Нифекард хл (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Артериальная гипертензия и хронические варианты ишемической болезни сердца требуют постоянного медикаментозного контроля и регулярной коррекции дозы препаратов.

Широкий ассортимент лекарственных средств позволяет подбирать индивидуальные комбинации в зависимости от состояния больного, наличия сопутствующих заболеваний.

Одной из наиболее используемых групп в лечении гипертонии считаются блокаторы медленных кальциевых каналов ввиду их эффективности и удобного применения. Нифекард – современный препарат с выраженным антиангинальным (устраняет боль в сердце) и гипотензивным действием.

Нифекард ХЛ (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Нифекард МНН (международное непатентованное название препарата) – Нифедипин.

Препарат выпускается в форме таблеток с трансформированным высвобождением. Особенность строения поверхностной пленки медикамента обеспечивает медленное нарастание концентрации активных молекул в плазме крови, продление эффекта до 24 часов.

Состав 1 таблетки Нифекарда в зависимости от формы выпуска представлен в таблице.

Вещества Нифекард 30 мг Нифекард 60 мг
Нифедипин 30 миллиграмм 60 миллиграмм
Дополнительные вещества:

  • повидон
  • натрий лаурилсульфат
  • гипромеллоза
  • Ludipress (повидон 3,5+ моногидрат лактозы 93 +кроспвидон 3,5)
  • тальк
  • магния стеарат
  • 75мг
  • 2,4 мг
  • 185,8 мг
  • 70 мг
  • 6 мг
  • 0,8 мг
  • 150 мг
  • 4,8 мг
  • 327,2 мг
  • 50 мг
  • 6 мг
  • 2 мг
Пленочная оболочка:

  • гипромеллозы фталат
  • триэтилцитрат
  • гипромеллоза
  • гипролоза
  • макрогол
  • тальк
  • диоксид титана
  • оксид железа желтый (краситель)
  • 18,2 мг
  • 1,8 мг
  • 3 мг
  • 3 мг
  • 1 мг
  • 0,5 мг
  • 1,93 мг
  • 0,57 мг
  • 40 мг
  • 4 мг
  • 4,5 мг
  • 4,5 мг
  • 1,5 мг
  • 0,75 мг
  • 2,9 мг
  • 0,85 мг

Препарат выпускается в картонной упаковке, в которой содержится 10 алюминиевых блистеров по 10 таблеток в каждом. Средство круглой, выпуклой с двух сторон формы, на поверхности выбиты символы NDP 30 (NDP 60 – в зависимости от дозировки). Цвет может варьировать от светло-желтого до оранжевого, светло-коричневого.

Разрешенные аналоги Нифекарда: Коринфар, Кордипин, Кордафлекс, Никардия.

Показания к употреблению

Вся группа препаратов БКК применяется преимущественно в кардиологической или неврологической практике из-за воздействия на сосудистую систему. Производные дигидропиридина оказывают влияние в большей степени на сосуды головного мозга, меньше – на венечные артерии.

Инструкция по применению Нифекарда выделяет основные показания:

  • Нифекард ХЛ (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыгипертоническая болезнь (стойкое повышение давления выше 140/90 мм.рт.ст);
  • стабильная форма стенокардии напряжения;
  • вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметалла;
  • синдром Рейно;
  • вегето-сосудисая дистония, которая протекает по гипертоническому варианту;
  • профилактика ишемических инсультов у больных с гипертензией;
  • диффузный спазм пищевода.

При каком давлении принимать и в какой дозе?

Подбор лечения при артериальной гипертензии производится путем титрования (постоянного корригирования дозы препарата) в зависимости от чувствительности пациента и целевых показателей.

Ориентировочный старт терапии Нифекардом для лечения гипертонической болезни:

  • 1 степень (систолическое 140-160 мм.рт.ст/ диастолическое 90-100 мм.рт.ст) – 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
  • 2 степень (160-180/100-110 мм.рт.ст) – 30 мг 1 раз в сутки, при неэффективности — 2 раза в сутки;
  • 3 степень (больше 180/110 мм.рт.ст) – 60 мг 1 раз в сутки, при неэффективности – 60+30 мг 1 раз в сутки. Альтернативное ведение – 60 мг Нифекарда + препарат из группы бета-блокаторов.

Нифекард относится к группе современных ретардных препаратов, использование которых подразумевает монотерапию (1 лекарственным средством) 1-2 раза в день.

Когда принимать 30 мг?

Дозировка препарата 30мг считается стартовой терапией для лечения больных с:

  • Нифекард ХЛ (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыстабильной стенокардии напряжения;
  • мягкой артериальной гипертензией 1 степени (без осложнений со стороны органов-мишеней);
  • стенокардии Принцметалла;
  • вегетососудистой дистонией;
  • синдромом Рейно;
  • патологией печени, в том числе при употреблении алкоголя (уменьшается способность выведения препарата, что ведет к повышению концентрации и длительной циркуляции в крови);
  • пациентам старше 65 лет;
  • сахарным диабетом (средние и высокие дозы способствуют нарастанию гипергликемии).

Кроме того, одновременное употребление с другими лекарственными средствами замедляет введение препарата. Использование Нифекарда 30 рекомендовано при приеме Азитромицина, Циметидина, Флуоксетина, Дилтиазема, Кетоконазола, медикаментов для лечения ВИЧ-инфекции.

В каких случаях употреблять дозу препарата 60 мг?

Лечение средними и высокими дозами Нифедипина рекомендовано при:

  • артериальной гипертензии 2 и 3 степени;
  • при неэффективности или наличии противопоказаний для бета-блокаторов и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента);
  • при одновременном приеме с Вальпроевой кислотой, Фенобарбиталом, Рифампицином (препараты, которые ускоряют выведение Нифекарда из организма).

Лечение стенокардии напряжения высокими дозами нифедипина, согласно исследованиям, повышает риск развития осложнений и летального исхода.

Подбор дозы препарата производится под наблюдением врача с контролем состояния пациента и результатов параклинических исследований.

Противопоказания к применению лекарства

Особенности действия активного вещества на органы и системы человека, этапы превращения определяют наличие противопоказаний для применения Нифекарда.

Препарат запрещен пациентам с:

  • Нифекард ХЛ (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффектыартериальной гипотонией (систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст);
  • стенозом устья аорты или митрального клапана 3-5 степени;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивный вариант);
  • систолическая дисфункция левого желудочка (фракция выброса на УЗИ – менее 45%);
  • нестабильная стенокардия;
  • беременность (после 20 недели назначение проводится при превышении пользы над риском для ребенка);
  • острый инфаркт миокарда (период до 28 дней);
  • декомпенсация сократительной функции миокарда (при хронических заболеваниях) с развитием отека легких, асцита, гидроперикарда;
  • лактазная недостаточность и другие формы ферментопатий, связанных с кишечной абсорбцией.

Рекомендуется осторожное употребление Нифекарда пациентам с нарушенной печеночной функции, резистентной артериальной гипертензией, сахарным диабетом, синусовой брадикардией и синдромом «sinus arrest».

Побочные эффекты при применении медикамента

Нежелательные реакции после употребления Нифекарда связаны с активацией симпатической нервной системы, генерализированным снижением артериального давления.

Основные побочные эффекты медикамента:

  • тахикардия (учащенное сердцебиение);
  • ощущение жара, покраснение лица и шеи;
  • суправентрикулярные аритмии (чаще всего – фибрилляция предсердий);
  • отеки лодыжек, голеней и тыльной стороны кисти;
  • гипотензия (снижение артериального давления), проявляется головной болью, головокружением, слабостью;
  • диспептические проявления: диарея, анорексия, тошнота, рвота и сухость в ротовой полости;
  • депрессия, усталость, бессонница.

Часто после прекращения приема препарата развивается синдром отмены с резким повышением артериального давления и появлением боли в груди. В таком случае рекомендуется постепенное уменьшение дозы или переход на низкодозированные заменители.

Выводы

Использование Нифекарда имеет ряд преимуществ в терапии вариантной и стабильной стенокардии напряжения, гипертонической болезни и других заболеваний, связанных со спазмом гладкой мускулатуры сосудов.

Доступность, эффективность и удобство приема (1 таблетка 1-2 раза в сутки) делают препарат средством выбора для начальной терапии у чувствительных пациентов.

Определение показаний, подбор дозы проводится лечащим врачом в зависимости от особенностей больного.

Нифекард ХЛ : инструкция по применению

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженной и, возможно, длительным выраженным снижением АД (головная боль, гиперемия кожи лица, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия), гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с развитием отека легких. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.

Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы.

В случаях передозировки препаратов пролонгированного действия необходимо обеспечить наиболее полное выведение препарата из организма, по возможности промывание тонкого кишечника в целях предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут вызывать снижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника. Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез вследствие высокой степени связывания с белками и относительно малого объема распределения.

Лечение брадиаритмий симптоматическое с применением атропина и/или бета- симпатомиметиков; в случае возникновения угрожающих жизни брадиаритмий необходима постановка временного кардиостимулятора.

При стойком выраженном снижении АД в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации следует применять кальций (1-2 г глюконата кальция, внутривенно), допамин (до 25 мкг/кг/мин), добутамин (до 15 мкг/кг/мин), эпинефрин (адреналин) или норэпинефрин (норадреналин). Дозы указанных препаратов должны определяться исключительно исходя из полученного эффекта. Ввиду возможной объемной перегрузки сердца, инфузионную терапию рекомендуется проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей.

Антидотом являются препараты кальция. Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют этот фермент, могут изменять пресистемный метаболизм или клиренс нифедипина.

Индукторы изофермента CYP3A4
Рифампицин
Рифампицин является сильным индуктором системы CYP3A4.

При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и эффективной концентрации в плазме крови достичь не удается.

  • Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал
  • Ингибиторы изофермента CYP3A4
  • Макролидные антибиотики (например, эритромицин)
  • Ингибиторы протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3А4. Способен уменьшать биодоступность нифедипина и снижать его эффективность. При одновременном применении фенитоина и нифедипина следует оценивать клинический эффект последнего и при необходимости увеличить его дозу. Если доза нифедипина при комбинированной терапии была повышена, необходимо это учесть при отмене фенитоина. Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и карбамазепина и фенобарбитала при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях карбамазепин и фенобарбитал снижают плазменную концентрацию другого блокатора «медленных» кальциевых каналов – нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения и плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с карбамазепином и фенобарбиталом. Одновременное применение нифедипина и препаратов, оказывающих ингибирующее действие на изофермент CYP3А4, вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать артериального давления и при необходимости уменьшить дозу нифедипина. Некоторые макролидные антибиотики, как известно, ингибируют CYP3A4-опосредованный метаболизм других препаратов. Поэтому нельзя исключить потенциальное увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении. Азитромицин, хотя структурно близок к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует изофермент CYP3A4. Нет достоверных клинических исследований по изучению лекарственного взаимодействия между нифедипином и ингибиторами протеазы-ВИЧ. Препараты этого класса, как известно, ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, в исследовании in vitro было показано, что препараты этого класса ингибируют метаболизм нифедипина. При одновременном применении нифедипина с ингибиторами протеазы-ВИЧ нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации. Производные имидазола (например, кетоконазол, итраконазол или флуконазол)
Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с азольными противогрибковыми препаратами не проводилось, но известно, что последние ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении внутрь с нифедипином нельзя исключить увеличение его плазменной концентрации.

Читайте также:  Ноотропил (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Флуоксетин

Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина с флуоксетином не проводилось.

В исследовании in vitro было показано, что флуоксетин ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.

Нефазодон
Достоверных исследований по взаимодействию нифедипина и нефадозона не проводилось.

В исследовании in vitro было показано, что нефадозон ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм нифедипина. Поэтому увеличение плазменной концентрации нифедипина при совместном их применении не может быть исключено.

Хинупристин/Дальфопристин
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации в плазме крови последнего.

  1. Вальпроевая кислота
  2. Циметидин
  3. Таким образом, при одновременном применении нифедипина с циметидином, квинупристином, дальфопристином, эритромицином, флуоксетином, нефазодоном, вальпроевой кислотой, ингибиторами протеазы-ВИЧ (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир) и производными азола (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) следует контролировать АД, и при необходимости доза препарата должна быть снижена.

Достоверных исследований взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты при одновременном применении не проводилось. В других исследованиях вальпроевая кислота снижала плазменную концентрацию другого блокатора «медленных» кальциевых каналов – нимодипина, поэтому нельзя исключить возможность снижения и плазменной концентрации нифедипина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. Вследствие ингибирования изофермента CYP3A4, циметидин повышает плазменные концентрации нифедипина и может усиливать антигипертензивный эффект. Другие препараты, которые влияют на метаболизм нифедипина
Цизаприд
Одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к увеличению плазменной концентрации нифедипина.

  • Дилтиазем
  • Циклоспорин
  • Эффекты нифедипина на другие препараты

Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и, следовательно, повышает плазменную концентрацию нифедипина. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов в комбинации и при необходимости снижать дозу нифедипина. Одновременное применение может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина. Гипотезивные препараты
Нифедипин может усиливать антигипертензивный эффект диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II, других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов, ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), альфа-метилдопы. При применении нифедипина одновременно с бета-адреноблокаторами необходим тщательный контроль за пациентом, поскольку возможно ухудшение симптомов течения сердечной недостаточности (описаны единичные случаи).

  1. Дигоксин
  2. Хинидин
  3. Такролимус
  4. Винкристин
  5. Сульфат магния
  6. Цефалоспорины
  7. Фенитоин
  8. Нитраты
  9. Теофиллин
  10. Фентанил
  11. Антикоагулянты непрямого действия
  12. Другие формы взаимодействия
  13. Грейпфрутовый сок
  14. При одновременном применении нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана, дебрисоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, росиглитазона и триамтерена/гидрохлоротиазида какое-либо влияние на фармакокинетику нифедипина отсутствует.

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может вызвать увеличение плазменной концентрации дигоксина, поэтому следует контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, и при необходимости доза дигоксина должна быть скорректирована. При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение плазменной концентрации хинидина, и в отдельных случаях при отмене нифедипина отмечалось увеличение его концентрации в плазме крови. Поэтому при необходимости рекомендуется коррекция дозы хинидина. Некоторые авторы указывают на повышение плазменной концентрации нифедипина при одновременном применении обоих препаратов. Таким образом, следует тщательно контролировать АД, и при необходимости доза нифедипина должна быть уменьшена. Было показано, что циклоспорин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Опубликованные данные указывают, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы такролимуса при одновременном применении с нифедипином. При одновременном применении с нифедипином снижается выведение винкристина, может потребоваться снижение его дозы. Необходимо тщательно контролировать АД при внутривенном введении магния сульфата пациентам, принимающим нифедипин, т.к. возможно выраженное снижение АД. При одновременном применении с нифедипином увеличивается плазменная концентрация цефалоспоринов. Нифедипин может замедлять метаболизм фенитоина и увеличивать его токсическое действие. У пациентов, принимающих фенитоин, в начале лечения нифедипином рекомендуется контролировать плазменную концентрацию фенитоина. Необходимо учитывать синергетическое действие при одновременном применении нифедипина и нитратов. Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови при одновременном применении. Одновременное применение нифедипина и фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии, поэтому рекомендуется отменить применение нифедипина (если это возможно) как минимум за 36 часов до проведения анестезии с применением фентанила. Зарегистрированы редкие сообщения увеличения протромбинового времени при одновременном применении нифедипина с антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарин). Отношения к терапии нифедипином не установлена, клиническая значимость данного эффекта неизвестна. При спектрофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложноположительного результата. Рекомендуется выполнить другие измерения. Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4. При одновременном приеме грейпфрутовый сок повышает концентрацию нифедипина в плазме крови вследствие снижения пресистемного метаболизма. Ввиду повышения биодоступности нифедипина у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией или стабильной стенокардией, возможно развитие ишемических осложнений (сердечный приступ, нестабильная стенокардия). Употребление грейпфрутового сока во время лечения нифедипином не рекомендуется.

Нифекард хл 30мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие.

Применение Нифекарда ХЛ уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин — при пероральном приеме Нифекарда ХЛ, 5 мин — при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч — для таблеток и капсул, 12-24 ч — для пролонгированных форм.

Состав и форма выпуска Нифекард хл 30мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Таблетки — 1 таб.:

  • Активное вещество: нифедипин 30 мг;
  • Вспомогательные вещества: повидон — 75 мг, натрия лаурилсульфат — 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 185.8 мг, Ludipress® (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) — 70 мг, тальк (магния гидросиликат) — 6 мг, магния стеарат — 0.8 мг.
  • Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) — 18.2 мг, триэтилцитрат — 1.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) — 3 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0.5 мг, титана диоксид — 1.93 мг, краситель железа оксид желтый — 0.57 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 30» на одной стороне; на поперечном разрезе желтого цвета.

Способ применения и дозы

Доза Нифекарда ХЛ составляет 1 табл. 30 или 60 мг/сут однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг/сут, коррекция осуществляется с интервалами в 7-14 дней.

Максимальная суточная доза — 90 мг.

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный БКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействие на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии. Не влияет на тонус вен.

Читайте также:  Белодерм экспресс (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного вещества обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.

Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (92–98%). Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). T1/2 составляет приблизительно 2 ч. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).

  • Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
  • Кумулятивный эффект отсутствует.
  • ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

При нарушении функции печени снижен клиренс нифедипина. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста при в/в применении клиренс нифедипина был снижен на 33% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

При длительном приеме может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

Показания к применению Нифекард хл 30мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч.

вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств — чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Нифекарда ХЛ, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.

С осторожностью.

Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение Нифекард хл 30мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

В период лечения Нифекардом ХЛ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

Побочные действия Нифекард хл 30мг 30 шт. таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

  1. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
  2. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.
  3. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.
  4. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
  5. Аллергические реакции на компоненты Нифекарда ХЛ: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Применение Нифекарда ХЛ повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию Нифекарда ХЛ.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

  • В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.
  • Гипотензивный эффект Нифекарда ХЛ снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).
  • Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Применение Нифекарда ХЛ подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты Нифекарда ХЛ (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Нифекард : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Нифедипин* (Nifedipine*)Блокаторы кальциевых каналов

Название Производитель Средняя цена
Нифекард хл 0,03 n30 табл с модифиц высвоб п/плен/оболоч Лек Д.Д. 199.00
Нифекард хл 0,03 n60 табл с модифиц высвоб п/плен/оболоч Лек Д.Д. 345.00

01.

015 (Блокатор кальциевых каналов)

  • Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 30» на одной стороне.
  • Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
  • Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

  1. Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне.
  2. Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.

  3. Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат), триэтилцитрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.

Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей.

Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает АД и уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Читайте также:  Амлодипин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении). Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается (92-98%).

Вследствие замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивается постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 ч.

  • Связывание с белками плазмы крови — 90%.
  • Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
  • Кумулятивный эффект отсутствует.
  • Метаболизм

Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не выявлено.

Выведение

T1/2 нифедипина составляет приблизительно 2 ч. Выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (20%).

  1. Фармакокинетика в особых клинических случаях
  2. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.
  3. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Дозировка

Начальная доза препарата составляет 30 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно, с интервалами в 7-14 дней, увеличивают.

Средняя суточная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг. Максимальная суточная доза составляет 90 мг.

Таблетки следует принимать целиком, не разламывая, не разжевывая.

Передозировка

Передозировка Нифекарда ХЛ вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и, возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия); в тяжелых случаях — потеря сознания, кома.

Лечение: назначение активированного угля, промывание желудка, восстановление стабильных показателей гемодинамики, тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен. Антидотами являются препараты кальция. Клиренс нифедипина уменьшается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении нифедипина с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами, циметидином (в меньшей степени ранитидином), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами наблюдается усиление антигипертензивного действия.
  • При одновременном применении нифедипина и хинидина происходит снижение концентрации последнего в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина.
  • При одновременном применении нифедипина с дигоксином или теофиллином происходит увеличение концентраций последних в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин) при одновременном применении с нифедипином снижают концентрацию нифедипина.

При одновременном применении нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Антигипертензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты-производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови при одновременном применении с нифедипином.

  1. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.
  2. Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
  3. При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина биодоступность цефалоспорина повышается на 70%.
  4. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Применение при беременности и лактации

Назначение Нифекарда ХЛ во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении Нифекарда ХЛ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, ощущение приливов крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко — чрезмерное снижение АД, обморок, синкопе; у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость; при длительном приеме в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови).

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность); при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
  • Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко — артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей.
  • Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
  • Со стороны дыхательной системы: редко — затруднение дыхания, кашель; очень редко — отек легких, бронхоспазм.
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, увеличение массы тела.
  • Аллергические реакции: редко — кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

— выраженный стеноз аортального клапана;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

  1. — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  2. — кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда);
  3. — острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель);
  4. — I триместр беременности;
  5. — период лактации;
  6. — повышенная чувствительность к нифедипину, компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина.
  7. С осторожностью следует назначать препарат при выраженном стенозе устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, выраженной тахикардии, СССУ, злокачественной артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильной стенокардии, одновременном назначении бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременном приеме рифампицина, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях функции печени и/или почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии), пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

  • Отменять препарат Нифекард® ХЛ следует постепенно.
  • Следует иметь в виду, что в начале лечения Нифекардом ХЛ может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
  • Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
  • При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
  • Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
  • Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

С осторожностью следует применять Нифекард® ХЛ у пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой почечной недостаточностью с уменьшенным общим количеством крови, т.к. может произойти резкое падение АД.

  1. При назначении Нифекарда ХЛ пациентам с нарушениями функции печени необходимо установить тщательное медицинское наблюдение и при необходимости снижать дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.
  2. Если во время терапии Нифекардом ХЛ пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
  3. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
  4. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  5. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, при проведении гемодиализа (риск возникновения артериальной гипотензии).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 30 шт. П N011996/01 (2008-09-06 – 2008-09-11)• таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 20 или 30 шт. П N011996/01 (2008-09-06 – 2008-09-11)

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *