратами, непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими препаратами, а также урикозурическими препаратами.
  • Не отмечается изменений сывороточных уровней свободного дигоксина и фенитоина при сочетанном приеме с препаратом Артезин.
  • Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном приеме повышают эффективность доксазозина.
  • Отмечается снижение эффективности доксазозина при одновременном приеме с препаратами, индуктирующими ферменты печени.
  • Отмечается повышение показателей AUC доксазозина при сочетанном приеме с циметидином.
  • Эстрогены, НПВП и симпатомиметики при одновременном приеме снижают антигипертензивное действие препарата Артезин.
  • При сочетанном приеме доксазозина с эпинефрином отмечается снижение эффективности последнего и повышение риска тахикардии и артериальной гипотензии.
  • Необходима осторожность при сочетанном применении доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы (препаратами, которые используются в терапии эректильной дисфункции) в связи с риском усиления гипотензивного эффекта препарата Артезин.
  1. При приеме завышенных доз препарата Артезин регистрируется значительное снижение артериального давления, которое может сопровождаться потерей сознания.
  2. При передозировке препарата Артезин необходимо уложить пациента в горизонтальное положение, приподняв нижнюю часть тела.
  3. При необходимости проводят симптоматическую терапию и мероприятия, которые направлены на поддержание функции ССС.
  4. Проведение гемодиализа при передозировке препарата Артезин неэффективно.
Читайте также:  Пробифор – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Таблетки Артезин по 30 штук в упаковке, расфасованные по 10 штук в блистерные пластины.

Артезин следует хранить вне доступа детей при комнатной температуре.

Срок годности – 3 года.

Доксазозин, Доксазозин-ратиофарм, Доксазозина мезилат, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура, Тонокардин.

Смотрите также список аналогов препарата Артезин.

  • доксазозина мезилат
  • C02C A04
  • Валента Фармацевтика

Страна-производитель – Россия.

Описание препарата «Артезин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 3010.

Артезин таб — инструкция по применению

  • Одна таблетка содержит:
  • активное вещество: доксазозина мезилат — 1,22 мг (в пересчете на доксазозин — 1,00 мг);
  • вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 10,00 мг, лактозы моногидрат — 65,78 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг

Круглые, плоскоциллиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

  1. Фармакологические свойства
  2. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1 — адренорецепторов.

  3. Фармакодинамика

У пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы доксазозин приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания.

Эффект связан с селективной блокадой доксазозином альфа1- адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, уменьшает сопротивление внутреннего сфинктера и облегчает мочеиспускание. Эффективен у 66-71% пациентов, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум действия — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) за счет блокады альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов, снижения тонуса мышц сосудов и уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления.

Доксазозин, в том числе, эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

После однократного приема доксазозина максимум гипотензивного действия/эффекта наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивное действие/эффект сохраняется в течение 24 часов.

При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается снижения антигипертензивного действия/эффекта. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности /общий холестерин.

Прием доксазозина у пациентов с нормальным артериальным давлением не сопровождается снижением АД. Развитие ортостатической гипотензии в период лечения нехарактерно (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция — 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60-70% (пресистемный метаболизм).

Связь с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении);

— артериальная гипертензия — в комбинации с другими гипотензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

  • — Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • — тяжелая печеночная недостаточность;
  • — доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе;
  • — доброкачественная гиперплазия предстательной железы в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей;
  • — хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность;
  • — возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности отсутствуют);
  • — период грудного вскармливания.

Митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), печеночная недостаточность, беременность.

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывает тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдается снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.

До настоящего времени опыта применения доксазозина у беременных или кормящих женщин недостаточно.

В связи с этим применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. В случае если терапия препаратом Артезин® была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.

  1. Корректировки дозы препарата Артезин® у пациентов пожилого возраста не требуется.
  2. Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам доксазозин не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов препарат Артезин® применяют в обычных дозах.
  3. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат Артезин® применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая начальная доза у пациентов с нормальным АД составляет 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов заболевания, дозу увеличивают (с интервалом в 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимальная суточная доза — 8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки. Препарат применяют длительно.

Продолжительность лечения определяет врач.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сутки вечером перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов.

Это требуется в связи с возможностью развития после первого приема препарата ортостатической гипотензии (феномен «первой дозы»). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг/сутки через 1-2 недели.

В последующем для достижения желаемого снижения АД через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства пациентов оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата Артезин®. В этом случае дозу препарата Артезин® уменьшают в зависимости от состояния пациента, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый режим дозирования.

  • Частота побочных эффектов представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и

Артезин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Валента Фармацевтика

Таблетки пероральные Артезин (Artezine)

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин артериального давления в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Читайте также:  Нооджерон: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается снижения антигипертензивного эффекта. В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина (ОХ). Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/ОХ.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

Поэтому назначение препарата больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

— артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 1 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 30;

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax — 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится почками в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных различий.

До настоящего времени опыт применения препарата Артезин у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен.

Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

— гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата; — возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции печени, аортальный и митральный стеноз, ортостатическая гипотензия.

Артериальная гипертензия В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание, аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. Со стороны ССС: периферические отеки, обморок. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость. Со стороны ЖКТ: тошнота. Со стороны дыхательной системы: ринит. А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии. ДГПЖ У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также: Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела. Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия. Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желгуха. Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение. Со стороны кожных покровов: алопеция. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Внутрь. Принимать 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Артезин в лекарственной форме: таблетки по 1 мг и 2 мг. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженном на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 нед. В последующем через каждые 1–2 нед дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная доза — 16 мг/сут (превышать нельзя). После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2–4 мг/сут). При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) начальная доза — 1 мг/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу увеличивают (с интервалом 1–2 нед) до 2–4 мг/сут. Максимально допустимая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2–4 мг/сут.

Препарат применяют длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающаяся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение «лежа» с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств. Не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя α-адреностимулирующие эффекты, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает биодоступность доксазозина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы могут усилить гипотензивное действие (соблюдать осторожность).

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии. В связи с тем, что Артезин способен вызывать ортостатические реакции, в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением потребления натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Артезин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Артезин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Артезин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *