Мирлокс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Мирлокс(табл. 7,5мг N20) Польша Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa Sp. z o.o.

Фармакологическое действие: Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Печеночная и почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.

  • Показания: Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (симптоматическое лечение).
  • Противопоказания: Гиперчувствительность, аспириновая бронхиальная астма, обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет).
  • Осторожность следует соблюдать при назначении больным с эрозивно-язвенным поражением ЖКТ в анамнезе и пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

  1. Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
  3. Со стороны респираторной системы: обострение течения астмы, кашель.
  4. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
  5. Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
  6. Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

  • Прочие: лихорадка.
  • Взаимодействие: При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
  • При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  • При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

  1. Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
  2. При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  3. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
  4. Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
  5. Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови.

  • Меры предосторожности: При назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ).
  • Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек.
  • Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатиниана >25 мл/мин коррекции дозы не требуется.
  • При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости.
  • При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
  • С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости).
  • Срок годности: 2 года
  • Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Мирлокс

Инструкция по применению Мирлокс

Состав

Активное вещество: мелоксикам 7,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; натрия цитрат; мальтодекстрин; кросповидон микронизированный; магния стеарат.

Показания к применению Мирлокс

Симптоматическое лечение:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Противопоказания к применению Мирлокс

  • гиперчувствительность;
  • аспириновая бронхиальная астма;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
  • пациенты пожилого возраста.

Рекомендации по применению

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Ревматоидный артрит — 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг.

Остеоартроз — 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза — не более 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Применение Мирлокс при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Мирлокс — анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл; 15 мг — 0,8–2 мкг/мл.

Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax.

Читайте также:  Виталюкс плюс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.

Побочные действия Мирлокс

  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
  • Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
  • Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
  • Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.

синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.

  1. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
  2. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
  3. Применение при нарушениях функции печени: Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности .

Применение при нарушениях функции почек: У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
  • При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  • При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

  1. Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
  2. При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  3. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
  4. Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта

Мовалис — препарат от болевых ощущений в суставах и позвоночнике

Если человек жалуется на болевые ощущения в суставах и позвоночнике, если у него диагностирован ревматоидный артрит, остеоартроз или болезнь Бехтерева, то скорее всего врач пропишет ему Мовалис.

Для чего? Мовалис – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который, судя по названию, снимает воспаление, понижает температуру и купирует боль. Причем действующий компонент Мовалиса – мелоксикам – снимает любое воспаление.

Это доказано клиническими испытаниями.

Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно.

  • Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема Мовалиса она не испытывает негативного влияния.
  • Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.
  • Рисунок 1 — Мовалис против артрита пальцев на кисте рук

Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.

Читайте также:  Таблетки Пикамилон: цены и аналоги дешевле

Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема Мовалиса.

Также, если соблюдать назначенную дозу, то лекарство никак не влияет на время кровотечения и не меняет агрегацию тромбоцитов. Это выгодно отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Показания

От чего помогают таблетки?

  • симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
  • продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита.

От чего уколы Мовалиса?

  • краткосрочное лечение острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают суспензию?

  • симптоматическое лечение остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Противопоказания

Применение Мовалиса запрещено в следующих случаях:

  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК

Бета-адреноблокаторы — показания, виды и возможные побочные эффекты | Университетская клиника

Бета-адреноблокаторы — показания, виды и возможные побочные эффекты

Β-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы или бета-симпатолитики, – одни из наиболее часто используемых препаратов в кардиологии. 

Их назначают не только при лечении аритмий сердца, но и при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, глаукомы и многих других заболеваний. 

Бета-адреноблокаторы были изобретены более 50 лет назад, но их популярность не снижается. Но безопасны ли такие лекарства? Как их использовать? Что о них нужно знать?

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Действие бета-адреноблокаторов основано на подавлении симпатической системы. Именно эта система благодаря своей активности, такой как, например, ускорение дыхания, сокращение и расширение кровеносных сосудов, ускорение сердечного ритма, замедление перистальтики и т. д., мобилизует тело и помогает пережить стрессовые ситуации. 

  • Рецепторы β1 находятся в основном в сердце, и их активация связана с увеличением силы и скорости сокращений сердечной мышцы и увеличением секреции ренина. 
  • Рецепторы β2 расположены в основном в гладких мышцах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, кровеносные сосуды), и их стимуляция вызывает расслабление этих мышц. 
  • Рецепторы β3 присутствуют в клетках жировой ткани, желчном пузыре и кишечнике, и их стимуляция усиливает липолиз и вызывает расслабление кишечника и желчного пузыря.

Бета-адреноблокаторы связываются с бета-рецепторами, предотвращая таким образом комбинацию стимулирующих веществ. Процесс подавляет эффект, вызываемый активацией рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Таким образом препарат:

  • снижает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
  • подавляет секрецию ренина, что снижает артериальное давление;
  • может вызвать снижение периферического сопротивления кровеносных сосудов и расширение сосудов, что еще больше снижает кровяное давление;
  • снижает внутриглазное давление;
  • вызывает сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов.

Поколения бета-адреноблокаторов – препараты, применяемые в Европе

В зависимости от свойств бета-адреноблокаторы были разделены на три поколения:

  • Поколение I (неселективное) – блокирует рецепторы β1 и β2. В эту группу входят, среди прочего, пропранолол, соталол (SotaHEXAL, Biosotal), тимолол.
  • Поколение II (кардиоселективное) – они блокируют рецептор β1, расположенный в сердце, и, таким образом, их использование лишено многих побочных эффектов вне сердца. Препараты этой группы различаются по степени кардиоселективности, включают в себя, например. Бисопролол (Конкор, Sobycor), бетаксолол (Локрен), атенолол (Атенолол Санофи), ацебутолол (Sectral), метопролол (Metocard, Betaloc Zok, Beto ZK).
  • Поколение III (многофункциональные) – препараты из этой группы, помимо блокирования бета-рецепторов, также обладают сосудорасширяющим действием за счет других механизмов, таких как, например, блокирование адренорецептора α1, стимуляция рецептора β2 или стимуляция высвобождения оксида азота. Препараты третьего поколения включают в себя: небиволол (небилет, Ebivol), карведилол (Vivacor, карведилол-Ратиофарм).

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь связаны с кардиологическими заболеваниями, но также используются при других патологиях. Показания к применению бета-адреноблокаторов:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность;
  • гипертония;
  • сердечная аритмия;
  • симптомы стресса;
  • сверхактивная щитовидная железа;
  • мигрени;
  • глаукома;
  • рефлекторные обмороки;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • тревожные расстройства;
  • воздержание от алкоголя.

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь противопоказаны пациентам с астмой и атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени. Также они не должны применяться у пациентов с синусовой брадикардией, симптоматической гипотонией, тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточностью и нарушением синоатриальной системы сердца.

Следует также соблюдать осторожность пациентам с риском развития диабета, поскольку неселективные бета-адреноблокаторы могут повышать риск его развития, особенно при комбинированной терапии с диуретиками.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы считаются безопасными при использовании по назначению врача. К сожалению, как и все фармакологические средства, даже бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты. Самые популярные из них:

  • желудочно-кишечные расстройства;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение сна;
  • усталость;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • ухудшение памяти;
  • помутнение зрения;
  • обострение течения бронхиальной астмы или провоцирование ее приступов.

Мирлокс

Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Производители

ООО «Гедеон Рихтер Польша»

Фармокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет абсорбцию.

При приеме препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг концентрация мелоксикама в плазме крови пропорциональна дозе.

Диапазон различий между Cmax и Cmin в плазме крови после однократного приема относительно невелик и при дозе 7.5 мг составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены соответственно значения и Cmin, и Cmax).

Распределение

Css достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Vd небольшой и составляет в среднем 11 л.

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме крови.

Читайте также:  Габапентин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от принятой дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от принятой дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент СYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от принятой дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
  • Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Дозировки

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза – 7.5 мг/сут. При неэффективности дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Побочные действия

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.

  2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов.
  3. Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.
  4. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

  5. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурния, гематурия, почечная недостаточность.
  6. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

  7. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  8. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, повышенная фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактоидные реакции (в т.ч.

анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

  • При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
  • При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
  • При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  • При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
  • При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.
  • При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.
  • При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
  • При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Хранение

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Показания

  1. — симптоматическое лечение остеоартроза-
  2. — симптоматическое лечение ревматоидного артрита-
  3. — симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

  • — аспириновая астма-
  • — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения-
  • — тяжелая печеночная недостаточность-
  • — почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ)-
  • — детский возраст до 15 лет-
  • — беременность-
  • — лактация (грудное вскармливание)-
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин, коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.

  1. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
  2. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления, необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.

Почки

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Печень

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Отпуск

Препарат отпускается по рецепту.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *