Гипосарт (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Капотен применяется в кардиологии довольно часто. Показания к приему Капотена включают высокое артериальное давление, диабетическое поражение почек, а также хроническая сердечная недостаточность.

Если вам назначили этот медикаментозный препарат, советуем внимательно ознакомиться с его описанием, чтобы ориентироваться в возможных побочных эффектах, дозировке и особенностях приема.

Гипосарт (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

  • Артериальная гипертония (эссенциальная и вторичная)
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
  • Поражения клубочкового аппарата почек при диабете (нефропатия)
  • Перенесеный инфаркт миокарда

В одной таблетке Капотена содержится 25 или 50 мг Каптоприла – действующего вещества. В группе Ингибторов АПФ аналоги Капотена существуют в большом количестве, выпускаемые разными производителями.

Препараты незначительно отличаются между собой химической формулой, например – Берлиприл, Лихиноприл, Энап, Аккупро, Квинафар.

При желании можно подобрать наиболее дешевый и доступный заменитель, поскольку они одинаково эффективно будут действовать.

Каким образом капотен сбивает давление?

Капотен угнетает активность АПФ, который при этом не может превратить ангиотензин-І в ангиотензин-ІІ, вещество, обладающее сильным сосудосуживающим действием. Также этот препарат подавляет секрецию гомона Альдостерона корой надпочечников, вследствие чего из организма выводятся излишки натрия и воды.

Воздействуя на сосудистую стенку медикамент стимулирует выработку оксида азота, который действует как Нитроглицерин – расширяет артерии. АД сбивается путем уменьшение периферического сопротивления сосудов.

Помимо этого, происходит увеличение сердечного выброса и понижения давления в правом предсердии и малом круге кровообращения.

При длительном применении препарата уменьшается толщина мышечной стенки и объём полости левого желудочка, а также предупреждается развитие сердечной недостаточности.

Действуя на почки, Капотен замедляет развитие диабетической нефропатии.

В каких дозах принимать препарат и каковы особенности его использования?

Назначене Капотена противопоказано при:

  • Стенозе аорты
  • Гиперкалиемии
  • Гиперчувствительности к Каптоприлу
  • Стенозе одной или обеих почечных артерий

Детям препарат не назначается, поскольку его эффект на организм ребенка недостаточно исследован.

Гипосарт (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Ингибиторы АПФ строго противопоказаны при беременности, поскольку вызывают задержку роста плода. Для лечения высокого артериального давления и преэклампсии у беременных пациенток применяются безопасные Нифедипин и Допегит.

Взаимодействие Капотена и алкоголя крайне негативно отражается на организме, поскольку последний может привести к развитию еще большей гипертензии. Подобным эффектом обладает комбинация с калийсберегающими диуретиками.

Мочегонные других групп (тиазидные, петлевые) в комбинации с Каптоприлом резко понижают давление, что может стать причиной коллапса.

Дозировка, кратность и длительность лечения подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от сопутствующей патологии пациента. Обычно назначается минимальная эффективная доза, которая дает наилучшее клиническое действие, путем титрования – постепенной коррекции лечения с повышением количества препарата.

Заболевание Начальная доза Оптимальная доза Максимальная суточная доза
Артериальная гипертензия 12,5 мг 2-3 раза в день 50 мг 2-3 раза в день 150 мг
Сердечная недостаточность 6,25 мг 1 раз в день 12,5 – 25 мг 3 раза в день 75 мг
Диабетическая нефропатия 25 мг 2-3 раза в день 30 мг 2-3 раза в день 100 мг

Лекарство проглатывают целиком, не разжевывая и запивают водой. Желательно производить прием Капотена в одно и то же время. В экстренных случаях препарат рассасывается для получения быстрого эффекта.

Какие побочные эффекты существуют от приема капотена?

Сердце и сосуды Кратковременное падение давления, учащенное сердцебиение, которое восстанавливается, когда пациент принимает горизонтальное положение. Это нормальная физиологическая реакция, которая не требует лечения.
Легкие и дыхательные пути Сухой кашель, покашливание – наиболее частый «симптом» приема Каптоприла
Почки Появление признаков почечной недостаточности — белка, азота мочевины и креатинина в моче.
Аллергические реакции Крапивница, прилив крови к лицу из-за расширения сосудов, покраснение.Редко возможен сосудистый отек лица и конечностей.
Пищеварение Изменение вкуса, сухость во рту, воспаление слизистой оболочки десен и щек.Существуют редкие случаи возникновения воспаления поджелудочной железы и холестатической желтухи.
Центральная нервная система Головная боль, сонливость и бессонница, парестезии (ощущение мурашек, бегающих по коже, покалывания в разных частях тела).
Электролитные нарушения Гиперкалиемия (при сопутствующей почечной недостаточности), гипонатриемия (если пациент придерживается безсолевой диеты).

При передозировке возникает выраженное снижение давления, шок, нарушение электролитного баланса и острая почечная недостаточность.

Выводы

Инструкция по применению Капотена всегда должна быть с вами, если вы принимаете этот препарат.

Это очень популярный и распространенный антигипертензивный агент, который обладает накопительным эффектом, улучшением кровотока в почках, а также восстановления структуры полости и стенки левого желудочка.

Гипосарт, таблетки 16 мг 28 шт

Применение при нарушениях функции печени

При лечении артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата упациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжестисоставляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.

  • При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.
  • Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени тяжелой степени и/или холестазе.
  • Применение при нарушениях функции почек

При лечении артериальной гипертензии у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг.

Читайте также:  Танакан – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.

  1. При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции начальной дозы препарата.
  2. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек тяжелой степени (КК
  3. Применение у детей
  4. Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  5. Применение у пожилых пациентов
  6. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции начальной дозы препарата.
  7. Этнические особенности
  8. Антигипертензивный эффект кандесартана у пациентов негроидной расы менее выражен по сравнению с пациентами других рас, в связи с чем, чаще требуется увеличение дозы препарата Гипосарт, а также сочетание с другими гипотензивными средствами.
  9. Нарушение функции почек
  10. Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или находящихся в терминальной стадии почечной недостаточности (КК

У пациентов с ХСН, особенно в возрасте старше 75 лет, и у пациентов с нарушениями функции почек необходимо периодически контролировать функцию почек. В период подбора дозы препарата Гипосарт рекомендуется контролировать концентрацию креатинина и калия в сыворотке крови.

Комбинированная терапия с ингибитором АПФ при ХСН

При применении препарата Гипосарт в комбинации с ингибитором АПФ может возрастать риск развития побочных эффектов: нарушение функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль соответствующих лабораторных показателей.

Гемодиализ

Во время проведения гемодиализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде AT1-рецепторов в результате уменьшения ОЦК и активации РААС. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходим контроль АД и индивидуальный подбор дозы препарата Гипосарт.

Стеноз почечной артерии

Препараты, оказывающие влияние на РААС, например, ингибиторы АПФ, могут вызывать гиперурикемию и гиперкреатининемию у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Аналогичный эффект может развиться при применении АРА II.

  • Трансплантация почки
  • Опыт применения препарата у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
  • Артериальная гипотензия

У пациентов с ХСН, получающих препарат Гипосарт, может развиться артериальная гипотензия. Также возможно развитие артериальной гипотензии у пациентов со сниженным ОЦК, например, получающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии необходимо соблюдать осторожность и при необходимости компенсировать ОЦК.

Общая анестезия/хирургические вмешательства

При проведении хирургических вмешательств под общей анестезией у пациентов, принимающих АРА II, может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады РААС. Очень редко артериальная гипотензия может быть выраженной и потребовать в/в введения жидкости и/или вазопрессоров.

  1. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
  2. Препарат Гипосарт необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
  3. Первичный гиперальдостеронизм
  4. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к антигипертензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Гипосарт не рекомендуется.
  5. Гиперкалиемия

Одновременное применение препарата Гипосарт и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией.

Гиперкалиемия может развиться и у пациентов с ХСН, принимающих Гипосарт.

На фоне терапии препаратом Гипосарт у пациентов с ХСН рекомендуется проводить периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови, особенно при одновременном применении ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид).

Общие

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек преимущественно зависят от активности РААС (например, пациенты с тяжелой декомпенсированной ХСН или сопутствующим заболеванием почек, в т.ч.

односторонний стеноз почечной артерии), терапия другими препаратами, влияющими на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и реже — острой почечной недостаточностью. Это нельзя исключить и для антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями ишемического генеза может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

  • Двойная блокада РААС при применении препаратов, содержащих алискирен
  • Не рекомендуется двойная блокада РААС путем одновременного применения кандесартана и алискирена, ввиду увеличения риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Гипосарт на способность к управлению автотранспортом и работе со сложными механизмами не изучалось, но фармакодинамические свойства препарата указывают на то, что подобное влияние отсутствует.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Инструкция по применению Гипосарт

Таблетки — 1 таб.:

  • Активное вещество: кандесартана цилексетил 32 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 174 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 75-150 спз) — 4 мг, гипролоза (вязкость, вода, 25°С (5%) 1500-3000 спз) — 4 мг, макрогол 6000 — 5.2 мг, магния стеарат — 0.8 мг.
Читайте также:  Смекта: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон, с делительной риской с одной стороны и гравировкой «32» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II — основной фермент РААС, принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов).

Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы).

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

Прием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД за счет уменьшения ОПСС без рефлекторного увеличения ЧСС. Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.

Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч.

На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения.

Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.

Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазме крови).

Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточность

Терапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости от возраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.

Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ; при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством. Кандесартана цилексетил после приема внутрь быстро превращается в активное вещество — кандесартан, посредством эфирного гидролиза. При всасывании из пищеварительного тракта прочно связывается с AT1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь составляет примерно 40%. Относительная биодоступность составляет примерно 34%. C max  в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

Степень связывания с белками плазмы крови высокая (более 99%). Vd кандесартана составляет 0.13 л/кг. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от возраста, пола пациента и от времени приема пищи.

Метаболизм и выведение

Кандесартан в основном выводится из организма почками и через кишечник в неизмененном виде. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C9 с образованием неактивного производного.

Т1/2 кандесартана составляет примерно 9 ч. Общий клиренс — около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс препарата — 0.19 мл/мин/кг.

После приема внутрь 14С-меченого кандесартана цилексетила 26% дозы выводилось почками в форме кандесартана и 7% — в форме неактивного метаболита, в то же время 56% дозы выводится через кишечник с желчью в форме кандесартана и 10% — в форме неактивного метаболита. После однократного приема внутрь в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Сmах и AUC кандесартана увеличиваются по сравнению с пациентами молодого возраста примерно на 50% и 80%, соответственно. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении кандесартана не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек Сmах и AUC кандесартана увеличиваются примерно на 50% и 70%, соответственно, при этом Т1/2не изменяется по сравнению с пациентами с сохранной функцией почек.

Фармакокинетика у пациентов, находящихся на гемодиализе, аналогична таковой у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Читайте также:  Роватинекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Сmах и AUC увеличиваются на 50% и 110% соответственно, а Т1/2 препарата увеличивается в 2 раза.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени среднее значение AUС кандесартана увеличивается примерно на 20% в одном исследовании и 80% — в другом исследовании. Нет опыта применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
  • одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин).

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Применение при беременности и детям

Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.

Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Гипосарт

Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.

При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.

Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

Применение при нарушениях функции печени

При лечении артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.

При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции печени тяжелой степени и/или холестазе.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении артериальной гипертензии у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг.

Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта.

Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.

При лечении хронической сердечной недостаточности пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции начальной дозы препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек тяжелой степени (КК

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *