Моночинкве (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Международное наименование: Monocinque

Состав и форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне. В 1 таблетке содержится 40 мг изосорбид-5-мононитрата. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 82.5 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, тальк — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

В блистерах 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

  • Клинико-фармакологическая группа
  • Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Вазодилатирующее средство, нитрат
  • Фармакологическое действие препарата Моночинкве

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NО) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа.

Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нгмл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное).

Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты — фармакологически

неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида — 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Моночинкве (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению препарата Моночинкве

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.C осторожностью.

Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острыйинфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Режим дозирования и способ применения препарата Моночинкве

Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической — 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

  1. Побочные эффекты
  2. При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.
  3. Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.
  4. Часто (≥1% —

Описание лекарства "Моночинкве"

Моночинкве (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Стоимость от 150.30 руб. (без учета форм выпуска препарата)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеДействует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет уменьшения ОПСС).

Показания к применению

  • Профилактика и лечение стенокардии (Моночинкве ретард — III–IV функционального класса), восстановительное лечение после инфаркта миокарда, лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска

  • Таблетки 1 табл. изосорбида-5 мононитрат 40 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат
  • МКЦ
  • крахмал кукурузный
  • тальк
  • магния стеарат в блистере 15 шт.
  • в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препаратаТаблетки 1 табл. изосорбида-5 мононитрат 40 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат в блистере 15 шт. ; 2 блистера в коробке
.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность — 90–100%, распределяется по всему организму. Cmax достигается в плазме через 1–1,5 ч, T1/2 — около 5 ч. (в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата). Экскретируется в виде метаболитов преимущественно почками, около 2% — в неизмененном виде.

Использование во время беременностиДопустимо в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к другим органическим нитратам), острая стадия инфаркта миокарда, острые нарушения кровообращения (шок, коллапс), геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (менее 90/60 мм рт. ст.), одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Виагра), состояние после черепно-мозговой травмы, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет.

Побочные действияГоловная боль (в начале лечения; при продолжении терапии — уменьшается); после первого приема — снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии (сопровождается тахикардией, головокружением, слабостью). Очень редко — тошнота, рвота, покраснение лица, кожные аллергические реакции.

ДозировкаВнутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. По 1/2–1 табл. 2 раза в день, утром. В дальнейшем возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента.

ПередозировкаЛечение: индукция рвоты, промывание желудка, проведение контроля за гемодинамическими показателями.

Взаимодействия с другими препаратамиГипотензивный эффект усиливают другие вазодилататоры, антигипертензивные препараты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антипсихотические препараты, ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил), алкоголь.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют у пациентов с глаукомой. Моночинкве (таблетки) не применяют для купирования приступов стенокардии.

Особые указания при приемеВозможно использование как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с бета- адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками. При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Стенокардия [грудная жаба]

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Фармакологическое действие

Антиангинальное

Описание Антиангинальное действие лекарственных препаратов заключается в устранении симптомов ишемии миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Механизм этого действия связан со снижением преднагрузки на миокард, улучшением кровоснабжения в субэндокардиальных отделах миокарда, эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширением коллатеральных коронарных сосудов, блокадой адренорецепторов и кальциевых каналов, активацией калиевых каналов.

В результате уменьшаются венозный приток крови к миокарду, потребность миокарда в кислороде, периферическое сосудистое сопротивление, выраженность болевого синдрома; снижается давление в предсердии и в легочной артерии.

Анитангинальным действием обладают следующие группы препаратов: нитраты (коронародилататоры), ?-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, кардиопротективные средства, а также ингибиторы If-каналов синусового узла. Препараты, обладающие антиангинальным действием, применяются в лечении различных форм ишемической болезни сердца, а также профилактике её обострений.

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Действующие вещества

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

ОписаниеОсновной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Читайте также:  Ортанол – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Предоставленные данные носят информационный характер.Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Моночинкве ретард

Инструкция по применению Моночинкве ретард

Состав

Активные вещества:изосорбид-5-мононитрат 50 мг.

Вспомогательные вещества:сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.

Показания к применению Моночинкве ретард

  • Профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
  • восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
  • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Моночинкве ретард

  • Повышенная чувствительность к органическим нитратам;
  • острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • геморрагический инсульт;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (силденафил);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт.ст., диастолическое АД < 60 мм рт.ст.);
  • состояния после черепно-мозговой травмы;
  • закрытоугольная глаукома;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • возраст до 18 лет.

Рекомендации по применению

Моночинкве® ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз в суткики утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

  • На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
  • Специальная лекарственная форма Моночинкве® ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.
  • Препарат рекомендуется для длительной терапии.
  • Всасывание и метаболизм

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmaxв плазме крови достигается через 1-1,5 ч после приема.

Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Выведение

Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

T1/2составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Побочные действия Моночинкве ретард

При приеме Моночинкве® ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны.

Однако, как и при применении других нитратов, возможно:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:в начале лечения — «нитратная» головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы — артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.

Со стороны пищеварительной системы:очень редко — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции:очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.

Особые указания

  1. Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
  2. При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача.
  3. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

  4. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
  5. При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту, промыть желудок. Необходимо контролировать, не принимал ли пациент одновременно еще какие-либо лекарства, следить за параметрами гемодинамики.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Моночинкве® ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, силденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве® ретард.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Моночинкве: описание, инструкция, цена

Моночинкве (табл.40 мгN30) Германия Берлин-Хеми АГ

П N014356/01.МНН Изосорбида мононитратТорговое название МоночинквеРегНомер П N014356/01Дата регистрации 25.12.2008Дата аннуляции

Производитель Берлин-Хеми АГ — Германия

Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN

1 таблетки 40 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные НД 42-4097-08 ~

МОНОЧИНКВЕ® (MONOCINQUE)

Представительство:БЕРЛИН-ХЕМИ АГ/Группа МЕНАРИНИ код ATX: C01DA14 Владелец регистрационного удостоверения:INSTITUTO LUSOFARMACO d ITALIA, S.p.A.произведено BERLIN-CHEMIE, AG

isosorbide mononitrate

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, белого цвета, с риской для деления на одной стороне. 1 таб.изосорбид-5-мононитрат 40 мг

  • Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.
  • 15 — блистеры (2) — пачки картонные.
  • Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Регистрационные №№:таблетки 40 мг: 30 — П №014356/01, 25.12.08Описание лекарственного препарата МОНОЧИНКВЕ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата МОНОЧИНКВЕ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

  1. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
  2. Фармакокинетика
  3. Всасывание и метаболизм

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема.

Не подвергается эффекту 'первого прохождения' через печень.

Выведение

Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

  • T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
  • Показания к применению препарата МОНОЧИНКВЕ®
  • — профилактика и длительная терапия стенокардии III и IV функциональных классов;
  • — восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
  • — лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
  • Режим дозирования
  • Препарат назначают по 20-40 мг (1/2-1 таблетки) 2 после еды.

Для пациентов, не принимавших ранее нитраты и/или склонных к артериальной гипотензии, рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы (например, 20 мг в первые 4 дня). Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

  1. Талетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
  2. Побочное действие
  3. При применении препарата в рекомендуемой дозе достоверные побочные эффекты не описаны.
  4. Однако, как и при применении других нитратов, возможно:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы — артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.

  • Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота.
  • Дерматологические реакции: очень редко – гиперемия лица и кожные аллергические реакции.
  • Противопоказания к применению препарата МОНОЧИНКВЕ®
  • — острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • — геморрагический инсульт;
  • — острая стадия инфаркта миокарда;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

Купить Моночинкве, таблетки, 30 в Ижевске — цены и инструкции по применению лекарственных средств

Фармакодинамика Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Читайте также:  Орунгамин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры. На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NО) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч. Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нгмл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту первого прохождения через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида — 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Аналоги по составу Берлин-Хеми/Менарини, ГерманияКапсулы351 руб. ЮСиБи, ГерманияКапсулы321 руб.

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; токсический отек легких; анемия (тяжелая форма); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.; аортальный и/или митральный стеноз; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции; глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); геморрагический инсульт; тиреотоксикоз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; недавно перенесенная черепно-мозровая травма.

При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается. Очень часто (10%): нитратная головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.

Часто (1% — < 10%): после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). Редко (0,1% — < 1%): могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции.

Выраженное снижение АД, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Отдельные случаи ( < 0,01%): эксфолиативный дерматит.

При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч.

силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров. При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Скрыть Показать ещё

Заказывая в Бережной аптеке, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу

Моночинкве Ретард инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаМоночинкве Ретард

АТХC01DA14 Изосорбида мононитратФармакологическая группаАнтиангинальное средство, органические нитраты [Нитраты и нитратоподобные средства]

  • Состав и форма выпускаМоночинкве® ретард
  • ХарактеристикаОрганический нитрат.
  • Фармакологическое действиеФармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее.

Капсулы ретард 1 капс.изосорбида-5 мононитрат 50 мгвспомогательные вещества: сахароза; этилцеллюлоза; крахмал кукурузный; тальк; стеариновая кислота в блистере 15 шт.; в коробке 2 блистера.Действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет уменьшения ОПСС).

ФармакодинамикаУменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Специальная рецептура Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества гарантирует, что после одноразовой суточной дозы концентрация в крови обеспечивает терапевтическое действие на протяжении 24 ч.

ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность — 90–100%, распределяется по всему организму. Cmax достигается в плазме через 1–1,5 ч, T1/2 — около 5 ч. (в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата).

Экскретируется в виде метаболитов преимущественно почками, около 2% — в неизмененном виде.

Показания препарата Моночинкве® ретардПрофилактика и лечение стенокардии (Моночинкве ретард — III–IV функционального класса), восстановительное лечение после инфаркта миокарда, лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч.

к другим органическим нитратам), острая стадия инфаркта миокарда, острые нарушения кровообращения (шок, коллапс), геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (менее 90/60 мм рт. ст.

), одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (Виагра), состояние после черепно-мозговой травмы, закрытоугольная глаукома, детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудьюДопустимо в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действияГоловная боль (в начале лечения; при продолжении терапии — уменьшается); после первого приема — снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии (сопровождается тахикардией, головокружением, слабостью). Очень редко — тошнота, рвота, покраснение лица, кожные аллергические реакции.

  1. ВзаимодействиеГипотензивный эффект усиливают другие вазодилататоры, антигипертензивные препараты, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, антипсихотические препараты, ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил), алкоголь.
  2. Способ применения и дозыВнутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
  3. ПередозировкаЛечение: индукция рвоты, промывание желудка, проведение контроля за гемодинамическими показателями.

По 1 капс. 1 раз в день, утром.В дальнейшем возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента.

Меры предосторожностиС осторожностью применяют у пациентов с глаукомой. Моночинкве (таблетки) не применяют для купирования приступов стенокардии.

  • Особые указанияВозможно использование как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с бета- адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
  • Производитель«Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп», Германия.
  • Условия хранения препарата Моночинкве® ретардВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
  • Срок годности препарата Моночинкве® ретардкапсулы ретард 50 мг — 3 года.
  • Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Читайте также:  Телектол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрому реагированию, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности.Хранить в недоступном для детей месте.таблетки 40 мг — 5 лет.

Препараты сульфонилмочевины — действие, применение и побочные эффекты | Университетская клиника

Препараты на основе сульфонилмочевины – доступные лекарства от диабета типа 2. Эти средства широко используются в течение многих лет благодаря хорошей переносимости, минимуму побочных эффектов и низкой цене. 

Как работает сульфонилмочевина? И насколько она эффективна?

Препараты сульфонилмочевины – пероральные лекарства от диабета

Производные сульфонилмочевины – это препараты, рекомендованные для лечения диабета типа 2. Они представляют собой комбинацию мочевины с амидами бензолсульфоновой кислоты. 

После открытия первой формулы препарата на основе сульфонилмочевины прошло много лет, поэтому она претерпела многочисленные модификации, и в настоящее время существует два поколения этих лекарств:

  • Первое поколение. Включает толбутамид, карбутамид и хлорпропамид, которые из-за побочных эффектов практически выведены из списка рекомендуемых средств для терапии диабета. 
  • Второе поколение. Включает гликлазид, глицидон, глимепирид, глипизид, глибенкламид. 

Небольшие изменения в структуре молекулы новых лекарств от диабета сделали их максимально родственными к рецепторам β-клеток поджелудочной железы. Различия между лекарствами касаются продолжительности терапевтического эффекта после приема препарата и времени действия.

Лекарства с сульфонилмочевиной – действие

Препараты из этой группы лечения диабета действуют путем связывания со специфическими рецепторами (SUR1) для сульфонилмочевин, расположенными на β-клетках поджелудочной железы. Блокируя поступление калия через АТФ-зависимый канал, клеточная мембрана деполяризует и предотвращает спонтанное распространение ионов кальция. 

Увеличение потока ионов в β-клетки вызывает сокращение белковых волокон, ответственных за процесс высвобождения инсулина во внеклеточное пространство. Увеличение высвобождения гормона автоматически вызывает повышение его концентрации в плазме и снижение уровня сахара в крови.

За прошедшие годы были описаны многие интересные экстрапанкреатические действия этих препаратов.

Оказывается, что во время лечения печень, скелетные мышцы и адипоциты (жировые клетки) становятся более чувствительными к инсулину.

Использование препаратов для лечения диабета в этой группе снижает окислительный стресс и реактивность тромбоцитов, благотворно влияет на уровень триглицеридов и холестерина.

Сульфонилмочевина – показания и препараты

Показание к применению – инсулинозависимый диабет, то есть тип 2, у людей, которые, несмотря на правильное питание и физические упражнения не достигли гликемического контроля. 

Сульфонилмочевина

Препараты из этой группы можно применять отдельно в случае непереносимости или противопоказаний к метформину. Они также занимают свое место в комбинированной терапии неинсулиновым двойным (в сочетании с метформином) и тройным лекарственным средством, в дополнение к лекарствам, содержащим инкретин и ингибиторам SGLT-2, метофмину, пиоглитазону и акарбозе.

Несомненное преимущество средств с сульфонилмочевиной – наличие таблетированной формы. 

При использовании пероральных антидиабетических препаратов терапию следует начинать с низких доз из-за риска гипогликемии. В зависимости от результатов, дозу увеличивают каждые 1-2 недели до стабилизации уровня глюкозы. Таблетки принимают во время еды, целыми, с достаточным количеством воды. Обычно достаточно одной суточной дозы.

Сульфонилмочевина – противопоказания и побочные эффекты

Производные сульфонилмочевины не используются при диабете 1 типа. Также являются противопоказаниями беременность, лактация и почечная недостаточность. 

Важное условие! Во время лечения нужно обязательно регулярно принимать пищу, чтобы предотвратить опасный для здоровья низкий уровень сахара. 

Симптомы, которые могут указывать на гипогликемию:

  • головные боли и головокружение;
  • усталость;
  • недостаточная концентрация внимания;
  • судороги.

В крайних случаях симптомы этого побочного эффекта могут напоминать инсульт. 

Противопоказанием является одновременное применение препаратов с миконазолом в любой форме (оральный гель, таблетки). Особую осторожность следует соблюдать при сочетании сульфонилмочевины с хлорпромазином, глюкокортикостероидами и препаратами, стимулирующими щитовидную железу. 

Кроме того, может давать непредсказуемые побочные эффекты совместное употребление алкоголя и пероральных лекарств от диабета, так как может увеличиваться или уменьшаться гипогликемический эффект.

Было проведено много исследований, сравнивающих эффективность глимепирида, глибенкламида и глипизида с метформином.

Их основной целью было изучение влияния этих веществ на развитие сердечно-сосудистых заболеваний, которые очень часто сопровождают диабет. Оказывается, что использование гликлазида активно снижает риск общей смертности.

Но среди людей, использующих монотерапию метформином, результаты были определенно лучше, чем у тех, кто использовал препараты сульфонилмочевины. 

Следует подчеркнуть, что ни пероральная антидиабетическая терапия, ни инсулиновая терапия не принесут удовлетворительных результатов, если пациент не соблюдает правильную диету.

Эссенциале Форте Н – инструкция по применению: показания, побочные эффекты, противопоказания

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными элементами структуры оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени всегда имеется повреждение оболочек печеночных клеток и их органелл, которое приводит к нарушениям активности связанных с ними ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности печеночных клеток и снижению способности к регенерации.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте Н, соответствуют по своей химической структуре эндогенным фосфолипидам, но превосходят эндогенные фосфолипиды по активности за счет более высокого содержания в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот.

Встраивание этих высоко энергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран гепатоцитов восстанавливает целостность печеночных клеток, способствует их регенерации.

Цис-двойные связи их полиненасыщенных жирных кислот предотвращают параллельное расположение углеводородных цепей в фосфолипидах клеточных оболочек, фосфолипидная структура клеточных оболочек гепатоцитов «разрыхляется», что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ.

Образующиеся функциональные блоки повышают активность фиксированных на мембранах ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов.

Фосфолипиды, входящие в состав препарата Эссенциале® форте, регулируют метаболизм липопротеинов, перенося нейтральные жиры и холестерин к местам окисления, главным образом это происходит за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином.

Таким образом, оказывается нормализующее действие на метаболизм липидов и белков; на дезинтоксикационную функцию печени; на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем; что в конечном итоге препятствует формированию соединительной ткани в печени и способствует естественному восстановлению клеток печени. При экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

У больных с неалкогольной жировой болезнью печени применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых рандомизированных клинических исследованиях приводило к достоверному снижению степени стеатоза.

В клинических и наблюдательных исследованиях на фоне применения Эссенциале® Форте Н у больных с хроническими заболеваниями печени наблюдалось облегчение общего состояния и симптомов, таких как повышенная утомляемость/слабость, снижение аппетита, боль или дискомфорт в животе, чувство быстрого насыщения, чувство переполнения или тяжести после еды, вздутие, тошнота. Значимое улучшение симптомов отмечалось в исследованиях уже через 4 недели (30 дней) терапии.

Применение эссенциальных фосфолипидов в контролируемых и наблюдательных исследованиях у больных с псориазом приводило к регрессу псориатических высыпаний, снижению индекса распространенности и тяжести псориаза (PASI). Добавление эссенциальных фосфолипидов к ПУВА-терапии позволяло быстрее добиться ремиссии при снижении общей дозы ультрафиолетового облучения.

Фармакокинетика

Более 90% принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонком кишечнике.

Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого немедленно подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин ещё в ходе процесса всасывания в слизистой оболочке кишечника.

Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь и оттуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень.

Исследования фармакокинетики у людей проводились с помощью дилинолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой (3H и 14C). Холиновая часть была мечена 3H, а остаток линолевой кислоты имел в качестве метки 14C.

Максимальная концентрация 3H достигается через 6-24 часа после введения и составляет 19,9% от назначенной дозы. Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов.

Максимальная концентрация 14C достигается через 4-12 часов после введения и составляет до 27,9% от назначенной дозы. Период полувыведения этого компонента составляет 32 часа. В кале обнаруживается 2% от введенной дозы 3H и 4,5% от введенной дозы 14C, в моче — 6% от 3H и лишь минимальное количество 14C.

Оба изотопа более чем на 90% всасываются в кишечнике.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *