Дезлоратадин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Дезлоратадин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Дезлоратадин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты таблетки, покрытые оболочкой 5 мг блистер, № 10Цены в аптеках № UA/13810/01/01 от 29.05.2019сироп 0,5 мг/мл банка 60 мл, № 1Цены в аптеках № UA/14407/01/01 от 17.12.2019

  • Актуальная информация
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

В 1937 г. был открыт первый блокатор H1-гистаминовых рецепторов (Compalati E. et al., 2007). Первое вещество было слишком токсичным для применения у людей, но оно послужило толчком для открытия и синтеза препаратов этой группы, которые в дальнейшем стали применять для лечения в человеческой популяции. 

Антигистаминные препараты для системного применения. Дезлоратадин

Пероральные антигистаминные препараты II поколения являются одними из наиболее широко назначаемых в США и Европе благодаря их эффективности в лечении аллергических заболеваний.

Новые антигистаминные препараты длительного действия принимают 1 р/сут, но у многих пациентов с сезонным аллергическим ринитом появляются симптомы снижения клинической активности в конце интервала дозирования.

Большинство антигистаминных препаратов демонстрируют пиковый эффект приблизительно через 5–7 ч после перорального приема, а продолжительность их действия варьирует в зависимости от Т½ (Brunton S.A., 2002).

Дезлоратадин ― антигистаминный препарат II поколения. Это основной метаболит лоратадина, сам по себе является активным, неседативным, периферическим антагонистом H1–гистаминовых рецепторов. Его назначают в США и Европе для лечения сезонного аллергического ринита, многолетнего аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Он имеет быстрое начало действия, эффективен в течение 24 ч (терапевтический эффект наступает в первые часы терапии и продолжается на протяжении всего применения препарата), что позволяет применять его 1 р/сут. В нескольких исследованиях было подтверждено его противоотечное, противовоспалительное действие. Дезлоратадин обычно хорошо переносится.

Общая частота нежелательных побочных реакций лишь на несколько процентов превышает таковую в группе плацебо (David Murdoch et al., 2003). Этот препарат обладает очень высоким сродством к H1-гистаминовым рецепторам и очень низким сродством к H2- и мускариновым рецепторам (Kreutner W. et al., 2000).

В отличие от других антигистаминных лекарственных средств, дезлоратадин не имеет клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий с лекарственными средствами, которые ингибируют систему цитохрома P450 или систему транспорта p-гликопротеина (McClellan K. et al., 2001). Дезлоратадин имеет длительный Т½ — около 27 ч (Gupta S. et al., 2002; Gupta S. et al., 2002).

Ранее сообщалось, что дезлоратадин обладает 24-часовой эффективностью у пациентов с SAR (Meltzer E. et al., 2001; Geha R.S. et al., 2001) и у пациентов с хронической идиопатической крапивницей (Ring J. et al., 2001).

Эта гипотеза была дополнительно изучена путем анализа данных большого плацебо-контролируемого исследования с диапазоном доз у субъектов с сезонным аллергическим ринитом, которые характеризовали эффективность применения 5 схем дезлоратадина 1 р/сут (2,5–20 мг/сут), рассматривались эффективность препарата в конце 24-часового периода действия, интервал дозирования.

Дезлоратадин и распространенность аллергических заболеваний

Распространенность аллергических заболеваний резко возросла во всем мире (Holgate S.T., 1999). Опрос, проведенный в 2007 г.

Всемирной организацией по аллергии (World Allergy Organization — WAO), показал, что распространенность аллергического ринита (АР) была выше 16% в большинстве из 37 стран, представивших данные, и достигла 40% в Украине.

В исследуемых 35 странах частота аллергической БА варьировала в пределах 6–15%, что также являлось диапазоном распространенности атопического дерматита, зарегистрированной в 30 странах (Compalati E. et al., 2007).

Симптомы аллергии: заложенность носа; зуд в носу; ринорея; чихание; горящие, слезящиеся глаза; зуд кожи, что часто ухудшает качество и продолжительность сна, производительность труда/учебы, снижается способность к обучению и концентрации внимания, а также значительно снижается качество жизни (Engin B. et al., 2008).

Аллергический воспалительный ответ состоит из сложной сети клеточных событий, в которых гистамин играет решающую роль. Многие из воспалительных и иммуномодулирующих эффектов гистамина опосредуются через H1-рецептор (Schneider E. et al., 2002; Akdis C.A. et al., 2003).

Поэтому антагонисты H1-гистаминовых рецепторов часто рекомендуют в качестве терапии первой линии при состояниях, связанных с активацией аллергического воспаления (Bousquet J. et al., 2008).

Дезлоратадин в исследованиях

Пероральные антигистаминные препараты II поколения, такие как дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин, быстро уменьшают выраженность носовых симптомов, связанных с АР (ринорея, чихание/зуд), и глазных симптомов (слезотечение, зуд, покраснение), а также дерматологических симптомов хронической крапивницы (волдыри, зуд) (Berger W.E. et al., 2005). Препараты этой группы могут также ингибировать действие других медиаторов тучных клеток и базофилов, которые вызывают заложенность носа и воспаление слизистой оболочки носа (Dykewicz M.S. et al., 1998).

В результате исследований in vitro было установлено, что дезлоратадин ингибирует медиаторы (химические вещества), участвующие в аллергических реакциях как на ранней, так и на поздней стадии (Berger W.E. et al., 2005).

Было также выявлено, что дезлоратадин улучшает носовое дыхание у пациентов с аллергическим ринитом (Canonica G.W. et al., 2007).

Доказана способность дезлоратадина в предотвращении высвобождения цитокинов, хемокинов и молекул клеточной адгезии, связанных с поздней фазой аллергической реакции (Berger W.E. et al., 2002).

Цель обсервационного исследования заключалась в оценке эффективности дезлоратадина в уменьшении выраженности симптомов аллергии со стороны носа, глаз и кожи; также оценивался профиль побочных реакций препарата и определялась степень удовлетворенности терапией дезлоратадином в реальных условиях как врачами, так и пациентами.

В результате исследования было установлено, что АР был наиболее частым диагнозом, отмечаемым у 59,0% субъектов.

Около 40% пациентов ранее получали лечение другими антигистаминными препаратами, системными/местными глюкокортикостероидами или бета-симпатомиметиками.

Во время исследования немного более ½ пациентов принимали сопутствующие лекарства; 263 (53,0%) из них применяли интраназальные стероиды. Значительное снижение показателей тяжести заболевания наблюдалось во всех подгруппах симптомов (р

Дезлоратадин таб п/о — инструкция по применению

  • Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
  • активное вещество: дезлоратадин 5,0 мг;
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27,5 мг, крахмал кукурузный 11,0 мг, тальк 2,5 мг, магния стеарат 1,0 мг;
  • пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40,0%), титана диоксид (22,1%), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%), тальк (14,8%), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%) 3,0 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор

H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина.

Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

  1. Всасывание
  2. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация — приблизительно через 3 часа.
  3. Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается.

Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (

Дезлоратадин-вертекс

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Прочие противоаллергические препараты»
  • Аналоги из категории «Противоаллергенные препараты»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Читайте также:  Ницерголин – аналоги дешевле, цена в аптеках, инструкция по применению

Меры предосторожности

Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение Дезлоратадин-вертекс при беременности и кормлении

Противопоказан при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Побочные действия Дезлоратадин-вертекс

Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.Сироп.

У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.

У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

  1. Ограничения к применению
  2. Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
  3. Дезлоратадин-вертекс противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

  • Показания к применению Дезлоратадин-вертекс
  • Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч.

интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг).

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Т1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

Характеристика

Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.

Химическое название Дезлоратадин-вертекс

8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин

Дезлоратадин таблетки 5 мг 10 шт купить по цене 192,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке : инструкция по применению, отзывы

Характеристики

Количество в упаковке 10 шт
Минимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Максимальная допустимая температура хранения, °С 10 °C
Срок годности 3 мес
Действующее вещество Дезлоратадин
Фармакологическая группа Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Противоаллергический препарат

Таблетки

  • Дезлоратадин 5 мг.
  • Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
  • Вспомогательные вещества оболочки: VIVACOAT [гипромеллоза (ГПМЦ) 6, титана диоксид, полидекстроза, тальк, полиэтиленгликоль ( PEG ) 3350, индиготин (Е 132)].

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций.

В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.

5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — 1.25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет — 2.5 мг 1 раз в сутки.

Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит. Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

  1. С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
  2. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  3. Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Дезлоратадин

Действующее вещество:

Дезлоратадин

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат. Дезлоратадин — 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, тальк — 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.1%) — 3 мг.

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация — приблизительно через 3 часа. Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина. Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Читайте также:  Глазной гель Зирган – аналоги, цена в аптеках, инструкция по применению

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет. С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности. Со стороны иммунной системы Очень редко — анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница. Нарушения со стороны ЦНС Нечасто — головная боль. Очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны пищеварительной системы Нечасто — сухость во рту. Очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко — миалгия. Лабораторные показатели Очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина. Прочие Часто — повышенная утомляемость.

Очень редко — фарингит, дисменорея.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

Без ограничений Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Действующее вещество:

Дезлоратадин

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат. Дезлоратадин — 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, тальк — 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.1%) — 3 мг.

Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация — приблизительно через 3 часа. Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуроиидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликоиротеина. Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведення - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадипа. Ингибирует каскад реакции аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалитсльных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6. ИЛ-8, ИЛ-13. высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES). продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными пейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриеиа С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет па скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет. С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности. Со стороны иммунной системы Очень редко — анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница. Нарушения со стороны ЦНС Нечасто — головная боль. Очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны пищеварительной системы Нечасто — сухость во рту. Очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко — миалгия. Лабораторные показатели Очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина. Прочие Часто — повышенная утомляемость.

Очень редко — фарингит, дисменорея.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.

Взрослым и подросткам от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

Без ограничений Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕДезлоратадин

Дезлор табл. 5 мг №10 ( дезлоратадин )

[RU]

Торговое название

Дезлор

Международное непатентованное название

Дезлоратадин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – дезлоратадин 5 мг,
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк,
  • состав оболочки: Opadry® II Blue (85F30571) (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, FD&C голубой #2 (E132), железа (III) оксид красный (Е 172)).

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки).

Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено. Выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных расхождений токсичности дезлоратадина и лоратадина в сравнимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.

После перорального приема Дезлор селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме антигистаминной активности дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Установлено, что дезлоратадин угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

  • выделение провоспалительных цитокинов;
  • выделение провоспалительных хемокинов;
  • продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
  • адгезию и хемотаксис эозинофилов;
  • экспрессию молекул адгезии;
  • зависимое выделение гистамина, простагландина и лейкотриена ;
  • острый аллергический бронхоспазм .
Читайте также:  Визин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Препарат назначается взрослым и подросткам с 18 лет, которым необходимо проведение антигистаминной терапии. Дезлор не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает сонливости и не влияет на психомоторную функцию.

Показания к применению

  • поллиноз, аллергический ринит (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель)
  • крапивница (устранения симптомов кожного зуда, сыпи).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и подросткам от 18 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Побочные действия

  • повышенная утомляемость
  • сухость во рту
  • головная боль, головокружение, галлюцинации, сонливость, бессонница
  • психомоторная гиперактивность, судороги
  • тахикардия, сердцебиение
  • абдоминальные боли
  • диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, диарея
  • повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит
  • аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек, одышка, анафилаксия).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата или к лоратадину
  • период беременности и лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлор не усиливает угнетающего действия этанола на психомоторную функцию.

Особые указания

  1. Следует с осторожностью применять при тяжелой ХПН.
  2. Беременность и лактация
  3. Безопасность применения Дезлора у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

  4. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать Дезлор.
  5. С осторожностью Дезлор применять при тяжелой почечной недостаточности.

  6. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Влияния Дезлор на управление автомобилем или работу со сложными техническими устройствами не отмечалось.

Однако следует учитывать, что в редких случаях после приема препарата наблюдается сонливость, которая может оказать влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: прием дозы дезлоратадина, превышающей 25 мг, не приводил к появлению каких либо симптомов.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля в качестве адсорбента и назначение симптоматического лечения. Дезлоратадин не выводится при помощи гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

  • По рецепту
  • Производитель
  • ТОО «ВИВА ФАРМ»
  • [KZ]

Саудалық атауы

Дезлор

Халықаралық патенттелмеген атауы

Дезлоратадин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

  1. Бір таблетканың құрамында
  2. белсенді зат – 5 мг дезлоратадин,
  3. қосымша заттар: кальций гидрофосфаты дигидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк,
  4. қабықтың құрамы: Opadry® II Blue (85F30571) (поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, FD&C көгілдір #2 (E132), темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е 172)).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, көгілдір түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Жүйелі әсер ететін басқа да антигистаминдік препараттар. Дезлоратадин.

АТХ коды R06AX27

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дезлоратадин қан плазмасында қабылдаған соң 30 минут ішінде анықтала бастайды. Дезлоратадин плазмадағы ең жоғары концентрациясына орташа алғанда 3 сағаттан соң жетеді, жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 27 сағатты құрайды.

Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның жартылай шығарылу кезеңіне (шамамен 27 сағатқа) және қолдану жиілігіне (тәулігіне бір рет) сәйкес келеді. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5-тен 20 мг дейінгі диапазондағы дозаға пропорционал болған. Қарқынды метаболизмге ұшырайды.

Дезлоратадин метаболизмінің негізгі жолы – глюкуронидпен қосылған 3-ОН-дезлоратадинді түзе отырып 3 күйде гидроксилдену. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Дезлоратадин плазма ақуыздарымен орташа (83-87) байланысады.

Дезлоратадинді 14 күн бойы тәулігіне бір рет 5-тен 20 мг дейінгі дозада қолданғанда препараттың елеулі клиникалық жинақталу белгілері байқалмаған. Таблеткалар мен шәрбат түріндегі препараттың биоэквиваленттілігі анықталған. Тамақ (майлы жоғары калориялы таңертеңгі тамақ) немесе грейпфрут шырыны дезлоратадиннің таралуына ықпал етпейтіні анықталды.

Дезлоратадин ағзадан глюкуронидтік қосылыс түрінде шығарылады. Дозаның аздаған бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен және несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Дезлоратадин седативті әсері жоқ, шеткергі гистаминдік Н1-рецепторлардың селективті бөгегіші болып табылады. Дезлоратадин лоратадиннің алғашқы белсенді метаболиті болып табылады. Дезлоратадин мен лоратадинді (дезлоратадиннің концентрациясын ескере отырып) уыттылығының салыстырмалы дозаларда сапалық немесе сандық айырмашылықтары анықталмаған.

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін Дезлор шеткергі Н1-гистаминдік рецепторларын селективті бөгейді және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Дезлоратадин антигистаминді белсенділігінен бөлек аллергияға қарсы және қабынуға қарсы әсер етеді.

Дезлоратадин аллергиялық қабынудың дамуы негізінде жатқан әр түрлі реакциялар каскадын, атап айтқанда:

  • қабынуға қарсы цитокиндердің бөлінуін;
  • қабынуға қарсы хемокиндердің бөлінуін;
  • полиморфты ядролық нейтрофильдермен белсендірілген супероксидті анионның өндірілуін;
  • эозинофильдердің адгезиясы мен хемотаксисін;
  • адгезия молекулаларының экспрессиясын;
  • гистаминнің, простагландиннің және лейкотриеннің тәуелді бөлінісін;
  • жедел аллергиялық бронх түйілуін бәсеңдететіні анықталған.

Препарат антигистаминді ем жүргізілуі қажет ересектер мен 18 жастан асқан жасөспірімдерге тағайындалады. Дезлор гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, ұйқыны келтірмейді және психомоторлық функцияға әсер етпейді.

Қолданылуы

  • поллиноз, аллергиялық ринит (түшкіру, мұрыннан сұйықтық бөлінуі, қышыну, ісіну мен мұрын бітелуі, сондай-ақ көздің қышуы, жас ағу мен көздің қызаруы, таңдай аймағының қышуы мен жөтел)
  • есекжем (тері қышынуы симптомдарын, бөртпелерді кетіру үшін).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Ересектер мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге – 1 таблеткадан (5 мг) тәулігіне 1 рет. Таблетканы шайнамастан, бүтіндей, сумен ішіп жұтқан жөн. Препаратты мүмкіндігінше үнемі тәуліктің белгілі бір уақытында тамақ ішумен байланыстырмай, қабылдаған дұрыс. Емдеу курсын дәрігер жеке белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

  • — қатты шаршағыштық
  • — ауыздың құрғауы
  • — бас ауыру, бас айналу, елестеулер, ұйқышылдық, ұйқысыздық
  • — психомоторлы асқын белсенділік, құрысулар
  • — тахикардия, жүректің қағуы
  • — абдоминальді ауырулар
  • — диспепсия, соның ішінде жүрек айну, құсу, диарея
  • — бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, гепатит
  • — аллергиялық реакциялар (бөртпе, есекжем, ангионевротикалық ісіну, ентігу, анафилаксия).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне немесе лоратадинге аса жоғары сезімталдық
  • жүктілік пен лактация кезеңі
  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі анықталмаған. Тамақтану препараттың тиімділігіне әсер етпейді. Дезлор этанолдың психомоторлық функциясын бәсеңдеткіш әсерін күшейтпейді.

Айрықша нұсқаулар

  1. Ауыр СБЖ кезінде сақтықпен қолданған жөн.
  2. Жүктілік пен лактация
  3. Дезлорды жүкті әйелдерге қолдану қауіпсіздігі анықталмаған, сондықтан оны жүктілік кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

  4. Дезлоратадин емшек сүтіне өтеді, сондықтан Дезлорды бала емізетін әйелдерге тағайындамаған жөн.
  5. Дезлорды ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде абайлап қолдану керек.

  6. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дезлордың автокөлікті басқару немесе күрделі техникалық құрылғылармен жұмыс істеу қабілетіне әсері байқалмаған.

Алайда, препаратты қабылдағаннан кейін сирек жағдайларда ұйқышылдық байқалған, ол автокөлікті басқару және басқа да механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: дезлоратадиннің 25 мг астам дозасын қабылдау қандай да бір симптомдардың пайда болуын туғызбаған.

Емдеу: асқазанды шаю, одан кейін сіңіргіш зат ретінде белсенділендірілген көмір қабылдау және симптоматикалық ем тағайындау. Дезлоратадин гемодиализдің көмегімен шығарылмайды. Перитонеальді диализдің тиімділігі анықталмаған.

  • Шығарылу түрі және қаптамасы
  • 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
  • 1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

  1. Рецепт арқылы
  2. Өндіруші
  3. «ВИВА ФАРМ» ЖШС

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *