Дешевые аналоги Розулипа, цена и инструкция по применению

При применении препарата Розулип в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении препарата Розулип во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях — рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение.

Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата Розулип (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК.

Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип; в составе комбинированной терапии.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и антибиотики из группы макролидов. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип и фибратов или никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розулип следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розулип.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у пациентов, получавших некоторые препараты из группы статинов. Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами.

Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка).

При подозрении на интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов монголоидной расы биодоступность розувастатина выше, чем у представителей европеоидной расы.

Розулип не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розулип у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции, т.к. во время терапии может возникать головокружение.

Розулип

  • В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.
  • Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.
  • Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

  • повышает концентрацию холестерина и содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
  • снижает концентрацию общего холестерина с триглицеридами;
  • снижает концентрацию аполипопротеина В (APOВ), триглицеридов, а также липопротеинов очень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
  • повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
  • снижает повышенное содержание холестерина с липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестерина и неЛПВП (Хс — неЛПВП), холестерина с липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе).

Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим.

с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

  • тип IIa по классификации Фредриксона первичной гиперхолестеринемии, тип IIb смешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
  • в комбинации с диетой и другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемии как дополнение к диете;
  • в комбинации с диетой и терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
  • для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам Розулипа;
  • активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
  • тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатинина до 30 мл в минуту;
  • миопатия и предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • терапия Циклоспорином;
  • женщины в период беременности и лактации;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • в связи с содержанием в препарате лактозы противопоказанием является её непереносимость, дефицит фермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Читайте также:  Ноотропил (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 —

Розулип купить, цена от 452 руб., Розулип инструкция по применению и отзывы | интернет-аптека ЗдравСити

Розулип — препарат из группы статинов гиполипидемического действия. Применяется для лечения гиперхолестеринемии.

Производитель

Производителем препарата Розулип является фармакологическая компания «Эгис».

Страна происхождения

Венгрия.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Гиполипидемические средства».

В основу лекарства положено вещество розувастатин. Это селективный конкурентный ингибитор Гмг-КоА-редуктазы. Он влияет на количество печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности, увеличивая их, за счет чего уменьшается общее количество ЛПНП.

Розулип Плюс в качестве активного лечебного вещества, кроме розувастатина, включает эзетимиб — селективный ингибитор абсорбции холестерина. Он препятствует всасыванию холестерина в тонком кишечнике. За счет этого уменьшается поступление холестерина из кишечника в печень.

Формы выпуска

Лекарственное средство Розулип в аптеки поступает в форме таблеток и капсул.

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой 5, 10 или 20 мг упаковываются в ячейку по 10 или 7 штук. А одну пачку из картона вкладывается 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению.

Капсулы Розулип дозировкой 10 мг или 20 мг в количестве 30 штук упаковываются в ячейковый блистер вместе с инструкцией с описанием применения.

Состав

Состав в соответствии с формой выпуска:

  1. Таблетки. Действующее вещество: розувастатин, цинк. Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.
  2. Капсулы. Активный компонент: розувастатин, эзетимиб. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, магния кроскармеллоза, повидон, натрия лаурилсульфат, маннитол.

Дозировка

Схема лечения подбирается индивидуально. Следует учитывать показатели холестерина, риск развития сердечно-сосудистых осложнений и вероятность развития нежелательных реакций. Одновременно назначается диета с низким содержанием холестерина. Такой режим питания пациент должен соблюдать в течение всего курса лечения.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу можно увеличить. Пациенты, получающие препарат в дозировке от 40 мг в сутки, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Для пациентов старше 65 лет желательно начинать лечение с дозы 5 мг. Для пациентов с недостаточностью функционирования почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Для них доза 40 мг противопоказана. При тяжелой почечной недостаточности лекарство Розулип противопоказано в любых дозах.

Пациентам азиатской расы, а также лицам с предрасположенностью к миопатии, рекомендуемая доза таблеток Розулип составляет 5 мг. Для них также противопоказано назначение дозы 40 мг.

Через 2-4 недели от начала приема, а также после повышения дозы необходим контроль показателей липидного обмена.

Режим дозирования Розулип Плюс — 1 шт один раз в сутки. Лекарство в этой форме не подходит для первой линии гиполипидемической терапии. При необходимости одновременного приема секвестрантов желчных кислот Розулип принимают за 2 часа или через 4 часа после них.

Показания к применению

Таблетки Розулип назначаются по следующим показаниям:

  • первичная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к лечебной диете, когда немедикаментозные методы терапии повышенного холестерина оказались недостаточными;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
  • повышенный уровень триглицеридов — в качестве дополнения к диете;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений атеросклероза у пациентов без симптомов ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития.

Капсулы назначаются при недостаточном контроле заболевания при монотерапии розувастатином, а также в качестве заместительной терапии.

Передозировка

На фоне лечения лекарством Розулип может наблюдаться усиление выраженности симптомов побочных эффектов. Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Проводится контроль функции печени и уровня КФК в крови. Эффективность гемодиализа при передозировке сомнительна.

Противопоказания

Розулип противопоказан к применению в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • миопатия;
  • значительно выраженная почечная недостаточность;
  • прием циклоспорина;
  • заболевания печени;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохраненной репродуктивной функцией;
  • возраст младше 18 лет;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток).

Назначается с осторожностью: гипотиреоз, возраст старше 65 лет, повышенное содержание розувастатина в крови, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, метаболические, электролитные или эндокринные нарушения.

Лечение розувастатином может сопровождаться развитием легких и переходящих побочных эффектов. Негативные реакций вызваны длительностью приема. Отмечаются следующие побочные действия со стороны различных органов и систем организма:

  • иммунная система: аллергическая реакция, в том числе ангионевротический отек;
  • нервная система: головокружения, головная боль, редко — потеря памяти, полинейтропения;
  • органы пищеварения: боль в животе, тошнота, запор, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, диарея, панкреатит, редко — желтуха, гепатит;
  • кожа и подкожные структуры: крапивница, кожный зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
  • костно-мышечная система: боль в мышцах, прогрессирующая атрофия мышц, разрушение клеток мышечной ткани, редко — боль в суставах;
  • мочевыделительная система: белок в моче, примесь крови в моче;
  • органы дыхания: кашель, отдышка;
  • лабораторные показатели: повышение уровня глюкозы, билирубина, щелочной фосфатазы, активности гамма-глутамилтранспептидазы;
  • прочие проявления: астенический синдром, нарушение работы щитовидной железы.

Способ применения

Таблетки и капсулы Розулип предназначены для внутреннего применения. Нельзя измельчать и разжевывать. Запивать достаточным количеством воды. Можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи, но каждый раз одно и то же время.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению в период беременности и лактации. Если в процессе лечения был подтвержден факт беременности, то прием препарата следует немедленно прекратить.

Женщины, сохранившие репродуктивную функцию в период лечения, должны применять надежные методы контрацепции. Неизвестно, способен ли розувастатин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения Розулипа в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Фармакологическое действие

Розувастатин снижает повышенную концентрацию липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов. Одновременно он способен повышать уровень холестерина высокой плотности. Розувастатин снижает содержание аполипопротеина В, холестерина и триглицеридов очень низкой плотности.

Терапевтическое действие проявляется через 7 дней регулярного приема. Максимальный лечебный эффект следует ожидать к 4 недели лечения при условии регулярного приема.

Розулип Плюс в форме капсул в составе содержит эзетимиб. Он предотвращает всасывание холестерина в кишечнике.

Синонимы

Аналогами гиполипидемического препарата Розулип могут быть:

  • Крестор;
  • Роксера;
  • Розувастатин;
  • Сувардио;
  • Розукард;
  • Тевастор;
  • Рустор.

Фармакокинетика

Максимальное содержание розувастатина в крови достигается через 5 часов после приема. Абсолютная биодоступность — 20%. Розувастатин равномерно распределяется и полностью поглощается печенью. Способность связываться с белками крови — 90%.

Метаболизм розувастатина происходит в печени. Из организма выводится в неизмененном виде через кишечник. Незначительная часть выводится почками. Период полувыведения составляет 19 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Необходимо учитывать вероятность развития лекарственного взаимодействия при назначении Розулипа с другими медикаментами. Были зарегистрированы следующие клинически значимые взаимодействия розувастатина:

  • не допускается сочетание с циклоспорином;
  • антагонисты витамина К повышают период протромбинового времени;
  • гемфиброзил и другие гиполипидемические средства приводят к повышению максимальной концентрации розувастатина в крови;
  • ингибиторы протеаз приводят к значительному увеличению экспозиции розувастатина, поэтому такое сочетание не рекомендуется;
  • антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид, снижают плазменную концентрацию розувастатина на 50%. Поэтому суспензию антацидов следует применять через 2 часа после розувастатина;
  • не рекомендуется принимать одновременно с пероральными контрацептивами и препаратами гормонозаместительной терапии;
  • противопоказано сочетание с гемфиброзилом;
  • не желательно одновременно принимать с эритромицином.
Читайте также:  Камирен (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственная форма

Таблетки белого цвета имеют круглую двояковыпуклую форму. На одной стороне таблетки высечена гравировка с буквой «Е».

Капсулы — твердые желатиновые капсулы без маркировки с корпусом желтого цвета.

Условия хранения

Рекомендуемый режим хранения до +30 градусов Цельсия. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Особые условия

При применении Розулип в дозировке 40 мг следует контролировать показатели функции почек.

Длительное лечение дозировкой более 20 мг может сопровождаться развитием миопатии и миалгии. При возникновении неожиданных мышечных болей, мышечных спазмов или мышечной слабости, особенно в сочетании с лихорадкой и недомоганием, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Если принимать Розулип в составе комбинированной терапии, не наблюдается признаков увеличения токсического действия на скелетную мускулатуру.

Через 3 месяца от начала лечения рекомендуется проверить активность печеночных трансаминаз. Если она превышает норму в 3 раза, то следует прекратить или уменьшить дозу.

В связи с тем, что у пациентов азиатской расы биодоступность розувастатина значительно выше, чем у европейцев, для них максимальную дозировку необходимо снизить и не принимать более чем 40 мг в сутки.

Безопасность и эффективность применения Розулипа у детей младше 18 лет не установлена. Поэтому его не назначают для лечения детей.

В связи с тем, что на фоне приема Розулипа возможное развитие головокружений, пациенты во время лечения должны соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также при управлении транспортом.

Условия отпуска из аптек

Средство от повышенного холестерина Розулип в аптеках отпускается по рецепту врача.

Розулип таблетки ппо 10мг №28 цена — ⭐ 677 ₽ ⭐, купить в интернет аптеке Aptstore в Москве

Инструкция по применению

Активное вещество: розувастатин цинка 10.68 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.

Вспомогательные вещества: лудипресс — 130.32 мг (лактозы моногидрат (93%), повидон (3.5%), кросповидон (3.5%)), кросповидон — 7.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый 85F18422 — 3.8 мг (поливиниловый спирт (40%), титана диоксид (25%), макрогол 3350 (20.2%), тальк (14.8%)).

Всасывание

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%.

Распределение

Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП. Vd розувастатина достигает 134 л.

Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение

Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.

Приблизительно 5% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата. Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При применении препарата несколько раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина в плазме крови у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди представителей европеоидной расы и представителей негроидной расы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличения T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение концентрации липидов в крови (например, аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в т.ч. тех, которым показана терапия для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляции) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, указание в семейном анамнезе на раннее начало ИБС).

Для таблеток 10 мг и 20 мг

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • беременность;
  • период лактации;
  • отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией;
  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат в форме таблеток 10 мг и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, указание в личном или семейном анамнезе на наличие наследственных мышечных заболеваний, указание в анамнезе на мышечную токсичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в возрасте старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов монголоидной расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. Препарат Розулип® можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип®, пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием холестерина. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Читайте также:  Визин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.

В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена.

После применения в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее повышение до 40 мг можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении в дозе 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Для лечения пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Необходимость в других изменениях дозы препарата, связанных с возрастом пациентов, отсутствует.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. При почечной недостаточности тяжелой степени препарат Розулип® противопоказан в любых дозах.

При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.

После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

При применении препарата Розулип® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

При применении препарата Розулип® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях — рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов.

В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение.

Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).

При назначении препарата Розулип® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК.

Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип® в составе комбинированной терапии.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и антибиотики из группы макролидов. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип® и фибратов или никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Рекомендуется проводить определение активности трансаминаз до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Розулип® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розулип®.

Клинический опыт и данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени, соответствующими более 9 баллам по шкале Чайлд-Пью, отсутствуют.

Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких регистрировались у пациентов, получавших некоторые препараты из группы статинов. Как правило, эти случаи наблюдались при долговременной терапии статинами.

Интерстициальное заболевание легких проявляется одышкой, непродуктивным кашлем и ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и лихорадка).

При подозрении на интерстициальное заболевание легких, терапию статинами следует прекратить.

Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют о том, что у пациентов монголоидной расы биодоступность розувастатина выше, чем у представителей европеоидной расы.

Розулип® не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, т.к. препарат содержит лактозу.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Розулип® у детей.

Гиполипидемическое средство — ингибитор ГМГ-КоА редуктазы.

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены).

Розувастатин — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс).

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез ЛПОНП в печени.

В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Розувастатин также снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме.

Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (в возрасте от 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

На фоне терапии розувастатином регистрировались преимущественно легкие и преходящие нежелательные реакции. Как и при лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы частота нежелательных реакций, связанных с терапией розувастатином, характеризуется зависимостью от дозы.

  • Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты возникновения: часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *