Кавинтон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Кавинтон является препаратом, способствующим усилению мозгового кровообращения, а также влияющим на метаболизм клеток головного мозга. Действующее вещество лекарственного средства – винпоцетин.

Кавинтон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыКавинтон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

На фоне курсового приема препарата увеличива5ется кровоток в головном мозге без существенного влияния на показатели центральной гемодинамики. Не оказывает эффект «обкрадывания» на ишемизированные зоны мозга, а наоборот работает в большей степени в таких зонах ишемии.

Фармакокинетически отличается рядом особенностей. Кавинтон хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Быстро всасывается в ЖКТ. Выводится как почками, так и через ЖКТ в соотношении 3:2, период полувыведения равен 5 часам.

Показания к применению

Кавинтон используется при многих заболеваниях. В неврологии наиболее часто препарат применяется при следующих состояниях:

Используется также в других специальностях:

  • В офтальмологии может применяться в комплексной терапии сосудистых заболеваний сетчатки глаза, в том числе тромбозах артерий сетчатки.
  • В оториноларингологии используется в терапии болезни Меньера, некоторых проблемах с внутренним ухом.

Противопоказания

Имеется ряд ограничений для использования Кавинтона:

  • Острый геморрагический инсульт.
  • Тяжелые и декомпенсированные формы сердечно-сосудистой патологии.
  • Период грудного вскармливания и беременность (может проникать через гистогематические барьеры, может вызвать плацентарное кровотечение и спонтанный аборт, попадает в молоко в дозе 0,25% от принятой дозы).
  • Детский возраст до 18 лет (мало данных о безопасности препарата у детей).
  • Непереносимость лактозы (для таблеток).
  • Аллергические реакции.

Дозировка

Как правило, используется ступенчатая терапия, изначально препарат вводится в/м или в/в, далее продолжают курс лечения таблетированными формами. Однако возможны изменения схемы приема. В/в и в/м вводится только после разведения (физиологический раствор, раствор Рингера и т.п.). Внутривенно вводится медленно, капельно, в течение 3 часов после разведения.

Первоначальные дозировки должны составлять 20-25 мг, при хорошей переносимости возможно увеличение дозы до 1 мг на килограмм массы тела. Курс лечения составляет 10-14 дней.

По окончании курса инъекционного введения рекомендуется продолжить терапию таблетками Кавинтон Форте (1 таблетка три раза в сутки) или Кавинтон (2 таблетки три раза в сутки). Таблетки принимают внутрь, желательно после еды.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения таблетками может составлять от 1до 3 мес.
При заболеваниях печени и/или почек доза препарата и продолжителньость курса лечения не изменяется (нет эффекта кумуляции).

Передозировка

Данных о передозировке Кавинтона недостаточно. Лечение заключается в симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Препарат известен давно, хорошо изучен и является безопасным для приема. Побочные действия Кавинтона встречаются нечасто и представлены следующими состояниями:

  • Изменения электрической активности сердца (увеличение сегмента QT, понижение сегмента ST), иногда встречается развитие тахикардии, экстрасистолии, однако нет четкой взаимосвязи с приемом препарата, у пациентовпринимавших плацебо не было статистически достоверной разницы.
  • Встречались также нарушения сна, головные боли, головокружения, но также не исключена корреляция данных симптомов с проявлениями основного заболевнаия.
  • Редко имели место сухость во рту, изжога, тошнота, потоотделение, аллергические реакции, флебит, покраснение кожи, снижение АД.

Аналоги

Кавинтон является оригинальным препаратом, имеющим высокий профиль безопасности и твердую доказательную базу.

Среди дженериков на российском рынке представлены следующие препараты: Бравинтон, Винпоцетин (разных фирм-проивзодителей), Винпотон, Корсавин. Телектол.

Эффективность данных препаратов и их профиль безопасности могут быть ниже, чем у оригинального препарата. Единственным преимуществом является более низкая цена.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые следует учитывать при назначении и приеме препарата Кавинтон.

  • Нет лекарственных взаимодействий при одновременном приеме с бета-адреноблокаторами, аценокумаролом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлортиазидом.
  • Иногда прием совместно с метилдопой сопровождается усилением гипотензивного эффекта, необходим постоянный мониторинг АД при необходимости в сочетании препаратов.
  • Наличие изменений по данным ЭКГ (удлинение QT, снижение сегмента ST) требует осторожного подхода к терапии Кавинтоном и периодического контроля ЭКГ.
  • Таблетки Кавинтон содержат лактозу, причем в 1 таблетке содержится 41,5 мг, в таблетке же препарата Кавинтон Форте 83 мг лактозы, что следует учитывать в случаях её непереносимости.
  • Следует ограничить прием препарата при непереносимости фруктозы и/или дефиците дифосфатазы фруктозы.
  • Нет данных о негативном влиянии Кавинтона на скорость психомоторных реакций.

Отзыв врача

Цена на таблетки и ампулы

Препарат отпускается по рецепту. Встречается в каждой аптеке, так как широко используется врачами-неврологами. Средние цены составляют (актуальность на 20.01.2018):

  • Ампулы 2 мл, упаковка №10, 180-270 рублей.
  • Ампулы 5 мл, упаковка №10, 290-350 рублей.
  • Ампулы 10 мл, упаковка №5, 270-360 рублей.
  • Таблетки 5 мг, упаковка № 50, 210-270 рублей.
  • Таблетки 10 мг, упаковка №30 240-350 рублей, упаковка №90, 650-760 рублей.

Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Кавинтон (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарственный препарат, способствующий восстановлению кровоснабжения и питания тканей, расширяющий сосуды. Помогает замедлить развитие возрастных нарушений деятельности головного мозга, вестибулярного аппарата и органов зрения.

Содержание:

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

  • Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.
  • Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ.

Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками.

Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии.

При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними.

Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

  • нормализует вязкость крови;
  • снижает избыточное слипание тромбоцитов;
  • увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;
  • замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

Неврологические нарушения:

  • вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
  • постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
  • транзиторные ишемические атаки;
  • сосудистая деменция;
  • энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
  • повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
  • ухудшение памяти, психические расстройства;
  • расстройства координации движений;
  • головные боли.

В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:

  • при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
  • атеросклеротических изменениях в капиллярах;
  • при вторичной глаукоме;
  • при диабетических поражениях глаз;
  • при тромбозах и эмболических процессах.

В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:

  • возрастных головокружениях;
  • болезни Меньера;
  • тугоухости;
  • синдроме укачивания;
  • шуме в ушах;
  • кохлеовестибулярном неврите;
  • осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
  • различных вазовегетативных патологиях.
Читайте также:  Аналоги Сульфадиметоксина, цена в аптеках и инструкция по применению

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

  • по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;
  • запивать лекарство нужно большим объемом воды;
  • время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено. 

  • перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;
  • подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;
  • терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

Побочные эффекты препарата

Кавинтон хорошо переносится большинством больных. В редких случаях возможны:

  • изжога, сухость во рту;
  • кратковременное усиление головокружения;
  • физическая слабость;
  • сонливость.

Резкое ухудшение самочувствия может быть признаком непереносимости. В этом случае важно своевременно обратиться к врачу по поводу замены препарата.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

  • детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;
  • при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;
  • непереносимость лактозы;
  • тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Аналоги и стоимость Кавинтона

Похожим действием обладают препараты Бравинтон, Карницетин, Ацефен, Нооклерин, Пирацезин.

Купить упаковку таблеток Кавинтона можно за 200–370 рублей. Цена 10 ампул объемом 2 мл — около 250 рублей. За упаковку средства в ампулах по 5 мл нужно заплатить 330–380 рублей.

Кавинтон таблетки — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Мозговой кровоток улучшающее средство

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приёме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч.

превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч.

Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

  • Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
  • Применение при беременности и в период лактации:
  • Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения. Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение. Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога. Аллергические реакции кожи.

  1. ПЕРЕДОЗИРОВКА
    В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
  2. Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

  3. ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
    Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
  4. Одновременное применение Кавинтона® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
  5. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Таблетки Кавинтон® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

  • Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
  • Форма выпуска
    Таблетки по 5 мг.
  • По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению
  • Срок годности
    5 лет.
  • Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  • Условия хранения
    Список Б.
  • При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.
  • Условия отпуска из аптек
    По рецепту.
  • Произведено:
    ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
Читайте также:  Гленцет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Кавинтон таблетки : инструкция по применению

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.

  • Фармакологические свойства
  • Фармакодинамика
  • Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга.

Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов.

В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось.

Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%.

После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина.

Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний).

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Инструкция по применению Кавинтон таблетки 5мг

Международное непатентованное название

? Винпоцетин

Состав Кавинтон таблетки 5мг

На 1 таблетку: действующее вещество: винпоцетин — 5 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,25 мг, магния стеарат — 2,5 мг, тальк — 5 мг, крахмал кукурузный 96,25 мг, лактозы моногидрат — 140 мг.

Группа

? Средства, улучшающие мозговое кровообращение

Производители

Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия), Гедеон Рихтер ОАО, упаковано Гедеон Рихтер-Рус (Венгрия), Гедеон Рихтер-РУС (Россия)

Показания к применению Кавинтон таблетки 5мг

Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия). Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза. Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах. Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозировка Кавинтон таблетки 5мг

Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом. Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца. При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Противопоказания Кавинтон таблетки 5мг

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы. Применение при беременности и в период лактации: Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения. Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание. Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина. Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией. Фармакокинетика. Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Связь с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приёме внутрь — 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Побочное действие Кавинтон таблетки 5мг

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов. Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение. Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога. Аллергические реакции кожи.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены. Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие Кавинтон таблетки 5мг

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко. Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов. Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение. Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога. Аллергические реакции кожи.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. Таблетки содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата. Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Условия хранения

При температуре 15-30°С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Инструкция по применению Кавинтон таблетки 5мг.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Кавинтон таблетки 5мг

Кавинтон (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.

Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества  в тканях.

Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг  препарата кинетика носит линейный характер.

Время полувыведения  4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.

Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза.

Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы  NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода,  потребление этих веществ тканью головного мозга.

Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт  кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *