Метронидазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метронидазол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лекарство входит в подгруппу антибиотиков с доказанной анаэробной активностью. Метронидазол применяется для лечения и профилактики болезней ЖКТ, кожи, в послеоперационном периоде.

Содержание:

Назначение Метронидазола, противопоказания и побочные эффекты

В инструкции к лекарственному средству указаны следующие показания к применению:

  1. Для суппозиториев – при уретритах, трихомонадных вагинитах, амебной дизентерии, лямблиозе. Метронидазол используется для предупреждения проникновения инфекции при хирургическом вмешательстве, при обострении язвы, хронического гастродуоденита, связанных с поражением Хеликобактер Пилори. Назначается при хронической алкогольной зависимости.

  2. Для мази – при бактериальном вагинозе, вульгарной или розовой угревой сыпи, ранах, трофических язвах, не заживающих продолжительное время.

    Медикамент прописывается пациентам с демодекозом, амебиазом, трихомониазом, лимблиозом, циститом, уретритом.

    Показывает достаточную эффективность в терапии инфекций ЦНС, бактериальном поражении костных тканей суставов, органов малого таза или брюшной полости. 

Таблетки Метронидазола и иные формы используются при развитии псевдомембранозного колита, язвы, гастродуоденита, для профилактики осложнений в послеоперационном периоде. 

Медикамент противопоказан пациентам:

  • с индивидуальной непереносимостью компонентного состава;
  • органическими поражениями ЦНС, включая эпилепсию;
  • лейкопенией, печеночной недостаточностью;
  • при грудном вскармливании.

Особая осторожность соблюдается при терапии беременных или людей с почечной недостаточностью. В этих случаях схема лечения и дозировки рассчитываются врачом. 

Основные побочные реакции на Метронидазол проявляются:

  • приступами тошноты, рвоты, отказом от еды, диареями, запорами, кишечными коликами, стоматитом, панкреатитом, сухостью слизистого покрова полости рта;
  • нарушением координации движений, атаксией, приступами головокружения, неясностью сознания, депрессивными состояниями, галлюцинациями, необоснованной раздражительностью, возбудимостью, судорожным синдромом, головной болью, нарушениями сна;
  • крапивной лихорадкой, высыпаниями, покраснениями, артралгиями;
  • кандидозом, недержанием урины, полиурией, циститами, окрашиванием мочи в красновато-коричневый оттенок;
  • тромбофлебитами.

В лабораторных анализах отмечается снижение количества нейтрофилов и лейкоцитов. 

Дозировки и способы применения из инструкции к Метронидазолу

Особенности терапии и дозы препарата зависят от формы выпуска. Медикамент принимается вместе с едой или сразу же после нее, без разжевывания. В инструкции по применению таблеток указаны следующие особенности лечения Метонидазолом: 

  1. Трихомониаз – по 0,25 г, дважды в сутки, на протяжении 10 дней. Второй способ – по 0,4 г 2 двукратно, терапия проходит от 5 до 8 дней. Для женщин дополнительно назначаются вагинальные таблетки или суппозитории. Допускается повторный курс терапии или увеличение дозировок.

    После завершения первой части процедур соблюдается перерыв в один календарный месяц, затем проводятся лабораторные исследования для контроля над состоянием организма. В качестве альтернативной методики Метронидазол назначается каждому половому партнеру по 2 г один раз.

     

  2. Бессимптомный амебиоз с обнаруженной кистой – по 0,5 г трижды в сутки. Терапия длится до одной недели. При хроническом течении патологии допускается суточный прием 150 мг препарата, разделенный на три процедуры. Лечение заканчивается через 7 суток. 

  3. Острая амебная дизентерия – суточная доза равна 225 мг. Терапевтические манипуляции проводятся до полного исчезновения симптоматики болезни. 

  4. Абсцесс печени – 250 мг, разделенные на 2-3 приема. Препарат можно комбинировать с группой тетрациклинов, процедуры не превышают 5 суток.

  5. Язвенный стоматит – по 0,5 г медикамента, два раза в день, не больше 5 суток подряд.

  6. Псевдомембранозный колит – по 0,5 г, до 4 раз в сутки. 

  7. Поражения Хеликобактер Пилори – по 0,5 г, трижды в день. Лечение проводится одну календарную неделю, Метронидазол может комбинироваться с Амоксициллином и иными лекарствами. 

  8. Анаэробные инфекции – от 150 до 200 мг.

Для предупреждения осложнений перед хирургическим вмешательством пациенту прописывается прием медикамента по 0,75-1,5 г в день, за 72 ч. до операции. В послеоперационном периоде принимают по 0,75 г на протяжении одной недели. 

Для вагинальных свечей, геля и таблеток в инструкции к Метронидазолу рекомендованы дозировки по 0,5 г. Терапия проходит один раз в день или в утренние и вечерние часы. Процедуры продолжаются 10 суток. Схема лечения зависит от типа заболевания, ее корректировкой занимается участковый врач. Во время манипуляций пациент должен отказаться от половой жизни.

Мазь и гель используется два раза в день, точная дозировка зависит от сложности патологического процесса. Перед процедурой кожу очищают, лекарство наносится тонким равномерным слоем.

При необходимости раневую поверхность закрывают окклюзионной повязкой. Средняя продолжительность лечения равна 3-9 неделям, допускается чередование гелей и кремов.

Эффект от терапии появляется после третьей недели. 

Метронидазол относятся к антибактериальным препаратам и требует аккуратного применения строго по рекомендациям врача. Неконтролируемое использование может стать причиной развития побочных реакций, дисбактериозов, появления резистентности патогенных микроорганизмов к активным компонентам лекарства. 

Метронидазол (таблетки) : инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью  всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме крови составляет 3-10 мкг/мл, токсическая – более 200 мкг/мл.

В крови 10-20% препарата находится в связанном состоянии с белками крови. Обладает высокой проникающей способностью.

В желче, слюне, плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговой жидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме крови. Метронидазол поступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полость абсцесса.

Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объем распределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью.

Выводится почками (60-80% введенной дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола. Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг.

При проведении гемодиализа элиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.

При алкогольном поражении печени период полуэлиминации увеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок 28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек после повторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.

Фармакодинамика

 Синтетическое противомикробное и противопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Препарат действует бактерицидно.

Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы в клетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробных микроорганизмов – ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.

Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp.

, Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорообразующих палочек – Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробных кокков: Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp.

Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacter spp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробные грамположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенные грибы и вирусы.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к ионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Инструкция по применению МЕТРОНИДАЗОЛ (METRONIDAZOLE) таблетки

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

Асимптомный трихомониаз. Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.

Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен.

Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным.

Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен.

Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазол ом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом.

В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В.

fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Читайте также:  Адепресс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковой абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции ЦНС, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. Fragilis).

Метронидазол : инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность – не менее 80 %.

Максимальная концентрация в крови достигается через 1–3 ч после приема и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг/мл соответственно). Связывание с белками плазмы крови незначительное – менее 20%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксиллирования, окисления и конъюгации с глукуроновой кислотой; образует неактивные и активные метаболиты. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также обладает противопротозойным и противомикробным действием. Период полувыведения при нормальной функции печени – 6-12 ч, при алкогольном поражении печени удлиняется до 10-29 ч. Экскретируется почками (60-80 % принятой дозы) и кишечником (6–15 %); в неизмененном виде выводится около 20 %.

При повторных приемах может кумулироваться, особенно у больных с нарушением функции почек.

Метронидазол и его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе. При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метронидазол-Здоровье антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) средство. Производное имидазола.

Механизм действия метронидазола обусловлен проникновением внутрь микроорганизма молекулы препарата, встраиванием его нитрогруппы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей).

Спектр действия включает простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.

vulgatus); фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium, чувствительные штаммы Eubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Трихомонацидное действие (гибель около 99 % вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 час. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическая концентрация, вызывающая 90 % их гибели, составляет 8 мкг/мл.

Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простейших Balantidium coli.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans.

МЕТРОНИДАЗОЛ

1 таблетка содержит активное вещество: метронидазол 500 мг или 250 мг.

Противомикробное и противопротозойное средство

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное , 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.

bivia, Р/ buccae, Р/ disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clotridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В.

vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В.

fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В.

Fragilis и видами Clostridium:сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью — беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.

При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Таблетки 500 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).

Метронидазол

Metronidazole

  • На одну таблетку:
  • Активное вещество: метронидазол — 500,0 мг;
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 75,4 мг, повидон-К17 — 24,0 мг, магния стеарат — 0,6 мг.

Круглые, плоские таблетки с риской и фаской, от белого до белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета.

Противомикробное и противопротозойное средство

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. оvatus, B.distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp.

, и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80 %).

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма: лёгкие, почки, печень, кожа, спинномозговая жидкость, головной и спинной мозг, желчь, слюна, амниотическая жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенная жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объём распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг.

Максимальная концентрация метронидазола в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл, в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1–3 ч. Связь с белками плазмы — 10–20 %.

В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч).

Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного применения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:

  • протозойные инфекции: внекишечный амёбиаз, включая амёбный абсцесс печени, кишечный амёбиаз (амёбная дизентерия), трихомониаз (в том числе: трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);
  • инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгкого;
  • — инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
  1. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
  2. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
  3. Профилактика послеоперационных инфекций (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции).

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим компонентам препарата, к имидазолам, а также к производным нитроимидазола; органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия); лейкопения (в том числе в анамнезе); беременность; период грудного вскармливания; печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз); детский возраст до 3 лет.

Печёночная энцефалопатия, острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики), почечная недостаточность.

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Внутрь, во время или после еды, не разжёвывая. Запивать достаточным количеством воды.

Взрослые:

Анаэробные инфекции

Обычно лечение начинают с внутривенных инфузий метронидазола с последующим переходом на приём препарата Метронидазол внутрь.

500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней.

Трихомониаз

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в день. При трихомониазе у мужчин (уретрит) препарат применяют однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 250 мг 2 раза в день.

Псевдомембранозный колит

500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

Кишечный амёбиаз

1500 мг в день за три приёма в течение 7 дней. При острой амёбной дизентерии — суточная доза составляет 2250 мг, разделённая на три приёма.

Абсцесс печени и другие внекишечные формы амёбиаза

Максимальная суточная доза составляет 2500 мг, разделённая на 3 приёма, в течение 3–5 дней, в комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии.

Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori

По 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином.

Профилактика послеоперационных инфекций

По 750–1500 мг в сутки в 3 приёма за 3–4 дня до операции. Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешён приём внутрь) — по 750 мг в сутки в течение 7 дней.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Дети старше 3 лет:

Анаэробные инфекции

20–30 мг/кг в сутки.

Кишечный амёбиаз

30–40 мг/кг в сутки в три приёма.

Абсцесс печени и другие внекишечные формы амёбиаза

30–40 мг/кг в сутки в три приёма.

  • Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, боль в эпигастрии, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, запор, «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит.
  • Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, развитие энцефалопатии (например, спутанности сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая сенсорная нейропатия, асептический менингит.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
  • Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва.

  1. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.
  2. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, увеличение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой, печёночная недостаточность, потребовавшая проведения трансплантации печени (у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими противомикробными средствами).
  3. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь.
  4. Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на ЭКГ.
  5. Прочие: заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, судороги, периферическая нейропатия.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

  • Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.
  • Одновременное применение с этанолом приводит к возникновению дисульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, рвота, тахикардия).
  • Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).
  • При одновременном приёме метронидазола с циклоспорином может повышаться сывороточная концентрация циклоспорина.
  • Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
  • Одновременное применение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
  • При одновременном приёме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
  • Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
  • Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
  • Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
  • Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжёлого токсического действия бусульфана.

В период лечения противопоказан приём этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в тёмный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнёров.

Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трёх очередных циклов до и после менструации.

Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  1. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
  2. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
  3. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают картонную упаковку (пачку).

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Озон, ООО, Российская Федерация

Метронидазол

  • Метронидазол (Metronidazolum)
  • Регистрационный номер: ЛС – 002728
  • Торговое название препарата: метронидазол
  • Международное непатентованное название: метронидазол
  • Лекарственная форма: таблетки
  • Состав: 1 таблетка в качестве активного вещества содержит метронидазол 250 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кислота стеариновая, метилцеллюлоза.
  • Описание: Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
  • Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противопротозойное средство КодАТХ: [J01XD01]
  • Фармакологические свойства

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.

Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp.

, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (биодоступность не менее 80 %).

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20 %.

В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через  кишечник — 6-15 %.

Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе     (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч.

менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис.

  1. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).
  2. Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.
  3. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).
  4. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
  5. Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС     (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью — беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе- по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.

При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед. с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 3-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям 3 -5 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут              (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

  • При гиардиазисе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.
  • Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1,5 г  (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.
  • При хроническом амебиазе суточная доза – 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии – 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза – 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение       3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии.

  1. Детям 3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.
  2. При балантидиазе — 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.
  3. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней; детям в этом случае препарат не показан.
  4. При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.
  5. Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).
  6. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза – 1,5-2 г.
  7. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

  • При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.
  • Побочные эффекты
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
  • Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
  • Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
  • Взаимодействие
  • Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

  1. Особые указания
  2. В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамо-подобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
  3. В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
  4. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
  5. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед. провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

  • В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
  • Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
  • В связи с возможностью появления головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами.
  • Форма выпуска

Таблетки 250 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.             2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению без вложения в пачку из картона.

  1. Условия отпуска из аптек
  2. Отпускают по рецепту.
  3. Условия хранения:
  4. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
  5. Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Единицы измерения:

уп.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *