Капсулы Урорек: аналоги дешевле, цена и инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Капсулы

Состав

В 1 капс. содержится силодозин 4 мг.Вспомогательные вещества: маннитол — 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) — 26 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α1А-адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры.

Блокада данных α1А-адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α1B-адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α1А и α1B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо.

Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения.

Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным по тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение.

Примерно в половине случаев пациенты с наиболее надоедливыми сиптомами, а именно – никтурия, повышение частоты мочеиспускания, ослабление потока, императивные позывы к мочеиспусканию, подтекание мочи в конце акта мочеиспускания и неполное опорожнение мочевого пузыря, сообщили об улучшении состояния, как указано в опроснике Международной организации по проблемам недержания мочи (International Continence Society, ICS) для мужчин.Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики силодозина и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозина меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозина глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.АбсорбцияСилодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы.

Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.В случае приема препарата с пищей значение Сmax снижается примерно на 30%, tmax увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается.

После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: Сmax — 87 ± 51 нг / мл (св), tmax — 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC — 433 ± 286 нг / ч / мл.РаспределениеОбъем распределения силодозина составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозина глюкуронида составляет 91%.Биологическое преобразованиеМетаболизм силодозина осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4.

Главный метаболит в плазме крови – конъюгированный глюкуронид силодозина (KMD-3213G), активность которого подтверждена in vitrо – характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину.

Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцирующего действия на изоферменты системы цитохрома Р450.ВыводПосле приема силодозина через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозина составляет примерно 0,28 л / ч / кг.

Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентовПациенты пожилого возрастаХарактеристики воздействия силодозина и его основных метаболитов не зависят от возраста пациента. Общий клиренс силодозина сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Нарушение функции печениФармакокинетические характеристики силодозина одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев.

Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, указывающие на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцита и печеночной энцефалопатии.

Фармакокинетика силодозина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Нарушение функции почекИсследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение Сmax и AUC силодозина (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренной или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей Сmax в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозина глюкуронида и KMD3293 также повысились.Концентрация силодозина в плазме крови после 4 недель приема пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозина в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимостьДети до 18 летТяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных)С осторожностью: при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

Меры предосторожности

Как и при использовании других адреноблокаторов, при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Способ применения и дозы

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Для отдельных групп пациентов рекомендуется 1 капсула препарата Урорек 4 мг 1 раз в сутки.Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня.

Читайте также:  Нолицин – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Капсулу не нужно ломать, ее следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.Пациенты пожилого возрастаКорректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.Пациенты с нарушением функции почекКорректировка дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СLСR от ≥50 до < 80 мл / мин) не требуется.

В случае нарушения функции почек средней степени тяжести (СLСR от ≥30 до

Урорек капс 4мг N 30 купить

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

  • Наличие: В 1 аптеке
  • Дата доставки: завтра

силодозин (silodosin)

Код АТХ

G04CA04 (Silodosin)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

[PRING] маннитол — 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™) — 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10) — 26 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин — 47.434 мг, титана диоксид — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.086 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.5 шт.

— упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

[PRING] маннитол — 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™) — 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10) — 52 мг, натрия лаурилсульфат — 3.6 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин — 98 мг, титана диоксид — 2 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.5 шт.

— упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения доброкачественной гиперплазии простаты

Фармакологическое действие

Всасывание и распределение

После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%.

Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC.

После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax 87±51 нг/мл (sd), Tmax — 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4.

Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%.

Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК≥50-≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30-

Инструкция по применению Урорек капсулы 8мг

Лекарственные формы

Международное непатентованное название

? Силодозин

Состав Урорек капсулы 8мг

Состав на одну капсулу: Активное вещество: силодозин 8 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат

Группа

? Средства для лечения и профилактики заболеваний предстательной железы

Производители

Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. (Италия)

Показания к применению Урорек капсулы 8мг

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Способ применения и дозировка Урорек капсулы 8мг

Рекомендуемая доза — 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 —

Противопоказания Урорек капсулы 8мг

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость. Дети до 18 лет. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных). С осторожностью при легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин). Беременность и лактация: Силодозин предназначен только для мужчин.

Фармакологическое действие

Механизм действия. Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала. Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1А-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика. При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Смах) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmах) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (АUС). Сmах 87±51 мг/мл, tmах — 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGТ2В7), с участием алко голь дегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием СYРЗА4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (КМD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450. 33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно. Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали. Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Побочное действие Урорек капсулы 8мг

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто: >10, часто: от > 1/100 до < 1/10, нечасто: от > 1/1000 до < 1/100, редко: от > 1/10 000 до < 1/1000, частота неизвестна (имеющиеся данные не позволяют определить частоту). Со стороны ЦНС: часто - головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, сухость во рту. Со стороны репродуктивной системы: очень часто - ретроградная эякуляция, анэякуляция; нечасто - эректильная дисфункция, либидо. Прочие: частота неизвестна - интраоперационный синдром "дряблой" радужки во время операций по поводу катаракты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства. Контроль функции почек. Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Взаимодействие Урорек капсулы 8мг

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия. Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме. Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружения. Гипотензивные препараты (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, диуретики) при совместном применении могут усиливать вероятность возникновения ортостатической гипотензии.

Особые указания

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться одновременно, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы. Лечение препаратом Урорек® приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек®. Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек® пациентом. Более подробную информацию см. в Инструкции по применению препарата Урорек®.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Инструкция по применению Урорек капсулы 8мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Урорек капсулы 8мг

Урорек : инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД. Фармакокинетика Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %.

Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).

После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл. Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %.

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин.

Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась. Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется. Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды. Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).

  • Пациенты с нарушением функции почек
  • Пациенты с нарушениями функции печени
  • Пожилые пациенты
  • Применение у детей

Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется. Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки. Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью. Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было. Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от < 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена по доступным данным). Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*. Нарушения психики Нечасто: снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок. Нарушения со стороны сердца Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция. Травмы, отравления и осложнения процедур Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты. * – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).

Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР) У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены. При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.

Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут. Почечная недостаточность Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).

Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы. Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме. Альфа-блокаторы Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.

Ингибиторы CYP3A4

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Гипотензивные средства

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.

Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется. По рецепту.

Производитель

Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония

Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия

Владелец регистрационного удостоверения Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк

Представительство в Республике Беларусь

Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь

4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *