Максипим (порошок): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Максипим относится к лактамным антибиотикам. Основное вещество способно подавлять процессы синтеза ферментов стенок бактерий и обладает широким спектром действия по отношению к различным грамположительным и грамотрицательным бактериям.

Максипим обладает высокой устойчивостью к гидролизу большинства b-лактамаз и низким родством относительно b-лактамаз, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникают в грамотрицательные бактерии.

Действующий компонент проявляет активность относительно грамположительных и грамотрицательных аэробов. При этом он не проявляет активности относительно штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia. Однако его влиянию поддаются некоторые анаэробные бактерии ротовой полости.

В ходе исследований присутствие препарата было обнаружено во всех биологических жидкостях.

Максипим применяется для лечения следующих инфекционных заболеваний:

  • инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
  • инфекции кожи и подкожной клетчатки;
  • интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
  • гинекологические инфекции;
  • септицемия.
  • Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
  • Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых составляет 1 г, который вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12 ч.
  • Курс лечения составляет 7 — 10 дней, но при тяжелых инфекциях может потребоваться более длительное лечение.
  • Дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
  1. Максипим противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
  2. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинам или другим b-лактамным антибиотикам.
  3. В педиатрии препарат применяют, начиная с 2 месяцев.
  4. Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.
  5. Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.
  6. Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.
  7. Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:
  • энцефалопатия, сопровождающаяся галлюцинациями;
  • нарушение сознания;
  • ступор;
  • кома;
  • миоклония;
  • эпилептиформные атаки;
  • нейромышечная возбудимость.

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

  • зуд, аллергическая крапивница;
  • тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, колит;
  • головная боль;
  • лихорадка, вагинит, эритема.

Срок годности – до 3 лет. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С.

  • Основные активные вещества: в 1 флаконе содержится цефепима гидрохлорида моногидрата в количестве, эквивалентном 500 мг или 1000 мг, или 2000 мг цефепима.
  • Вспомогательные компоненты: L-аргинин.
  • Продается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Максипим

Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Отпуск, Нозологическая группа

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения.

Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством &beta—лактамаз, обладает малым сродством в отношении &beta—лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Максипим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие &beta—лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие &beta—лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp.

(включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0.

1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F)- грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp.

(включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp.

(включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.

(включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие &beta—лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.

, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие &beta—лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие &beta—лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica- анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Производители

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л.

Фармокинетика

  • Всасывание
  • Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) у взрослых здоровых мужчин после однократного в/в введения в течение 30 мин представлены в таблице 1.
  • Таблица 1.

Доза цефепима0.

5 ч2 ч4 ч12 ч500 мг в/в38.211.65.00.21 г в/в78.724.310.50.62 г в/в163.144.819.21.1

Cmax в плазме крови цефепима при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39.1 ± 3.5 мкг/мл, 81.7 ±5.1 мкг/мл и 163.9 ±25.

3 мкг/мл.

После в/м введения цефепим всасывается полностью. При дозах 500 мг, 1 г и 2 г Cmax цефепима в плазме крови составляет соответственно 13.9 ±3.4 мкг/мл, 29.6 ± 4.4 мкг/мл, 57.5±9.5 мкг/мл- Tmax составляет соответственно 1.4±0.9 ч, 1.6 ± 0.4 ч, 1.5 ±0.4 ч. Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после однократного в/м введения представлены в таблице 2.

Таблица 2.

Доза цефепима0.5 ч2ч8ч500 мг8.212.512.01.91 г14.825.926.34.52 г36, 149.951.38.7

  1. Распределение
  2. Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.

  3. У здоровых людей при в/в введении Максипима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции цефепима в организме.

  4. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре.

  5. Метаболизм и выведение
  6. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N -метилпирролидина.

Средний T1/2 цефепима из организма составляет около 2 ч. Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин.

Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде, менее 1% N-метилпирролидина, около 6.8% оксида N-метилпирролидина и около 2.5% эпимера цефепима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного в/в введения препарата в дозе 1 г пациентам старше 65 лет отмечалось увеличение AUC и уменьшение почечного клиренса, по сравнению с молодыми больными.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведение сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

У детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного в/в или в/м введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n =29) или каждые 12 ч (n =13), но не менее 48 ч общий клиренс и Vd составляли 3.3±1.

0 мл/мин/кг и 0.3±0.1 л/кг. Выведение цефепима в неизменном виде с мочой составляло 60.4±30.4% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем 2.0±1.1 мл/мин/кг.

Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и Vd с учетом поправки на массу тела каждого.

При введении препарата в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n =13) кумуляции цефепима не отмечалось, в то время как Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения в дозе 2 г.

После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0.75 ч. Через 8 ч после в/м введения концентрация цефепима в плазме крови составляла в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляет в среднем 82%.

Читайте также:  Финлепсин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей при бактериальном менингите представлены в таблице 3.

Таблица 3.

Время после введенияКонцентрация в плазме крови (мкг/мл)*Концентрация в СМЖ (мкг/мл)*Отношение концентраций в СМЖ/плазме крови*0.5 ч67.1±51.25.7±0.140.12±0.141 ч44.1±7.84.3±1.50.1±0.042 ч23.9±12.93.6±2.00.17±0.094 ч11.7±15.74.2±1.10.87±0.568 ч4.9±5.93.3±2.81.02±0.64

* возраст детей от 3.1 мес до 12 лет со стандартным отклонением в возрасте ±3 года.

Доза препарата — 50 мг/кг массы тела при в/в вливании в течение 5-20 мин каждые 8 ч. Концентрации в плазме и СМЖ определены в конце вливания на 2 или 3 день лечения препаратом.

Дозировки

Взрослым и детям старше 12 лет — в/в или в/м, 2 г/сут. в 2 приема- курс лечения — 7-10 дней. При инфекциях мочевыводящих путей — 0.5-1 г 2 раза в сутки- при инфекциях др. локализации — по 1 г в/в или в/м каждые 12ч. При тяжелом течении инфекции — 4 г/сут.

в 2 приема, с интервалом 12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении — по 2 г в/в каждые 8 ч в течение 7 дней. При КК 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции — 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки, при КК 11-29 мл/мин — 0.5, 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин — однократно.

Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса. При перитонеальном диализе — в обычной дозе каждые 48ч. Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0.

9% растворе NaCl- для в/м введения — в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида. Побочное действие:  Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч.

эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: 1.2% — диарея- >0.1-1% — тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит)- 0.05-0.1% — боли в животе, запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: 1.8% — сыпь- >0.1-1% — зуд, крапивница- менее 0.05% — анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >0.1-1% — головные боли- 0.05-0.1% — головокружение, парестезии- менее 0.05% — судороги.

Дерматологические реакции: 0.05-0.1% — покраснение кожи. Наиболее часто у детей — сыпь.

Со стороны системы кроветворения: &le-2% — анемия.

Со стороны показателей лабораторных исследований: 3.2% — повышение АЛТ, 2.7% — повышение АСТ- &le-2% — повышение ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени-

Местные реакции: 5.2% — при в/в введении (2.9% — флебиты, 0.1% — воспаление)- 2.6% — воспаление или боль при в/м инъекциях.

Прочие: >0.1-1% — повышение температуры тела, вагинит, эритема- 0.05-0.1% — одышка, озноб, генитальный зуд, кандидоз.

Максипим обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, была низкой. Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны пищеварительной системы и аллергические реакции.

При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: возможны крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с ХПН): судороги, энцефалопатия, возбуждение. Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие

В исследованиях in vitroбыл показан синергизм действия Максипим по отношению к аминогликозидам.

При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Максипима при беременности не проводилось- применение препарата возможно только под наблюдением врача.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.

Хранение

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Приготовленные растворы препарата для в/в и в/м введения стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°C).

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры), ЖКТ (в т.ч. холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря), мочеполовых путей (в т.ч.

пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея), костей и суставов, кожи и мягких тканей, перитонит, сепсис, менингит, инфицированные раны и ожоги, фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита. Профилактика послеоперационной инфекции. Противопоказания:  Гиперчувствительность (в т.ч. к др.

цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам).

Особые указания

При возникновении псевдо-мембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с ЛС активным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче. Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Почки

У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата.

Отпуск

Препарат отпускается по рецепту.

Нозологическая группа

Бактериальный менингит неуточненный

Максипим порошок для приготовления раствора для инъекций

Характеристики

Способ применения Внутривенно
Количество в упаковке 1 шт
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Срок годности 36 мес
Условия хранения В сухом месте В защищенном от солнца помещении Беречь от детей
Страна-изготовитель США
Порядок отпуска По рецепту
Фармакологическая группа J01DE01 Цефепим

1 фл. цефепима дигидрохлорида моногидрат 1 г. Вспомогательные вещества: L-аргинин.

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством -лактамаз, обладает малым сродством в отношении -лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Максипим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp.

(включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину — МПК от 0.

1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,г,F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp.

(включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.

(включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.

, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Читайте также:  Кандитрал (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Всасывание : Cmax в плазме крови цефепима при в/в введении в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет соответственно 39.1 ± 3.5 мкг/мл, 81.7 ±5.1 мкг/мл и 163.9 ±25.3 мкг/мл. После в/м введения цефепим всасывается полностью. При дозах 500 мг, 1 г и 2 г Cmax цефепима в плазме крови составляет соответственно 13.9 ±3.4 мкг/мл, 29.6 ± 4.4 мкг/мл, 57.5±9.

5 мкг/мл; Tmax составляет соответственно 1.4±0.9 ч, 1.6 ± 0.4 ч, 1.5 ±0.4 чРаспределение Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. У здоровых людей при в/в введении Максипима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции цефепима в организме.

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Метаболизм и выведение: Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N -метилпирролидина.

Средний T1/2 цефепима из организма составляет около 2 ч. Общий клиренс в среднем составляет 120 мл/мин. Цефепим выводится почти полностью за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин).

В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде, менее 1% N-метилпирролидина, около 6.8% оксида N-метилпирролидина и около 2.5% эпимера цефепима.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: После однократного в/в введения препарата в дозе 1 г пациентам старше 65 лет отмечалось увеличение AUC и уменьшение почечного клиренса, по сравнению с молодыми больными. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести T1/2 из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек, требующих проведение сеансов диализа, T1/2 составляет в среднем 13 ч при гемодиализе и 19 ч при перитонеальном диализе. Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена.

Коррекция дозы для таких пациентов не требуется. У детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного в/в или в/м введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела и после введения нескольких доз препарата каждые 8 ч (n =29) или каждые 12 ч (n =13), но не менее 48 ч общий клиренс и Vd составляли 3.3±1.0 мл/мин/кг и 0.3±0.1 л/кг.

Выведение цефепима в неизменном виде с мочой составляло 60.4±30.4% от введенной дозы, а почечный клиренс в среднем 2.0±1.1 мл/мин/кг. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и Vd с учетом поправки на массу тела каждого.

При введении препарата в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч (n =13) кумуляции цефепима не отмечалось, в то время как Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении по схеме 50 мг/кг каждые 8 ч. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после в/в введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с фармакокинетическими параметрами препарата у взрослых после в/в введения в дозе 2 г. После в/м введения Cmax цефепима в плазме крови составляла в среднем 68 мкг/мл за медиану 0.75 ч. Через 8 ч после в/м введения концентрация цефепима в плазме крови составляла в среднем 6 мкг/мл. Абсолютная биодоступность цефепима после в/м инъекции составляет в среднем 82%.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит) — инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, в т.ч.

пиелонефрит, так и неосложненные) — инфекции кожи и мягких тканей — интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей) — гинекологические инфекции — септицемия — нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии) — бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

— повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Максипима при беременности не проводилось; применение препарата возможно только под наблюдением врача. Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не было выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.

Лечение Максипимом можно начинать еще до идентификации микроорганизма возбудителя. Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах. Степень тяжести заболевания Разовая доза Интервал между введениями Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 0.

5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч Другие инфекции легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м каждые 12 ч Тяжелые инфекции 2 г в/в каждые 12 ч Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции 2 г в/в каждые 8 ч Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин.

После окончания вливания дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола. Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.

Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Максипима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек.

Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК.

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые дозы 2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч 500 мг каждые 12 ч >50 рекомендуемая доза, коррекции не требуется 50-30 2 г каждые 12 ч 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 29-11 2 г каждые 24 ч 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч ≤ 10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч 250 мг каждые 24 ч При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, Максипим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч. У детей с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, в соответствии с приведенной выше таблицей. Правила приготовления и введения растворов Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице, приведенной ниже. В/в струйно Максипим вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата Максипим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций, М/6 раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций. Для приготовления раствора для в/м введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таблице. Порошок для инъекций Объем р-ра для разведения (мл) Объем полученного р-ра (мл) Концентрация цефепима (мг/мл) В/в введение 500 мг/фл. 5 5.6 100 1 г/фл. 10 11.3 100 В/м введение 500 мг/фл. 1.3 1.8 280 1 г/фл. 2.4 3.6 280 При хранении порошок во флаконе или раствор может потемнеть, однако это не влияет на активность препарата.

Со стороны пищеварительной системы: 1.2% — диарея; >0.1-1% — тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); 0.05-0.1% — боли в животе, запор, изменение вкуса. Аллергические реакции: 1.8% — сыпь; >0.1-1% — зуд, крапивница; менее 0.05% — анафилактические реакции. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: >0.1-1% — головные боли; 0.05-0.

1% — головокружение, парестезии; менее 0.05% — судороги. Дерматологические реакции: 0.05-0.1% — покраснение кожи. Наиболее часто у детей — сыпь. Со стороны системы кроветворения: ≤2% — анемия. Со стороны показателей лабораторных исследований: 3.2% — повышение АЛТ, 2.

Читайте также:  Габапентин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

7% — повышение АСТ; ≤2% — повышение ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени; меньше0.5% — временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; 18.3% — положительный результат теста Кумбса без гемолиза.

Местные реакции: 5.2% — при в/в введении (2.9% — флебиты, 0.1% — воспаление); 2.6% — воспаление или боль при в/м инъекциях. Прочие: >0.1-1% — повышение температуры тела, вагинит, эритема; 0.05-0.1% — одышка, озноб, генитальный зуд, кандидоз. Максипим обычно хорошо переносится.

В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, была низкой. Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны пищеварительной системы и аллергические реакции.

При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: возможны крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии. Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

В исследованиях in vitro был показан синергизм действия Максипим по отношению к аминогликозидам. При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.

Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты.

При риске смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacterioides fragilis) инфекции лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы, можно начинать до идентификации возбудителя.

При развитии тяжелой аллергической реакции во время введения Максипима может потребоваться неотложное в/в введение ГКС, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологических растворов и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.

При появлении диареи на фоне лечения Максипимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.

При применении Максипима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При одновременном введении раствора Максипима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Максипима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно. Использование в педиатрии Профиль безопасности применения препарата у детей и у взрослых одинаков. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 мес не установлена. Препарат рекомендуется применять у детей с 2 месяцев.

Да

Максипим: описание, инструкция, цена

Максипим(фл.пор.д/ин.в/в и в/м 0,5 N1) Италия/США Bristol-Myers Squibb

Максипим®

пор. д/р-ра для в/в и в/м введ.; фл. 500 мг кор. 1; ?015873/01, 02.08.2004 от Bristol-Myers Squibb (Италия); пост.: Bristol-Myers Squibb (США); код EAN:4602505001191

Состав и форма выпуска: 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цефепима (в виде гидрохлорида) 500 мг или 1 г, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает гибель микроорганизмов.

Фармакодинамика: Активен в отношении грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, S.epidermidis, S.hominis, S.saprophyticus; Streptococcus pyogenes, S.agalactiae, S.pneumoniae, другие бета-гемолитические стрептококки, группы Viridans, S.bovis) и грамотрицательных (Pseudomonas spp., E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp., Cardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia, Shigella spp.

, Yersinia enterocolitica) аэробов, в т.ч. штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспоринам III поколения, высокоустойчив к бета-лактамазам большинства микроорганизмов. Активен в отношении анаэробов: Bacteroides spp., включая B.melaninogenicus и др. микроорганизмов ротовой полости, относящихся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.

; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Показания: Инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит), мочевыводящих путей осложненные (пиелонефрит) и неосложненные, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей), бактериальный менингит у детей, гинекологические инфекции, септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении).

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам, L-аргинину).

  • Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности следует применять под контролем врача, в период кормления грудью — с осторожностью (в низких концентрациях присутствует в женском молоке).
  • Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, запор, боль в животе, диспепсия.
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, астения, судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, тахикардия, периферические отеки.
  • Со стороны респираторной системы: кашель, боль в горле, одышка.
  • Со стороны обмена веществ: повышение уровней АСТ и АЛТ, потливость.
  • Со стороны системы гемостаза: повышение общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени, редко — лейкопения, нейтропения.
  • Прочие: боль в спине; вагинит, псевдомембранозный колит и другие суперинфекции.
  • Инфузионные реакции: флебит, воспаление в месте введения.
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, повышение температуры тела, анафилаксия.

Взаимодействие: Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с др. препаратами раствор Максипима не должен вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата, следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Передозировка: Лечение: гемодиализ.

Способ применения и дозы: В/в медленно (в течение 3-5 мин); в/м глубоко (в мышцу). Взрослым: при инфекциях мочевыводящих путей (легкой и средней тяжести) — по 500 мг — 1 г каждые 12 ч, при др.

инфекциях — по 1 г, при тяжелых инфекциях — по 2 г каждые 12 ч; при очень тяжелых и угрожающих жизни инфекциях — по 2 г в/в каждые 8 ч; курс лечения — 7-10 дней и более.

Больным с Cl креатинина 11-30 мл/мин — по 1 г каждые 12 ч или по 500 мг — 1 г каждые 24 ч, менее 10 мл/мин — по 250-500 мг или 1 г каждые 24 ч.

Детям (от 2 мес до 16 лет): максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычно: при массе тела до 40 кг — 50 мг/кг каждые 12 ч (при нейтропенической лихорадке — каждые 8 ч). Продолжительность курса — 7-10 дней, тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.

Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты.

Срок годности: 3 г.. Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С).

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *