Орунгамин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Орунгамин (капсулы): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Орунгамин

 Русское название: Орунгамин.  Английское название: Orungamin.

 J02AC02 Итраконазол.

 Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия связан со способностью итраконазола ингибировать синтез эргостерина клеточной мембраны грибов.  Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и дрожжей Trichophyton spp., Microsporum spp.

, Epidermophyton floccosum, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis.

 Всасывание.  При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь.

  •  Распределение.
  •  Метаболизм.
  •  Выведение.

 При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель и составляет через 3-4 ч после приема препарата 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз/сут), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз/сут) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза/сут). Связывание с белками плазмы — 99,8%. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.  В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени – в поту.  Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3 дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.  Итраконазол биотрансформируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых, гидроксиитраконазол, обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.  Выведение из плазмы является двухфазным с T1/2 в терминальной фазе от 24 ч до 36 Через кишечник выводится от 3 до 18% дозы. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.  —дерматомикозы.  —грибковый кератит.  —онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами.  —системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы.  —кандидомикозы с поражением кожи или слизистых оболочек, в тч вульвовагинальный кандидоз.  —глубокие висцеральные кандидозы.

 —отрубевидный лишай.

 —одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, триазолама, мидазолама (метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4).  —одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин).  —повышенная чувствительность к компонентам препарата.  При беременности Орунгамин назначают только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

 С осторожностью назначают в детском возрасте, при тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях печени (в тч сопровождающихся печеночной недостаточностью).

 • Противогрибковые средства.

 На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.  Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

 Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.

 Со стороны пищеварительной системы. Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени (в тч случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Анорексия, головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.  Со стороны половой системы. Нарушения менструального цикла.  Со стороны мочевыделительной системы.

Гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.  Со стороны обмена веществ. Отеки, гипокалиемия.  Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны застойная сердечная недостаточность, отеки, отек легких.  Аллергические реакции.

Зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.  Прочие. Алопеция.

 Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином (сильные индукторы микросомальных ферментов печени), тк эти препараты могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме крови. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но можно ожидать развития аналогичного эффекта.  Т. Итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 , сильные ингибиторы этого фермента (в тч ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.  Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в тч и побочных эффектов). При проведении курса лечения итраконазолом нельзя применять препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин).  Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов (применение такой комбинации требует осторожности).

 Препараты, при одновременном применении которых с итраконазолом требуется контроль их концентраций в плазме крови и в случае необходимости снижение дозы.

Пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты — дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.

 Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

 Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связывание с белками плазмы.

 Капсулы №0, с синей непрозрачной крышечкой и розовым прозрачным корпусом; содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.  1 капс.итраконазол100 мг.  5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.  5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

 Для оптимальной абсорбции итраконазола Орунгамин необходимо принимать сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком.  ПоказаниеДозаПродолжительностьВульвовагинальный кандидоз200 мг 2 раза/сут1 день200 мг 1 раз/сут3 дняОтрубевидный лишай200 мг 1 раз/сут7 днейДерматомикозы гладкой кожи200 мг 1 раз/сут7 дней100 мг 1 раз/сут15 днейГрибковый кератит200 мг 1 раз/сут21 деньПоражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сутОральный кандидоз100 мг 1 раз/сут15 дней.  Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

 При онихомикозах применяют пульс-терапию. Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгамина 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Читайте также:  Вазонит (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

 Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса (см таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.  Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.  Локализация онихомикозов1-я нед.2-я, 3-я, 4-я нед.5-я нед.6-я, 7-я, 8-я нед.9-я нед.Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей1-й курсинтервал между курсами2-й курсинтервал между курсами3-й курсПоражение ногтевых пластинок кистей1-й курсинтервал между курсами2-й курс—.

 При онихомикозах возможно также проведение непрерывной терапии по 2 капс. В день (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

 Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластинок осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты препарата достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекции кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

 При системных микозах рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции.

 ПоказаниеДозаСредняя продолжительностьПримечанияАспергиллез200 мг 1 раз/сут2-5 месувеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболеванияКандидоз100-200 мг 1 раз/сутот 3 недель до 7 месКриптококкоз (кроме менингита)200 мг 1 раз/сутот 2 мес до 1 года-Криптококковый менингит200 мг 2 раз/сутот 2 мес до 1 годаподдерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сутГистоплазмозот 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут8 мес-Споротрихоз100 мг 1 раз/сут3 мес-Паракокцидиоидомикоз100 мг 1 раз/сут6 мес-Хромомикоз100-200 мг 1 раз/сут6 мес-Бластомикозот 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут6 мес-.  Препарат с осторожностью назначают в детском возрасте.  У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена (может потребоваться коррекция дозы).

 С осторожностью назначают при заболеваниях печени (в тч сопровождающихся печеночной недостаточностью).

 До настоящего времени случаи передозировки препарата Орунгамин не описаны.  Лечение.

При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости — назначить активированный уголь.

Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический антидот не известен.

 Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.  Условия отпуска из аптек.  Препарат отпускается по рецепту.

 (Данные взяты из действующего вещества Itraconazole).  • B35 Дерматофития.  • B35,1 Микоз ногтей.  • B36,0 Разноцветный лишай.  • B37,0 Кандидозный стоматит.  • B37,2 Кандидоз кожи и ногтей.  • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).  • B39 Гистоплазмоз.  • B40 Бластомикоз.  • B41 Паракокцидиоидомикоз.  • B42 Споротрихоз.  • B44 Аспергиллез.  • B45 Криптококкоз.  • B45,1 Церебральный криптококкоз.

 • B49 Микоз неуточненный.

Противопоказания Itraconazole.

 Гиперчувствительность.

Побочные эффекты Itraconazole.

 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия. Тошнота. Боль в животе. Анорексия. Рвота. Запор. Повышение активности трансаминаз печени. Гепатит. В очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени. В тч случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.  Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.  Со стороны мочеполовой системы. Дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет.  Аллергические реакции. Кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.  Прочие. Алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Орунгамин капсулы 0,1г n15, инструкция по применению — Сеть аптек «Дешёвая аптека»

Артикул товара: W91WEQ
Цена: 492,8

  • Форма выпуска: капсулы
  • Упаковка: 15 капсул
  • Дозировка: 0,1г

Описание:

Показания к применению препарата ОРУНГАМИН

  • —дерматомикозы;
  • —грибковый кератит;
  • —онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • —системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

—кандидомикозы с поражением кожи или слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

—глубокие висцеральные кандидозы;

—отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции итраконазола Орунгамин необходимо принимать сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком.

Показание Доза Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза/сут. 1 день
200 мг 1 раз/сут. 3 дня
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз/сут. 7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз/сут. 7 дней
100 мг 1 раз/сут. 15 дней
Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут. 21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сут.
Оральный кандидоз 100 мг 1 раз/сут. 15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При онихомикозах применяют пульс-терапию. Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгамина 2 раза/сут. (по 200 мг 2 раза/сут.) в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я, 3-я, 4-я нед. 5-я нед. 6-я, 7-я, 8-я нед. 9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс интервал между курсами 3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс интервал между курсами 2-й курс

При онихомикозах возможно также проведение непрерывной терапии по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз/сут.) в течение 3 мес. Выведение итраконазола из кожи и ногтевых пластинок осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты препарата достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекции кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

При системных микозах рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции.

Показание Доза Средняя продолжительность Примечания
Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут. 2-5 мес увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут. в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100-200 мг 1 раз/сут. от 3 недель до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз/сут. от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раз/сут. от 2 мес до 1 года поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут.
Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. 8 мес
Споротрихоз 100 мг 1 раз/сут. 3 мес
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз/сут. 6 мес
Хромомикоз 100-200 мг 1 раз/сут. 6 мес
Бластомикоз от 100 мг 1 раз/сут. до 200 мг 2 раза/сут. 6 мес

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

  1. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: анорексия, головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
  2. Со стороны половой системы: нарушения менструального цикла.
  3. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
  4. Со стороны обмена веществ: отеки, гипокалиемия.
  5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны застойная сердечная недостаточность, отеки, отек легких.
  6. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  7. Прочие: алопеция.
Читайте также:  Фламакс форте (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Противопоказания к применению препарата ОРУНГАМИН

  • —одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, триазолама, мидазолама (метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4);
  • —одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин);
  • —повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • При беременности Орунгамин назначают только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

С осторожностью назначают в детском возрасте, при тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Применение препарата ОРУНГАМИН при беременности и кормлении грудью

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена (может потребоваться коррекция дозы).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Орунгамин

Действующее вещество:

Итраконазол

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. 1 капсула содержит активное вещество: итраконазол 100 мг. Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-3,5 часов после приема внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками. Гиперчувствительность, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях — токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия. Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет. Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких. Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: возможна алопеция. Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней; при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы); при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 мес. При системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес. При бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес. При споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

Читайте также:  Сумамед – российские аналоги дешевле, цена, инструкция по применению, сравнение аналогов какой лучше

При хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

Действующее вещество:

Итраконазол

Упаковка:

упаковка контурная ячейковая

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. 1 капсула содержит активное вещество: итраконазол 100 мг. Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-3,5 часов после приема внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, 0,03% — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения — 1-1,5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками. Гиперчувствительность, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях — токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия. Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет. Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких. Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: возможна алопеция. Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) — 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней; при отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы); при кератомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);при онихомикозе — 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах — 6-9 мес. При системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес. При бластомикозе — 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза — 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес. При споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

При хромомикозе — 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

По форме рецептурного бланка 107-1/у Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте

ПОХОЖИЕОрунгамин

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *