Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармстандарт-Лексредства

Россия

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

По рецепту

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Заказ можно забрать в течение 3-х дней с момента его готовности

:Конвалис.:габапентин.:капсулы.: Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.1 капсула содержит:активное вещество: габапентин – 0,3 г;вспомогательные вещества: лактоза моногидрат – 0,066 г, крахмал кукурузный дрежелатинизировавный – 0,030 г, тальк – 0,003 г, магния стеарат – 0,001 г.Масса содержимого капсулы – 0,4 г.Капсулы твердые желатиновые (Капсуджель, отделение Пфайзер, Бельгия [титана диоксид (2 %), краситель железа оксид желтый (0,6286 %), желатин (до 100 %)].:Противоэпилептическое средство.Код ATX: [N03AX12]..Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК – рецепторами, включая валъпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с ?2-?-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКв, бензодиазеттиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспаpтатa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматпых рецепторов N-метил-d-аспаpтатa в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляег в среднем 5-7 ч. не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (Период беременности и лактацииОтсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Конвалис следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Препарат выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время приема препарата следует отказаться от кормления грудью.Меры предосторожности при примененииПри анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической тераппи. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.При лечении нейропатической болиЖелудочно-кишечный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.Дыхательная система: одышка, фарингит.Кожные покровы: кожная сыпь.Органы чувств: амблиопия,Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.- При лечении парциальных судорогСердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.- Постегистрационный опыт примененияВозможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином. В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желёз, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в углах, расстройства мочеиспускания. После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость, Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиПри совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUG) габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габалентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись.Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габалентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габалентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазелином не отмечено.

габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получаюгпих другие противосудорожные средства.Одновременное применение габапентина с иероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинил эстраднол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦЫС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.При совместном назначении напроксена с габалентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmax и AUC) гидрокодона и увеличению (AUC) – габапентина.Вождение автомобиля и пользование техникойВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.Капсулы 300 мг.По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Условия отпускаПо рецепту.

Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

Показания препарата Конвалис®эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);лечение нейропатической боли у взрослых.Противопоказанияповышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;острый панкреатит;дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых.Лечение начинают с дозы 300 мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день – 300 мг один раз в сутки, второй – по 300 мг два раза в сутки, третий – по 300 мг три раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг в сутки. Максимальная доза – 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 часов. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.Нейропатическая боль у взрослых.Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) – на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) – на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин – 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин – 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин – 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин – 300 мг через день или ежедневно.

Читайте также:  Месакол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты 29.05.2020 Укрепление нервной системы: обзор антистресс препаратов

Конвалис: инструкция по применению, аналоги, цена

Конвалис (международное название – габапентин) является противоэпилептическим противосудорожным средством, более часто используемый для лечения нейропатической боли. Выпускается в виде капсул.

Капсулы препарата желтого цвета, внутри содержится кристаллический порошок белого цвета.

Активное вещество габапентин, его дозировка 0,3 г; вспомогательными веществами служат моногидратное соединение лактозы 0,066 г, кукурузный прежелатинизировавный крахмал 0,03 г, тальк 0,003 г, стеарат магния 0,001 г. Оболочка капсулы желатиновая, содержит также краситель оксид желтый и диоксидное соединение титана.

Конвалис (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакодинамически по своему строению Габапентин подобен нейромедиатору гамма-аминомасляная кислота (общепрнятое сокращение ГАМК), хотя при этом механизм действия имеет отличия от ряда иных лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК. К таким лекарственным средствам относят барбитураты, валъпроевую кислоту, бензодиазепины, иные лекарственные средства, реализующие свои эффекты через систему ГАМК, включая ее пролекарственные формы.

Конвалис не обладает ГАМК-ергическими свойствами, он не может влиять на захват и метаболизм ГАМК. В исследованиях установлено, что Конвалис связывается с альфа 2-дельта-субъединицей кальциевых каналов (потенциалзависимых), после чего подавляет поток ионов кальция, участвующих в процессе развития боли нейропатического типа.

На ряду с этим механизмом, габапентина уменьшает нейропатические проявления за счет уменьшения глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличения синтезирования ГАМК, подавления высвобождения нейротрансмиттеров группы моноаминов. Конвалис в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы бензодиазеттиновые, рецепторы ГАМК, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Конвалис не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично способен ослаблять эффекты агониста глутаматпых рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, однако лишь при концентрации более 100 мкмоль/л, не достигающуюся in vivo. Габапентин незначимо снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетически биодоступность Конавлиса нелинейна, она значимо снижается при увеличении дозы. При этом после приема внутрь максимальные концентрации габапентина достигаются в плазме через 2 ч.

Абсолютная биодоступность габапентина максимально достигает примерно 60 % и снижается нелинейно с увеличением дозы, достигая при дозах свыше 1800 мг около 30-40%. Употребление пищи не оказывает значимых влияний на фармакокинетические показатели Конвалиса.

Период полувыведения из плазмы равен 5 ч, он не зависит от принятой дозы.

Фармакокинетические показатели не меняются при повторном приеме. Равновесные концентрации в плазме определяются вследствие этого на основании полученных результатов после однократного приема Конвалиса. Габапентин практически не способен связываться с белками плазмы (степень связывания менее 3%).

Препарат не метаболизируется в печени, выводится только почками в полностью неизмененном виде. Конвалис не индуцирует системы окислительных ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

Клиренс габапентина снижен у людей пожилого возраста, а также больных с нарушенной функцией почек. Постоянная скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы всегда прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Процедура диализа элиминирует габапентин из плазмы. У лиц с нарушенной функцией почек, а также находящихся на гемодиализе, важна коррекция дозировки.

Показания

Препарат Конвалис применяется для терапии эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет – как основное средство, так и в составе комбинированной терапии в процессе лечения парциальных эпилептических приступов, а также приступов, протекающих с вторичной генерализацией.

Конвалис также может использоваться при нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

Противопоказан препарат в случаях повышенной чувствительности к его компонентам. Не используется в педиатрической практике до 12 лет.

Не применяется в случаях острого панкреатита, а также при дефиците лактазы, либо непереносимости лактозы, при глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью следует применять Конвалис в случае почечной недостаточности.

В связи с отсутствием данных о применении Конвалис у беременных женщин, назначение препарата во время беременности допустимо только в случае, если ожидаемый эффект для матери преобладает над возможным риском для плода. Известно, что лекарственное средство выводится с грудным молоком, поэтому, так как влияние его на вскармливаемого ребенка не установлено, необходимо на период лечения препаратом прекратить кормление грудью.

Способ применения

Конвалис принимается внутрь, капсулы не следует разжевывать, необходимо запивать достаточным количеством воды. Прием препарата не зависит от приема пищи.

В качестве монотерапии и при использовании Конвалиса как вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых, назначается начальная доза в 300 мг (одна капсула) внутрь один раз в сутки. Доза постепенно увеличивается в течение трех дней вплоть до 900 мг на третьи сутки.

В последующем допускается увеличение дозы, как правило, она составляет 900-1,2 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза 3,6 г/сутки, должна быть разделена на три приема каждые 8 часов. Интервал между приемом таблеток не должен превышать 12 часов.

В случае нейропатической боли у взрослых, применение начинается с дозы 300 мг в первый день, затем, на второй день, доза увеличивается до 600 мг (по 300 мг два раза), на третий день доза достигает 900 мг (по 300 мг 3 раза). Если боль достаточно интенсивна, допустима доза Конвалиса с первого дня по 300 мг три раза в сутки. Под наблюдением и в соответствии с эффективностью, дозу постепенно увеличивают, но не более чем 3600 мг в сутки.

При приеме у пациентов с нарушением функции почек суточная доза Конвалиса равна: при клиренсе креатинина от 50 и до 79 мл/мин не более 1,8 г в сутки, от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки, от 15 до 29 мл/мин – 300-600 мг в сутки, менее 15 мл/мин – допустима максимальная доза 300 мг через день либо ежедневно.

У пациентов на гемодиализе, доза Конвалиса может составлять изначально 300 мг. После проведения каждого 4-часового сеанса гемодиализа допустима дополнительная доза в объеме 300 мг. В дни, когда гемодиализ не проводился, препарат Конвалис не применяют.

При использовании препарата Конвалис необходимо принять меры предосторожности.

При проведении анализов мочи на белок с применением тест-систем Ames N-Multistix SG вероятно получение ложноположительного результата. В этом случае для подтверждения результата, необходимо использование также и другого метода анализа. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, может возникнуть необходимость в корректировке дозы гипогликемических препаратов.

Терапию препаратом необходимо прекратить в случае появления признаков острого панкреатита. Отмена препарата или его замена на другое подобное средство должна проводиться постепенно, в срок не менее недели. Резкое прекращение использования противосудорожного средства у пациентов с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог.

При применении препарата повышается вероятность возникновения суицидов и суицидальных мыслей, в этой связи, необходимо контролировать психическое состояние пациентов для раннего выявления признаков нарушения поведения.

Побочные эффекты

При использовании Конвалиса для лечения нейропатической боли возможно возникновение следующих побочных явлений:

  • Со стороны ЖКТ могут появляться сухость во рту, запор либо диарея, боль в области живота, диспепсия со случаями метеоризма, тошнота вплоть до рвоты.
  • Со стороны ЦНС может возникать головокружение, нарушение походки, амнезия либо нарушение мышления, спутанность сознания, атаксия, гипестезия, сонливость, тремор.
  • Возможно возникновение одышки, фарингита.
  • Появление сыпи на коже.
  • Побочные эффекты могут проявляться как астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, появление инфекционных заболеваний, возникновение боли различной локализации, периферические отеки, а также увеличение массы тела.
  • В случае лечения парциальных судорог также возможны нежелательные эффекты.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления.
  • Возможно появление системных заболеваний: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки при травме), лейкопения.
  • Могут возникать боль в суставах, в спине, в мышцах, проявляться повышенная хрупкость костей.
  • Возможны нарушения функций дыхательной системы, проявляющиеся в возникновении кашля, пневмонии, фарингита или ринита.
  • Могут развиться инфекции мочевых путей, а также импотенция.
  • Возможно нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
  • Побочные эффекты могут проявляться в виде астенического синдрома, головной боли, отека лица либо периферических отеков, повышенной утомляемости, лихорадки, вирусной инфекции, возможно увеличение массы тела.
  • При проведении сравнения переносимости препарата в дозах 300 и 3,6 мг в сутки была отмечена зависимость от дозы таких эффектов, как наличие и выраженность сонливости, головокружение, парестетические ощущения, атаксия, нистагм.
  • Возможные случаи внезапной и необъяснимой смерти не связаны с лечением Конвалисом. При резкой отмене Конвалиса после применения в высоких дозах отмечаются наиболее часто такие негативные эффекты как: возбуждение, бессонница, тошнота, болевые ощущения различной локализации, потливость. При появлении любых из указанных побочных эффектов или их усугублении необходимо сообщать об этом врачу.

Передозировка

При наблюдении за приемом габапентина однократно в дозе свыше 45 г наблюдались головокружение, двоение в глазах, развитие речевых нарушений, сонливость, диарея, полностью исчезающие при проведении симптоматического лечения.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью показано проведение процедуры гемодиализа.

Летальная доза Конвалиса при пероральном приеме внутрь определена для мышей (а также крыс), получавших его в дозе 8 г на 1 кг массы. Признаками острой токсичности у животных являлись птоз, атаксия, затруднение дыхание, снижение активности или, наоборот, психомоторное возбуждение.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые необходимо выполнять при приеме Конвалиса.

При при принятии морфина за 2 часа до приема Конвалиса, было отмечено увеличение значения площади под кривой фармакокинетического показателя «концентрация – время» Конвалиса больше чем на 44 % по сравнению с монотерапией.

Клиническое значение изменений данного параметра не было установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись. При сравнении, побочные эффекты морфина принимавшегося совместно с габапентином и морфина, который принимался с плацебо, не отличались друг от друга.

Читайте также:  Финлепсин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Не отмечено взаимодействий между Конвалисом и фенобарбиталом, вальпроатами, фенитоином и карбамазепином. Фармакокинетика Конвалиса одинакова у здоровых людей и у пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Прием Конвалиса с гормональными пероральными контрацептивами не сопровождался изменениями их фармакокинетики.

Антацидные препараты, имеющие в своем составе алюминий или магний, могут снижать биодоступность габапентина примерно на 20 %. В силу этого Конвалис рекомендуется принимать не менее чем через два часа после приема антацидов. Циметидин снижает в некоторой степени почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь, а также средства, влияющие токсически на ЦНС, способны усиливать негативные эффекты Конвалиса со стороны ЦНС.

При применении совместно напроксена с Конвалисом возрастает абсорбция последнего, однако фармакокинетические значения напроксена остаются на прежнем уровне. Требуется на период терапии препаратом Конвалис воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

Конвалис хранится в темном и сухом месте, при температурах, не превышающих 25° С. Срок годности 3 года. Недопустимо использование после окончания срока годности Конвалиса.

Аналоги

Является дженерическим препаратом лекарственного средства Нейронтин. Также препаратом, содержащим габапентин, является Тебантин.

Цена

Конвалис является рецептурным лекарственным средством. Встречается во многих аптеках. Средние цены равны:

  • Упаковка капсулы по 300 мг №50 418-605 рублей.

Нельзя заниматься самолечением при помощи рецептурных препаратов! Это опасно, следует проконсультироваться со специалистом и прочесть полную аннотацию к препарату!

Конвалис

Инструкция по применению Конвалис

Состав

Активное вещество:габапентин 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0.066 г, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 0.03 г, тальк — 0.003 г, магния стеарат — 0.001 г.

Состав оболочки: титана диоксид — 2%, краситель железа оксид желтый — 0.6286%, желатин — до 100%.

Показания к применению Конвалис

Эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией); лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания к применению Конвалис

  • острый панкреатит;
  • детский возраст до 12 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/или его компонентам.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг в сутки (первый день — 300 мг 1 раз в сутки, второй — по 300 мг 2 раза в сутки, третий — по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена.

Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг в сутки. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых

Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При интенсивной боли Конвалис можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.

Применение Конвалис при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют, поэтому Конвалис следует использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат выводится с грудным молоком, и его влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, неизвестно. Поэтому при необходимости применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат.

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении. Css в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (d 57.7 л.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Побочные действия Конвалис

  • При лечении нейропатической боли
  • Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
  • Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.
  • Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.
  • Со стороны органов чувств: амблиопия.
  • Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.
  • При лечении парциальных судорог
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.
  • Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.
  • Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
  • Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
  • Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
  • Со стороны половой системы: импотенция.
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
  • Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

  1. Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.
  2. Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
  3. При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена.
  4. Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.
Читайте также:  Пентоксифиллин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Купить Конвалис капсулы 300мг №50 в Москве по низкой цене | Инструкция, дешевые аналоги, описание и отзывы. Доставка в ближайшую аптеку

Капсулы размер No0, желтого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Состав:

Активное вещество:габапентин 300 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.

Состав корпуса и крышечки капсулы: титана диоксид (E171) — 2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.6286%, желатин — до 100%.

Капсулы размер No0, желтого цвета; содержимое капсул — кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.1 капс.

Активное вещество: габапентин 300 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 66 мг, крахмал кукурузный прежелатинизиро

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз/сут и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз/сут, второй — по 300 мг 2 раза/сут, третий — по 300 мг 3 раза/сут). В последующем доза может быть увеличена.

Обычно доза Конвалиса составляет 900-1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, затем: 600 мг (по 300 мг 2 раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При интенсивной боли Конвалис® можно применять с первого дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличивать, но не более 3600 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек (при КК 50-79 мл/мин) суточная доза препарата составляет 600-1800 мг/сут, при КК 30-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, при КК 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, при КК менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис® не применяют.

При одновременном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапептина, наблюдалось увеличение среднего значения AUС габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).

Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные препараты.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%.

В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов. Пиметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Этанол и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При одновременном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет па фармакокинетические параметры напроксена. Одновременное применение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) гидрокодона и увеличению AUC габапентина.

Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея. Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг.

Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивностъ или возбуждение. Лечение: проведение симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить. Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером GABA однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы GABAА, GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-мeтил-d-acпapтaтa. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Острый панкреатит; детский возраст до 12 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к лекарственному препарату и/или его компонентам. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

При лечении нейропатической боли Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь. Со стороны органов чувств: амблиопия. Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей. Со стороны половой системы: импотенция. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение объема молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания. После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

По рецепту

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *