Моксонидин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Артериальная гипертензия.

таблетки, покрытые оболочкой 200 мкг; упаковка контурная ячейковая 7,10,14, пачка картонная 2;

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%.

Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст.

Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда.

Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет.

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза 0,4 мг, максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

36 мес.

Моксонидин таб п/о — инструкция по применению

На одну таблетку:

  • Состав ядра:
  • Активное вещество: моксонидин (в пересчете на сухое вещество) — 200 мкг.
  • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 91,8 мг; повидон К-25 — 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 0,1 мг.
  • Состав оболочки:
  • гипролоза — 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло — 0,2 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гипотензивное средство центрального действия

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7%. Сmах в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.

Внутрь, независимо от приема нищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме.

Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Читайте также:  Норфлоксацин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.

В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.

  1. При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
  2. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
  3. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
  4. Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
  5. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
  6. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.

  • Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
  • Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
  • Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

  1. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
  2. Хранить в местах недоступных для детей.
  3. 3 года.
  4. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Дата окончания действия

Бессрочный

Моксонидин-СЗ

Производитель

Северная звезда НАО

Действующее вещество:

Моксонидин

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 0,2 мг:действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг,вспомогательные вещества. Дозировка 0,3 мг:действующее вещество: моксонидин — 0,3 мг,вспомогательные вещества.

Дозировка 0,4 мг:действующее вещество; моксонидин — 0,4 мг,вспомогательные вещества.

Артериальная гипертензия. Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Метаболизм Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксопидипа приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе; синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада; тяжелая печеночная недостаточность; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин); атриовентрикулярная блокада II и III степени; острая и хроническая сердечная недостаточность; период грудного вскармливания; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности). Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астения.Нечасто: периферические отеки. (* — частота сопоставима с плацебо)

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Производитель

Северная звезда НАО

Действующее вещество:

Моксонидин

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 0,2 мг:действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг,вспомогательные вещества. Дозировка 0,3 мг:действующее вещество: моксонидин — 0,3 мг,вспомогательные вещества.

Дозировка 0,4 мг:действующее вещество; моксонидин — 0,4 мг,вспомогательные вещества.

Артериальная гипертензия. Всасывание: После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %. Время достижения максимальной концентрации — около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %. Метаболизм Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином. Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидри-ромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксопидипа приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии. Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; ангионевротический отек в анамнезе; синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада; тяжелая печеночная недостаточность; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин); атриовентрикулярная блокада II и III степени; острая и хроническая сердечная недостаточность; период грудного вскармливания; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности). Со стороны центральной нервной системы:Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы:Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто: сухость во рту.Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей:Часто: кожная сыпь, зуд.Нечасто: ангионевротический отек. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:Нечасто: звон в ушах. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Часто: боль в спине. Нечасто: боль в области шеи.

Читайте также:  Мексикор (ампулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: астения.Нечасто: периферические отеки. (* — частота сопоставима с плацебо)

Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕМоксонидин-СЗ

Моксонидин-ЛФ инструкция по применению

  • ИНСТРУКЦИЯпо применению препарата
  • Моксонидин-ЛФ

ОписаниеКруглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, cветло-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,2 мг).Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,3 мг).Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,4 мг).

СоставОдна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:активное вещество: моксонидин – 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат;для дозировок 0,2 мг и 0,3 мгопадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172);для дозировки 0,4 мгопадрай II красный: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.

Фармакотерапевтическая группаАнтигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин.

Показания к применениюАртериальная гипертензия.

Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0,2 мг и суточная доза моксонидина 0,4 мг.У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочное действиеУказанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.

Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность, нестабильная стенокардия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностьюБолезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

ПередозировкаСимптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Особые указанияПри необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ.Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствамиОдновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Моксонидин выводится путем канальцевой секреции.

Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Применение во время беременности и лактации.Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют.

Читайте также:  Пантенол: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

В ходе исследований на животных выявлены эмбриотоксические эффекты. В целях предосторожности прием моксонидина во время беременности не рекомендуется.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия храненияВ защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УпаковкаПо 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Физиотенз 0,4 мг (моксонидин) № 14 таблетки — Интернет-аптека Рауза-АДЕ

Артикул: 00028288, Действующее вещество: моксонидин, Изготовитель: ROTTENDORF PHARMA, GmbH (Германия)

  • Описание
  • УТВЕРЖДЕНА
  • Приказом председателя
  • Комитета  фармацевтического контроля 
  • Министерства здравоохранения 
  • Республики Казахстан
  • от «s___»s_____________200  г.
  •  № s_____________
  • Инструкция по медицинскому применению
  • лекарственного средства 
  • ФИЗИОТЕНЗâ
  • Торговое название 
  • Физиотензâ
  • Международное непатентованное название 
  • Моксонидин
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – моксонидин 0,2 мг, или 0,3 мг, или 0,4 мг,
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат,
  • состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный, титана диоксид.
  • Описание
  • Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой, таблетки.
  • Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны.
  • Таблетки с дозировкой 0,3 мг – бледно-красные с маркировкой «0,3» с одной стороны. 
  • Таблетки с дозировкой 0,4 мг – матово-красного цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны.
  • На поперечном срезе видны два слоя.
  • Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. 

  1. Код АТС С02АС05
  2. Фармакологическое свойства
  3. Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови (после приёма таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 -3 нг/мл и достигается через 30-180 минут. Биодоступность – 88%. Объём распределения 1.4-3л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно.

В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизмененном виде и 13 %  в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1 % дозы выводится с калом.

Моксонидин не кумулирует при длительном применении.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 30 — 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно.

В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.

  • Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
  • Фармакодинамика
  • Физиотенз® избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.
  • Физиотенз® обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
  • Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
  • Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артерильного давления (АД) при однократном и продолжительном приёме Физиотенза® связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
  • Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 — 7 часов после приема внутрь.
  • Показания к применению
  • артериальная гипертензия
  • Способ применения и дозы
  • Внутрь.

В большинстве случаев начальная доза Физиотенза составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.

Начальная  суточная доза для пациентов с  почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

  1. Побочные действия
  2. головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость
  3. чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия
  4. сухость во рту, тошнота
  5. ангионевротический отек, периферические отёки
  6. Противопоказания
  7. повышенная чувствительность к компонентам препарата
  8. синдром слабости синусового узла, или брадикардия (частота пульса в покое меньше, чем 50 ударов в минуту), нарушения внутрисердечной проводимости, тяжелые аритмии
  9. детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
  10. беременность и период лактации 
  11. Лекарственные взаимодействия

Происходит взаимное усиление действия Физиотенза® при совместном применении с другими гипотензивными средствами. Физиотенз® усиливает брадикардию и выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия бета-адреноблокаторов.

  • Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. 
  • При назначении Физиотенза® с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
  • Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
  • Физиотенз® умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. 
  • Назначение Физиотенза® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
  • Физиотенз® усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
  • При назначении Физиотенза® совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
  • Особые указания
  • При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®.
  • Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
  • Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
  • Физиотенз® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
  • Из-за отсутствия опыта применения с осторожностью назначают при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, «перемежающейся» хромоте, болезни Рейно, гемодиализе. 
  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  • В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
  • Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

  1. Лечение: специфических антидотов не существует.
  2. Антагонисты альфа-адренорецепторов могу уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
  3. Форма выпуска и упаковка
  4. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг.
  5. По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в ПВХ/ПВДХ-Ал блистере; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
  6. Условия хранения
  7. При температуре не выше 25°С (для 0,2 мг).
  8. При температуре не выше 30°С (для 0,3 мг, 0,4 мг).
  9. Хранить в недоступном для детей месте!
  10. Срок хранения
  11. 2 года (для дозировки 0,2 мг)
  12. 3 года (для дозировки 0,3, 0,4 мг)
  13. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  14. Условия отпуска из аптек
  15. По рецепту
  16. Фирма – производитель
  17. Солвей Фармасьютикалз
  18. Рут де Бельвилль, Майар 01400
  19. Шатийон сюр Шаларон, Франция

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *