Атаканд (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Международное наименование — atacand

Cостав и форма выпуска

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы «А» над чертой и буквами «CG» — под чертой на одной стороне таблетки и «008» — на другой стороне. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы «А» над чертой и буквами «CG» — под чертой на одной стороне таблетки и «008» — на другой стороне. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 16 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа диоксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

  • Клинико-фармакологическая группа
  • Антагонист рецепторов ангиотензина II.
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Ангиотензина II рецепторов антагонист.
  • Фармакологическое действие

Блокатор ангиотензин II рецепторов (избирательно действует на AT1-рецепторы, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие.

Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами др.

гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС).

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме.

Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Повышает почечный кровоток (не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации), снижает сосудистое сопротивление в почках и фракцию фильтрации. Не влияет на концентрацию глюкозы и состав липидов в крови.

Обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. Начало гипотензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 2-4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения. Возраст и пол не влияют на эффективность препарата.

Фармакокинетика Атаканда

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%.

Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

Cmax достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет Cmax и AUС кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Атаканд (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования и способ применения

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.

  1. Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.
  2. Побочное действие
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
  4. Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.
  5. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
  6. Со стороны ЦНС: головокружение.
  7. Прочие: возможны боли в спине.
  8. Противопоказания к применению Атаканда
  9. Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.
  10. Применение при беременности и кормлении грудью
  11. Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  12. Применение при нарушениях функции почек
  13. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
  14. При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
  15. Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.
  16. Применение при нарушениях функции печени
  17. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
  18. Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.
  19. Особые указания при приеме Атаканда
  20. Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.
  21. Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
  22. При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.
  23. С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
  24. Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
  25. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Применение препарата атаканд только по назначению врача, описание дано для справки!

Соавтор, рецензент Дмитриева Е.Г., фармацевт, врач-фитотерапевт. Врач — терапевт Стародубцов В.А..
Если вы врач или психолог и знаете, что улучшить, дополнить, исправить в этой статье, прочтите это.

Инструкция по применению препарата Атаканд таблетки 16мг №28

Действующее вещество: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетил 16 мг.

Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, карамеллоза кальция, лактозы моногидрат, железа диоксид, магния стеарат, ПЭГ 8000, крахмал.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическое действие

Действующий компонент является пролекарством. При метаболических метаморфозах из кандесартанового производного образуется активный метаболит, который выступает антагонистическим веществом относительно рецепторов АТ1.

При этом наблюдается повышение плазменной концентрации ренина, понижение плазменной концентрации альдостерона (дозозависимые эффекты). Вещество медленно диссоциирует из рецепторной связи.

Ингибирования АПФ, потенцирования брадикинина во время приема препарата не наблюдается. Антигипертензивный эффект дозозависимый.

Атаканд способствует снижению СПС, легочного капиллярного давления. При этом рефлекторной реакции с повышением ЧСС не наблюдается. Развития эффекта следует ожидать через два часа после употребления таблеточной формы препарата. При миокардиальной недостаточности средство способно снижать смертность пациентов и количество эпизодов госпитализации.

Показания

Атаканд назначается при:

  • АГ эссенциального характера;
  • миокардиальной недостаточности;
  • нарушении функции миокардиального левого желудочка в период систолы (в комплексе с ингибиторами АПФ или как монопрепарат).

Противопоказания

Атаканд не назначается при:

  • показаниях у беременных;
  • реакциях гиперчувствительности на производные кандесартана;
  • гиперчувствительности к аддитивным компонентам лекарственной формы;
  • показаниях у кормящих;
  • тяжелой недостаточности почек;
  • холестатических явлениях.

Осторожно следует назначать Атаканд при:

  • стенозе аорты;
  • миокардиальной недостаточности;
  • обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Способ применения и дозы

Дозирование при артериальной гипертензии.

Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза Атаканд составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель.

Читайте также:  Нооджерон: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует  коррекции в соответствии с реакцией артериального давления.

Атаканд можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами Отмечено, что добавление гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата Атаканд.

  • Пациенты пожилого возраста
  • Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не требуется.
  • Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови

У пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной       дегидратацией, может рассматриваться применение начальной дозы 4 мг (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции почек

Начальная доза у пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек очень тяжелой степени или на терминальной стадии (Кл креатинина

Атаканд таб. 8мг №28

Атаканд – эффективное антигипертензивное средство на основе кандесартана. Действие таблеток основано на блокировке АТ1-рецепоров ангиотензина II. Препарат применяется при первичной эссенциальной и вторичной гипертензии, левожелудочковой и застойной сердечной недостаточности. 

Состав

Действующее вещество препарата – кандесартан (форма цилексетилового производного). В каждой таблетке содержится 8 мг, 12.5 мг, 16 мг, 28 мг, 32 мг активного компонента.

Дополнительные составляющие:

  • очищенная вода;
  • ацетат кальция;
  • полимер этиленгликоля 8000;
  • молочный сахар;
  • кукурузный крахмал;
  • стеариновая кислота;
  • красно-коричневый краситель (Е 172);
  • стабилизатор Е463.

Форма выпуска

Формы выпуска Атаканда – таблетки, в которых содержится разное количество кандесартана. Невзирая на дозировку, в каждой блистерной упаковке из алюминия/ ПВХ находится 14 таблеток. В картонную пачку помещено 2 блистера. 

Таблетки атаканд отличаются круглой выпуклой формой. На пилюлях розового цвета есть гравировка, указывающая количество действующего вещества. На изломе таблетка розовая и однородная. 

Фармакологическое действие

Атаканд относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип). Кандесартан обладает выраженными гипотензивными свойствами.

Фармакодинамика препарата (принцип действия)

Ангиотензин II – главный гомон ренин-ангиотензиновной системы (РАС). Вещество участвует в механизме появления гипертонии, сердечной недостаточности, прочих болезней сердечно-сосудистой системы. 

Ведущие физиологические характеристики ангиотензина II:

  • активация роста клеток;
  • стимуляция выработки альдостерона;
  • нормализация водно-электролитного баланса. 

Данные эффекты достигаются посредством взаимодействия основного гормона РААС с рецепторами ангиотензина (1 тип). 

Кандесартан причисляют к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип). Вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), способствующий трансформации ангиотензина ангиотензина I в ангиотензин II и распаду пептида брадикинина. 

Кандесартан не воздействует на АПФ и не содействует повышению концентрации субстанции Р либо брадикинина. 

Если сравнить кандесартан с ингибиторами АПФ, то появление кашля отмечалось реже у пациентов, которым давали блокатор AT₁-ангиотензиновых рецепторов.

Последний не взаимодействует с рецепторами остальных гормонов, не ингибирует ионные каналы, необходимые для нормализации работы ССС.

При блокировке АТ1-рецепторов ангиотензина 2 отмечается возрастание содержания ангиотензина I и II, ренина, а также уменьшение концентрации альдостерона в крови. 

Артериальная гипертензия

При гипертонии Аtacand провоцирует продолжительное уменьшение показателей артериального давления (АД), зависящее от дозы препарата. Противогипертензивное действие таблеток вызвано понижением ОПСС, без влияния на ЧСС. После использования первой дозы лекарства, случаи выраженного понижения АД или синдрома отмены после прохождения курса лечения, не были зафиксированы. 

После приёма первой таблетки гипотензивный эффект отмечается в течение 120 минут. В процессе лечения максимальное уменьшение давления зачастую происходит через 30 дней и сохраняется во время всего курса терапии. 

Кандесартан пьют 1 раз в день, чтобы достичь эффективного и постепенного уменьшения показателей АД на протяжении суток. При этом могут происходить несущественные изменения артериального давления в промежутках между приёмами таблеток. 

Использование Атаканда вместе с Гидрохлоротиазидом способствует повышению гипотензивных свойств.

На результат терапии не влияет половая принадлежность или возрастные особенности пациента. 

Кандесартан активирует кровоток в почках, не влияя на клубочковую фильтрацию. Но фильтрационная фракция и сосудистое сопротивление в почках уменьшаются. 

Использование Атаканда (8–16 мг) на протяжении 90 дней не изменяет липидный обмен и показатели глюкозы у больных гипертонией или хронической гипергликемией (2 тип).

Были проведены рандомизированные исследования. В испытаниях, изучающих клинический эффект кандесартана на показатель смертности и уровень заболеваемости, принимали участие пожилые пациенты от 70 лет. Людям давали таблетки или плацебо на протяжении 3.7 лет в средней дозировке (12 мг) в сутки. 

У пациентов, которые получали Атаканд, отмечалось уменьшение АД со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. В контрольной группе были зафиксированы следующие результаты: со 167/90 до 149/82 мм рт. ст. Среди пациентов, принимающих кандесартан, в 26.7 случаях отмечалось появление сердечно-сосудистых осложнений.

Хроническая сердечная недостаточность

Результаты клинического испытания CHARM показали, что приём Атаканда способствует уменьшению случаев летальных исходов и госпитализации по причине хронической сердечной недостаточности (ХСН). Также препарат повышает систолические характеристики левого желудка. 

Больные с ХСН в качестве вспомогательного средства к основному лечению в течении 37.7 месяцев получали Атаканд в дозировке 4–8 мг в сутки с увеличением количества препарата до 32 мг/сут и более. Через полгода у 63% пациентам увеличили дозировку до 32 мг. 

В другом испытании CHARM-Alternative участвовали больные с низкой фракцией выброса левого желудочка, не принимающие ингибитор АПФ по причине непереносимости.

Результаты показали, что частота смертности от сердечно-сосудистых нарушений и госпитализации при ХСН была существенно меньше у пациентов, принимающих Атаканд в сравнении с больными, которым давали плацебо. Уменьшение относительного риска – 23%. 

Комбинированный показатель относительно частоты смертности и госпитализации по причине ХСН тоже оказался существенно меньше среди больных, принимавших кандесартан. Причём было зафиксировано, что Атаканд положительно воздействует на все комбинированные параметры. Использование таблеток поспособствовало повышению функционального класса ХСН по классификации NYHA (р=0,008).

Исследования CHARM-Added (n=2548) также доказали, что показатель смертности и госпитализации при приёме Атаканда у больных со сниженной ФВЛЖ ≤40%, применяющих ингибиторы АПФ, был ниже, чем у группы людей, используемых плацебо. При этом относительный риск уменьшился на 15%. Выяснилось, что приём кандесартана повышает функциональный класс ХСН согласно классификации NYHA (р=0,02).

При проведении разделительного исследования результатов всех клинических испытаний CHARM не были обнаружены существенные разлития частоты смертности среди пациентов, принимающих плацебо или Атаканд. Было установлено, что уменьшение процента летального исхода или случаев помещения в стационар при ХСН не зависели от сопровождающей терапии, возраста либо пола. 

Таблетки Атаканд назначают пациентам, использующим ингибиторы АПФ и бета-адреноблокатор для улучшения сердечной деятельности. Причём действие кандесартана не взаимосвязано с тем, принимает больной оптимальную дозировку ингибиторов АПФ либо нет. 

У пациентов с ХСН и пониженной систолической функцией левого желудочка применение кандесартана приводит к уменьшению ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), а также капиллярного давления в лёгких, увеличению активности ренина и концентрации ангиотензина II в крови и снижению содержания альдостерона. 

Фармакокинетика

Атаканд – пролекарство, предназначенное для внутреннего приёма. Кандесартан быстро трансформируется в активный компонент при эфирном гидролизе. При абсорбции из желудка вещество взаимодействует с АТ1-рецепторами и постепенно диссоциирует, не оказывая свойств агониста. 

Биодоступность Атаканда после перорального приёма – 14–34%. Оптимальное содержание главного компонента в крови (Cmax) отмечается через 3–4 часов после приёма таблетки. 

При повышении дозировки уровень кандесартана увеличивается линейно. Употребление пищи особо не влияет на AUC (фармакокинетическая кривая кандесартана после одноразового применения).

Атаканд взаимодействует с плазменными белками на 99%. Объём распределения препарата – 0,1 л/кг.

Выведение кандесартана происходит через почки и жёлчь. Вещество экскретируется в неизменной форме. Только малая часть компонента подвергается биотрансформации в печени. 

Период полувыведения – 9 часов. Кандесартан не накапливается в тканях. 

Общий клиренс – 0,37 мл/мин/кг, почечный – 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция производится посредством канальцевой секреции и ультрафильтрации.

У пациентов, возрастом от 65 лет, AUC и Cmax повышается на 50 и 80%. Но частота появления негативных эффектов и гипотензивного действия не зависит от возрастных особенностей. 

У больных с лёгкой и умеренной дисфункцией почек AUC и Cmax повышается на 70 и 50%, а время полувыведения (T1/2) не меняется, в сравнении со здоровыми людьми, у которых не нарушена функция почек.

При тяжёлой дисфункции почек и у пациентов на гемодиализе AUC и Cmaх повышается на 110 и 50%, а T1/2 возрастает в 2 раза. У больных с дисфункцией печени было зафиксировано увеличение AUC на 23%.

Показания к применению

Атаканд используется при артериальной гипертензии эссенциального типа (повышение верхних показателей АД).

Таблетки прописывают при дисфункции систолы левого желудочка миокарда, сердечной недостаточности. Препарат эффективен при расстройстве работы сердца, миокардиальной недостаточности. 

Аtacand способствует уменьшению давления в капиллярах лёгких. Лекарство понижает риск летальных исходов и госпитализации при миокардиальной недостаточности. 

Читайте также:  Насобек (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Противопоказания

Таблетки Атаканд не применяют при непереносимости кандесартана или дополнительных составляющих средства. Препарат не прописывают при хронической гипергликемии, расстройстве работы почек либо печени тяжёлой степени. 

Осторожность применения кандесартана необходима в таких случаях:

  • стеноз аорты;
  • пересадка почки;
  • гипертрофия стенки левого желудочка сердца у несовершеннолетних лиц;
  • миокардиальная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • ИБС;
  • несовершеннолетний возраст;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • гиперальдостеронизм;
  • холестаз (дефицит жёлчи);
  • инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

Чаше всего приём Атаканда приводит к развитию дыхательных инфекций, головной боли, головокружению. Реже использование таблеток вызывает агранулоцитоз, почечную недостаточность, рвоту, артралгию, кашель. 

Другие побочные реакции:

  • слабость;
  • нейтропения;
  • зуд и высыпания кожи;
  • боль в спине;
  • гиперкалиемия;
  • печёночная дисфункция;
  • миалгия;
  • лейкопения;
  • гипонатриемия;
  • ангионевротический отёк;
  • увеличение печёночной функции или гепатит;
  • крапивная лихорадка.

Атаканд существенно не меняет лабораторные показатели. Но как и при использовании прочих ингибиторов РААС, лекарство способно понижать количество гемоглобина в крови. 

Было отмечено возрастание показателей мочевины, калия, креатинина и снижение уровня натрия. В сравнении с плацебо, увеличение показателей аланинаминотрансферазы фиксировалось чаще, нежели при использовании кандесартана.

Приём Атаканда не требует постоянных исследований лабораторных показателей. Но при дисфункции почек возникает необходимость проверять показатели креатинина и калия в крови. 

Приём таблеток Атаканд при расстройстве сердечной функции может вызвать выраженное понижение АД. Также возможно появление нарушений работы пищеварительной, кровеносной, мочевыделительной, иммунной, костно-мышечной системы. 

Совместимость с другими препаратами 

Взаимодействий, имеющих клиническое значение, не обнаружено. Во время исследований фармацевты изучили взаимодействие Атаканда с Эналаприлом, пероральными контрацептивами, Гидрохлоротиазидом, Нифедипином, Варфарином, Глибенкламидом, Дигоксином. 

Кандесартан в небольшом количестве экскретируется посредством метаболизма, происходящего в печени (CYP 2C9). Было выявлено отсутствие воздействия на CYP 3А4 и CYP 2C9. Влияние на остальные изоферменты цитохрома Р450 малоизвестно. 

Взаимодействие Атаканда с другими средствами:

  1. Антигипертензивное действие может быть повышено прочими препаратами, понижающими АД. 
  2. Совместный приём кандесартана с калийсодержащими средствами (диуретики, добавки, заменители соли), способствует увеличению концентрации микроэлемента в крови. 
  3. При одновременном приёме с НПВС понижается антигипертензивное действие кандесартана.
  4. Совместное использование с НПВС может ухудшить работу почек, вызвать острую недостаточность печени, гиперкалиемию. Особенно это касается пожилых пациентов и тех, у кого уже нарушена работа почек.
  5. Одновременный приём с Гепарином повышает вероятность появления гиперкалиемии.
  6. Совместный приём с Алискиреном при сахарном диабете либо тяжёлой почечной дисфункции противопоказан. 

Есть данные, касающиеся обратного увеличения содержания лития в крови и токсичности вещества при параллельном использовании лития вместе с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может появиться и с Атакандом, что требует мониторинга показателей лития в крови в процессе лечения. 

Не рекомендовано употреблять алкоголь во время всего периода лечения кандесартаном.

Применение препарата

Исходная и поддерживающая дозировка составляет 8 мг, которые принимают 1 раз в день. Разрешается повышение суточной дозы до 16 мг. 

Если уровень АД не стабилизируется на протяжении 30 дней терапии при использовании таблеток 16 мг раз в день, то дозировку увеличивают до 32 мг. Если приём максимальной дозы препарата также делает лечение малоэффективным, то стоит подобрать альтернативный способ терапии. 

Лечение корректируется с учётом показателей АД. Оптимальное терапевтическое действие отмечается через 4 недели с момента приёма таблеток. 

Начальная доза для пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) равняется 4 мг. При почечной недостаточности применяется такая же дозировка. Количество корректируют исходя из показателей АД. Опыт использования препарата у больных с терминальной и тяжёлой почечной дисфункцией (

Атаканд: инструкция по применению, классификация, статьи

Ангиотензин II — основной гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста.

Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (AT1 рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа (AT1рецепторов).

 Кандесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартанцилексетил.

 Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования AT1 рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления (АД). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением общего периферического сопротивления сосудов, без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приёма первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии. Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2-х часов.

На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартан цилексетил, назначаемый один раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 часов с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата.

Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению антигипертензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартан цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приёме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) один раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими гипотензивными средствами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости. Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития несмертельного инфаркта миокарда и несмертельного инсульта).

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациентов-лет по сравнению с 30,0 случаями на 1000 пациентов-лет в контрольной группе (относительный риск = 0,89, 95% доверительный интервал 0,75 — 1,06, р=0,19).

В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и её компонентов.

Число пациентов с первичным событием Относительный
риск (95% ДИ)
Р
  • Кандесартана
  • цилексетил*
  • (N=2477)
Контроль*
(N=2460)
Сердечно-сосудистые осложнения: 242 268 0,89 (0,75-1,06) 0,19
Сердечнососудистая смертность 145 152 0,95 (0,75-1,19) 0,63
Несмертельный инсульт 68 93 0,72 (0,53-0,99) 0,04
Несмертельный инфаркт миокарда 54 47 1,14 (0,77-1,68) 0,52

* До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12,5 мг один раз в сутки.

Другое гипотензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо один раз в сутки), если систолическое АД оставалось ≥ 160 мм рт.ст и/или диастолическое АД ≥ 90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.

Хроническая сердечная недостаточность

Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности — Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартан цилексетил в дозе 4 — 8 мг в сутки с повышением дозы до 32 мг в сутки или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартан цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

В другом исследовании CHARM-Alternative исследовании (n=2028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≤40%, не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля — 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,77, 95% доверительный интервал 0,67 — 0,89, р < 0,001). Снижение относительного риска составляло 23%. Статистически в этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 14 пациентов на протяжении всего периода исследования. Комбинированный критерий, включавший в себя частоту летальных исходов вне зависимости от их причин и показатель первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, также оказался значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0,80, 95% доверительный интервал 0,70 - 0,92, р = 0,001). При этом было отмечено положительное влияние кандесартана на каждую из составляющих этого комбинированного критерия - частоту летальных исходов и заболеваемость (показатель частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности). Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0,008).

В исследовании CHARM-Added (n = 2548) у пациентов со сниженной ФВЛЖ ≤40%, получавших ингибиторы АПФ, комбинированный критерий, включавший в себя показатель летальности от сердечнососудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности был значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан, по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0,85, 95% доверительный интервал 0,75 — 0,96, р = 0,011), что соответствовало снижению относительного риска на 15%. В этом исследовании для предотвращения одного случая летального исхода от сердечно-сосудистых осложнений или госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности было необходимо проводить лечение 23 пациентов на протяжении всего периода исследования. Значение комбинированного критерия эффективности, включавшего в себя оценку частоты летальных исходов вне зависимости от их причин или частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, было значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан (соотношение рисков = 0,87, 95% доверительный интервал 0,78 — 0,98, р = 0,021), что также свидетельствовало о положительном эффекте при применении кандесартана. Применение кандесартана цилексетила приводило к улучшению функционального класса хронической сердечной недостаточности по классификации NYHA (р = 0,020).

Читайте также:  Ницерголин – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

В исследовании CHARM-Preserve (n=3023) у пациентов с сохраненной систолической функцией (ФВЛЖ > 40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоты первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0,89, 95%, доверительный интервал 0,77 — 1,03, р = 0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо.

Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM- Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (соотношение рисков = 0,91, 95% доверительный интервал 0,83 — 1,00, р = 0,055).

Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартана не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии.

 Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), приём кандесартана способствовал снижению общего периферического сосудистого сопротивления и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Атаканд плюс таб. 16мг+12,5мг n28 купить, цена, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити

Комбинированный антигипертензивный препарат. Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT1-рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ (осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин), не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р.

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил.

Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при применении в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/сут исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов в возрасте от 70 до 89 лет (21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом, в среднем, в течение 3.7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к летальному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было. Гидрохлоротиазид — тиазидоподобный диуретик, угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном, в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости, уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем, снижает АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. При длительном применении гидрохлоротиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность. Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд® Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается. После однократного приема препарата Атаканд® Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч. Применение препарата 1 раз/сут эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4 недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения. В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканд® Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом. В настоящее время отсутствуют данные о применении комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с почечной недостаточностью, нефропатией, сниженной функцией левого желудочка, острой сердечной недостаточностью и перенесших инфаркт миокарда. Эффективность комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид не зависит от пола и возраста.

— лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Атаканд® Плюс следует принимать 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 таб. 1 раз/сут. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд® Плюс.

Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения. У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными.

До начала терапии препаратом Атаканд® Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин/1.

73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд®), начиная с 4 мг. Препарат Атаканд® Плюс противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2).

Для пациентов с риском артериальной гипотензии (например, со сниженным ОЦК), рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд®), начиная с 4 мг. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия, выявленные в ходе клинических исследований, носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Частота случаев прекращения терапии в связи с побочными эффектами была сходной при использовании комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид (3.3%) и плацебо (2.7%).

В объединенном анализе результатов клинических исследований были отмечены следующие побочные эффекты, вызванные назначением комбинации кандесартана и гидрохлоротиазида. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. Со стороны ЦНС: головокружение, слабость.

Кандесартана цилексетил О следующих побочных эффектах в ходе постмаркетингового применения препарата докладывалось очень редко (1/100), иногда (>1/1000 и

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *