Париет (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Действующее вещество: рабепразол; 1 таблетка содержит 20 мг рабепразола, что соответствует 18,85 мг рабепразола.

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421) магния оксид; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат этилцеллюлоза; гипромеллозы фталат; диацетильований моноглицерид; тальк титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е172) (для таблеток 20 мг) железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг) воск карнаубский; чернила Edible Ink Gray F6 (для таблеток 10 мг) чернила Edible Ink Red A1 (для таблеток 20 мг).

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимой.

Показания препарата Париет

  • язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и рефлюкс-эзофагит;
  • поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией).

Противопоказания

  • — гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
  • — беременность;
  • — период лактации;
  • -детский возраст (до 18 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг; и до 12 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг).

Побочные реакции

  1. Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.
  2. Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
  3. Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия.

  4. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
  5. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.

  6. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница, очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
  7. Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.
  8. Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.

Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза: по 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: по 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.

При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите: по 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.

При поддерживающей терапии ГЭРБ: 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита: по 20 мг 1 раз в день. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией: дозу подбирают индивидуально.

Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года.

Для эрадикации Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Передозировка

Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразола не было отмечено.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому не выводится с помощью диализа. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

Условия хранения препарата Париет

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

  • Гастрит и язвенная болезнь
  • диспепсия
  • синдром Золлингера-Эллисона

Париет в Москве

Рабепразол* (Rabeprazolum)

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.

активное вещество: рабепразол натрий 10 мг (соответствует 9,42 мг рабепразола) вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 26 мг; магния оксид — 44,7 мг; гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 13 мг; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 4 мг; магния стеарат — 1 мг; этилцеллюлоза — 0,7 мг; гипромеллозы фталат — 8,5 мг; диацетилированный моноглицерид — 0,85 мг; тальк — 0,8 мг; титана диоксид (Е171) — 0,43 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,02 мг; карнаубский воск — 0,0015 мг; чернила пищевые серые F6 (белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-Бутанол) Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл. активное вещество: рабепразол натрий 20 мг (соответствует 18,85 мг рабепразола) вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 40 мг; магния оксид — 63 мг; гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 19,5 мг; гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 3 мг; магния стеарат — 1,5 мг; этилцеллюлоза — 1 мг; гипромеллозы фталат — 12 мг; диацетилированный моноглицерид — 1,2 мг; тальк — 1,13 мг; титана диоксид (Е171) — 0,6 мг; железа оксид желтый — 0,07 мг; карнаубский воск — 0,025 мг; чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол)

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и рефлюкс-эзофагит; поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией

противоязвенное

Общие для обеих лекарственных форм гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период лактации; детский возраст (до 18 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг; и до 12 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг). Дополнительно для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность. Дополнительно для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг С осторожностью: детский возраст.

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что ПариетЎ обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме препарата ПариетЎ в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Способ примененияВнутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг В дозе 10 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Рекомендуемое время приема таблеток ПариетЎ способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза: по 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: по 20 мг 1 раз в день.

Читайте также:  Уролесан – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед. При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагите: по 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед. При поддерживающей терапии ГЭРБ: 20 мг 1 раз в день.

Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита: по 20 мг 1 раз в день. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией: дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным.

Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года. Для эрадикации Helicobacter pylori: по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Особые группы пациентов Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата ПариетЎ пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется. Дети.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых, и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста.

Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 нед. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Особые указанияОтвет пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата ПариетЎ нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата ПариетЎ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата ПариетЎ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата ПариетЎ не требуется. Гипомагниемия При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии.

В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП.

У пациентов, которые будут получать длительное лечение или принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом ПариетЎ другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ИПП. Переломы костей Согласно данным наблюдательных исследований, можно предположить, что терапия ингибиторами ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника.

Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких доз) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить его T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата.

При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Clostridium difficile Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Пациентам, принимающим препарат ПариетЎ для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях: — применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 нед и более; — появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет; — случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в ЖКТ, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке а анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек). Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача. Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом ПариетЎ другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ИПП. При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии препаратом ПариетЎ, отпускаемым без рецепта. Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата ПариетЎ без рецепта, если им назначено эндоскопическое исследование. Следует избегать приема препарата ПариетЎ перед проведением мочевинного дыхательного теста. Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что ПариетЎ оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Париет таблетки п.о 20мг №28 купить в Москве по цене от 4240 рублей

Лекарственные формы таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20мг

  • Производители Эсаи Ко. Лтд, упаковано Силаг АГ (Япония)
  • ФармГруппа Противоязвенные средства
  • Международное непатентованное наименование Рабепразол
  • Порядок отпуска Отпускается по рецепту
  • Состав Активное вещество: Ребепразол натрия.

Фармакологическое действие Противоязвенный препарат.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. После приема внутрь в дозе 20 мг действие препарата развивается в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч.

Читайте также:  Янувия (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Прием препарата в дозе 20 мг/сутки в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрации в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Абсорбция рабепразола натрия происходит в кишечнике. После приема дозы 20 мг максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы составляет — 97%. Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени. Основная часть препарата (97%) выводится с мочой, остальная — с калом.

Показания к применению — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам. — детский возраст

Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота; боль в животе, рвота, метеоризм, запор; сухость во рту, явления диспепсии, отрыжка; в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль; астения, головокружение, бессонница; нервозность, сонливость; в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений. Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель; синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь; в единичных случаях — зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Взаимодействие Париет вызывает выраженное и длительное снижение образования соляной кислоты. Поэтому при одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечалось лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Париета с кетоконазолом или дигоксином необходимо корректировать дозы последних.

Передозировка Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Рабепразол натрий хорошо связывается с белками плазмы, поэтому плохо удаляется при диализе.

Способ применения и дозировка Взрослым и пожилым пациентам при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 20 мг 1 раз/сутки. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в некоторых случаях назначают по 10 мг 1 раз/сутки. Продолжительность терапии при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет в среднем 4 недели.

Однако у тех пациентов, у которых не произошло полного рубцевания язвы, лечение следует продолжить в течение еще 4 недель. Продолжительность терапии при язвенной болезни желудка составляет в среднем 6 недель. В тех случаях, когда полного рубцевания язвы не произошло, лечение следует продолжить в течение еще 6 недель.

При гастроэзофагеальном рефлюксе препарат назначают по 20 мг 1 раз/сутки в течение 4-8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сутки. Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированного с Helicobacter pylori, применяют несколько вариантов эрадикации с использованием комбинации антибиотиков.

Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 7 дней при использовании одной из следующих схем. 1) Париет назначают по 20 мг 2 раза/сутки + антибактериальные средства. 2) Париет по 20 мг 2 раза/сутки + антибактериальные средства Для эрадикации Helicobacter pylori при назначении в комбинации с антибиотиками Париет следует принимать 2 раза/сутки.

Париет следует принимать утром до еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Особые указания Перед началом терапии Париетом необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику опухоли.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется, однако рекомендуется соблюдать осторожность при назначении первой дозы Париета у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Париет не рекомендуется назначать детям, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.

Условия хранения Список Б. При температуре не выше 25гр. С. Не хранить в холодильнике.

Париет таблетки покрытые оболочкой 20мг №14 в Москве

  • Фармакодинамика
  • Средство, ­понижающее­ секрецию ­желез ­желудка ­–­ протонной­ помпы ­ингибитор.
  • Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.

Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+ /K+  АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.

H+ /K+  АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты.

Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 ч.

Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по T1/2  (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+ /K+  АТФазой париетальных клеток желудка.

Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены.

Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Всасывание

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Cmax ) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Читайте также:  Аналоги Оциллококцинума, цена в аптеках, инструкция по применению

Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола.

У здоровых добровольцев период T1/2  из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2  из плазмы увеличен в 2-3 раза.

Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола.

Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax ,ни степень абсорбции не изменяются.

  1. Распределение
  2. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
  3. Метаболизм и выведение
  4. У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа.

Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).

Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев.

AUC и Cmax  у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2  рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax  увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax  повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а Cmax  в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax  увеличивается на 40%.

Сатып алу Париет 20 мг № 14 табл покр кишечнораст оболочкой — Europharma

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственная форма

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество — рабепразола натрия 20 мг (эквивалентно рабепразолу 18.85 мг),
  • вспомогательные вещества: маннит, магния оксид, гидрокси-пропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), гидроксипропил-целлюлоза, магния стеарат, этанол*,
  • внутренняя оболочка: этилцеллюлоза, магния оксид, этанол*,
  • оболочка, растворимая в кишечнике: гипромеллозы фталат, диацетилиро-ванный моноглицерид, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский, этанол*, вода очищенная*, бутан-1-ол*
  • чернила Edible Ink Red A1: шеллак белый, железа оксид красный (Е172), воск карнаубский, спирт этиловый дегидратированный*, эфир глицерина с жирными кислотами*, 1-бутанол.

*- испаряется в процессе производства

Описание Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне маркировка чернилами «Î243».

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол натрия выпускается в форме таблеток с кишечнорастворимой оболочкой. Такая форма выпуска объясняется неустойчивостью рабепразола натрия в кислой среде. Поэтому всасывание лекарственного вещества начинается только в кишечнике. Рабепразол натрия имеет высокую скорость всасывания, а максимальные его уровни в плазме определяются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.

Максимальная концентрация рабепразола натрия в плазме (Cmax) и показатель AUC изменяются линейно в дозовом диапазоне от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенной дозой) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность препарата не возрастает после повторного приема.

У здоровых лиц период полураспада в плазме составляет около часа (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим заболеванием печени показатель AUC повышался в два раза, по сравнению со здоровыми добровольцами, что отражает снижение уровня пресистемного метаболизма, а период полураспада в плазме возрастал в 2 – 3 раза.

Ни время приема, ни одновременный прием антацидов не оказывали значимого влияния на всасывание рабепразола натрия. Прием рабепразола с пищей высокой жирности может привести к задержке его всасывания более чем на 4 часа; однако показатель Cmax и уровень всасывания (AUC) не меняются.

  1. Распределение
  2. Уровень связывания рабепразола натрия с белками плазмы человека составляет около 97%.
  3. Метаболизм и выведение из организма
  4. Здоровые добровольцы

После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой.

Примерно 90% дозы выводилось с мочой, главным образом, в виде двух метаболитов: конъюгатов меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в виде двух неизвестных метаболитов, также выявленных в доклинических токсикологических исследованиях.

Остаток дозы выводился из организма с калом. Суммарное выведение препарата составляло 99,8%. Это указывает на низкий уровень выведения метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом препарата является тиоэфир (М1).

Единственный активный метаболит, диметиловый метаболит (М3), обнаруживался исключительно в низкой концентрации и лишь у одного субъекта, принявшего рабепразол натрия в дозе 80 мг.

  • Пациенты с почечной недостаточностью конечной стадии
  • У пациентов со стабильной почечной недостаточностью конечной стадии, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73м2), распределение рабепразола натрия из таблеток с кишечнорастворимой оболочкой было очень сходным с таковым у здоровых добровольцев.
  • Пациенты с компенсированным циррозом печени
  • Пациенты с компенсированным циррозом печени хорошо переносили ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг, хотя показатель AUC повышался почти в два раза, а показатель Cmax возрастал на 50%, по сравнению со здоровыми лицами соответствующего пола.
  • Пожилые лица

У пожилых лиц несколько снижено выведение рабепразола натрия из организма. Ежедневный прием рабепразола натрия в дозе 20 мг в течение 7 дней приводил к повышению показателя AUC почти в два раза, а показателя Cmax — на 60%, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаки накопления рабепразола в организме не определялись.

Полиморфизм CYP2C19

Согласно наблюдениям, после ежедневного перорального приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатели AUC и t1/2 у медленных метаболизаторов по CYP2C19 примерно в 1,9 и 1,6 раз превышали соответствующие показатели у быстрых метаболизаторов, тогда как показатель Cmax повышался только на 40%.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *