Рокситромицин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Рокситромицин* (Roxithromycin*)Макролиды и азалиды

Название Производитель Средняя цена
Рокситромицин 0,15 n10 табл п/плен/оболоч /озон/ ОЗОН,ООО 274.00

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит рокситромицина 150 или 300 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 (150 мг) или 7 (300 мг) шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Нарушает внутриклеточный синтез белков микроорганизмов. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность против внутриклеточных патогенных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae).

К препарату чувствительны: Staphylococcus spp. (исключая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Corynebacterium, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Legionella pneumophila.

Эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus; Clostridium perfringens; Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes; Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia R.conorii.

Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae.

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile (большинство штаммов резистентны); Pseudomonas, Acinetobacter, Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приема. По сравнению с другими макролидами более стабилен в кислой среде (прием за 15 мин до еды не оказывает влияния на всасывание). Cmax в плазме (диапазон значений 6–8 мг/л) достигается через 2 ч после приема дозы 150 мг.

Прием препарата с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в течение суток. В незначительных количествах (0,05% дозы) секретируется в грудное молоко.

Характеризуется высоким проникновением в ткани (легкие, небные миндалины, предстательную железу), жидкости и клетки (макрофаги).

Частично метаболизируется в печени, 50% выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% — почками и около 15% — легкими. Т1/2 после однократного приема дозы в 150 г составляет около 12 ч. При недостаточности функции печени увеличивается период полувыведения и максимальная концентрация в плазме.

Показания препарата Рокситромицин Лек

Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamydia, Legionella; инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. у пациентов с повышенной чувствительностью.

Инфекции верхних (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, дифтерия, коклюш) и нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит), кожи и мягких тканей, (в т. ч.

обыкновенные угри, газовая гангрена); средний отит, одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит, вызванный Campylobacter jejuni; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит, вызванные H. pylori; хронический простатит, профилактика ревматической лихорадки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, I триместр беременности; порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре беременности только по жизненным показаниям, под тщательным контролем врача. В период грудного вскармливания возможно только под строгим контролем врача.

Побочные действия препарата Рокситромицин Лек

Побочные эффекты возникают редко и не требуют отмены препарата.

Со стороны органов ЖКТ: возможны — тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции: кожные высыпания, эритема. У чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).

  • Возможно развитие суперинфекции.
  • Имеются отдельные сообщения о повышении температуры тела и увеличении числа эозинофилов.
  • Редко — транзиторное повышение уровней печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин и др. алкалоиды Secale cornutum, сосудосуживающими эрготаминоподобными средствами возможно развитие aртериального спазма и ишемии.

Увеличивает абсорбцию дигоксина, концентрацию варфарина (удлиняется протромбиновое время). Одновременное применение с теофиллином или циклоспорином повышает сывороточные концентрации последних (коррекции режима дозирования не требуется).

При одновременном применении антибиотиков группы макролидов с терфенадином, цизапридом, астемизолом возможно развитие тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание, мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии.

При одновременном применении с рокситромицином подобных осложнений не наблюдалось (необходима осторожность). При одновременном применении этамбутола наблюдается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Взроcлым и детям старше 12 лет (при массе более 40 кг): 300 мг в сутки, по 150 мг каждые 12 ч или 300 мг каждые 24 ч. Детям до 12 лет при массе тела не менее 30 кг: 5–10 мг/кг/сут в 2 приема. На фоне печеночной и тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 15 мл/мин): 150 мг каждые 24 ч. Курс лечения — 7–14 дней.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при печеночной недостаточности (только по жизненным показаниям, с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования).

Условия хранения препарата Рокситромицин Лек

Список Б.: При температуре ниже 25 °C.

Срок годности препарата Рокситромицин Лек

3 года.

Рокситромицин 150 мг № 10 табл

  • Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов — Рокситромицин Лек / Roxitromicin Lek
  • Торговое название
  • Рокситромицин Лек/ Roxitromicin Lek
  • Международное непатентованное название
  • Рокситромицин
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – рокситромицин 150 мг,
  • вспомогательные вещества:
  • ядро: плуроник F-68 (полиэтилен-полипропиленгликоль), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, прежелатинированный крахмал, кросповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат;
  • пленочное покрытие: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, макроголь, титана двуокись (е 171).
  • Описание
  • Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Фармакотерапевтическая группа
  • Антибиотик, макролид
  • Код АТСJ01FA06
  • Фармакологические свойства
  • Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается, максимальные концентрации составляют 6 — 8 мкг/мл и достигаются спустя 2 часа после приема внутрь дозы 150 мг. Рокситромицин хорошо проникает в ткани (легкие, миндалины, предстательную железу), жидкости организма и в макрофаги. Он претерпевает частичный метаболизм в печени, основная часть выводится с фекалиями (около 50%) в неизмененном виде и частично в виде метаболитов, до 12% выводится почками и до 15% — легкими. После приема внутрь дозы рокситромицина 2.5 мг/кг его сывороточные концентрации сохраняются на уровне выше МИК в течение 12 и более часов.

  1. Длительный период полувыведения позволяет увеличивать интервал между приемами и сокращать кратность приема (1-2) в течение суток.
  2. Фармакодинамика
  3. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком и принадлежит к группе макролидных антибиотиков.

Рокситромицин связывается с 50s субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза клеточных белков (в т.ч. бактериальной стенки) и остановку жизнедеятельности бактерий.

Антибактериальный спектр рокситромицина включает многие грам-положительные и грам-отрицательные микроорганизмы, аэробы и анаэробы.

Рокситромицин-чувствительными патогенными организмами являются стафилококки (включая метициллин-устойчивые штаммы), стрептококки, Corуnebacterium, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhоeae, N.

meningitidis, Bordatella pertussis, Helicobacter pyloridis, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila. Чувствительность Haemophilus influenzae варьируется.

Рокситромицин активен против следующих анаэробов: Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, тогда как B.fragilis устойчив по отношению к нему. Clostridium perfringens чувствителен к рокситромицину, тогда как Clostridium difficile обычно проявляет устойчивость.

Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes также чувствительны к рокситромицину. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность против Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.conorri.

  • Показания к применению
  • Инфекции, вызванные рокситромицин-чувствительными микроорганизмами:
  • — инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллиты, фарингиты)
  • — инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмония)
  • — инфекции ЛОР-органов (средний отит, синуситы)
  • — одонтогенные инфекции
  • — инфекции кожи и мягких тканей
  • — Аcne vulgaris (обыкновенные угри)
  • — острый энтероколит и системные инфекции, вызванные Campilobacter jejuni

— хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и 12 п.к. (H. pylori)

  1. — микоплазмоз, легионеллез, хламидийная инфекция
  2. — инфекции мочеполового тракта (урогенитальные инфекции)
  3. — другие инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями, у пациентов с известной гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда
  4. — дифтерия
  5. — коклюш
  6. — профилактика ревматизма
  7. Способ применения и дозы
  8. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела свыше 40 кг) составляет 300 мг в сутки: по одной таблетке (150 мг) каждые 12 часов или по 2 таблетки по 150 мг – каждые 24 часа за 15 минут до еды.
  9. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует снизить: одна таблетка по 150 мг каждые 24 часа перед едой.
Читайте также:  Капли Тобрекс – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 0.25 мл/с) рекомендуется по 1 таблетке по 150 мг каждые 24 часа перед едой).

У лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Суточная доза для детей до 12 лет (с массой тела не менее 30 кг) составляет 5 — 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Длительность приема определяется тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя. Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

  • Побочные действия
  • Побочные эффекты нечасты и лишь в редких случаях требуют отмены терапии.
  • — тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея или запор, потеря аппетита
  • — развитие суперинфекции, кандидоз
  • — редко: кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела
  • — преходящее повышение уровня печеночных ферментов или билирубина; крайне редко: обратимое нарушение функции печени,
  • — в исключительно редких случаях: головная боль, головокружение, шум в ушах и тахикардия
  • — аллергические реакции немедленного типа (ангионевротический отек, бронхоспазм, крайне редко — анафилактический шок).
  • Противопоказания
  • · гиперчувствительность к рокситромицину или любому другому компоненту препарата
  • · первый триместр беременности
  • · порфирия
  • Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин не следует назначать одновременно с эрготамин-содержащими препаратами или другими алкалоидами спорыньи (Secale cornutum). Эрготамин может провоцировать спазм артерий и вызывать тяжелую ишемию.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего.

Одновременное назначение с теофиллином может сопровождаться клинически незначительным повышением уровня теофиллина в сыворотке. и Одновременном применении рокситромицина с антикоагулянтами непрямого действия (варфарином) может сопровождаться увеличением протромбинового времени.

  1. При назначении макролидов (эритромицин) с терфанидином, цизапридом, астемизолом отмечалось повышение риска развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, вплоть до мерцания/трепетания желудочков и других желудочковых аритмий.
  2. Рокситромицин и рифампицин в комбинации проявляют синергизм.
  3. При одновременном назначении рокситромицина с этамбутолом повышается эффективность против Mucobacterium avium.
  4. Особые указания

Следует проявлять осторожность при назначении рокситромицина пациентам с нарушениями функции печени. Этим пациентам его назначают только по четким показаниям; следует проводить периодический контроль функции печени.

  • С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.
  • Беременность и лактация
  • Рокситромицин следует применять при беременности только по четким показаниям и под строгим медицинским контролем.
  • Рокситромицин проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать кормящим матерям только по четким показаниям.
  • Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
  • Не требуется специальных предосторожностей.
  • Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота. В редких случаях может наблюдаться повреждение печени.

  1. Лечение: сипмтоматическое: промывание желудка, специфического антидота не существует.
  2. Форма выпуска и упаковка
  3. Рокситромицин Лек таблетки 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в блистерах по 10 таблеток, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
  4. Условия хранения
  5. Хранить при температуре не выше 25°С.
  6. Хранить в недоступном для детей месте!
  7. СРОК ХРАНЕНИЯ
  8. 3 года
  9. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
  10. Условия отпуска из аптек
  11. По рецепту

Тауар артығымен бар

Тауар аз қалды

Аптека № 42, Шымкент, (Нурсат, ЦОН)

мкр.Нурсат, 2

Аптека №139 (ПТ)

г. Шымкент, ул. Байтурсынова, 18

Аптека № 24, Шымкент, (11мкр, кафе Прага-9)

ул. Уалиханова, 223

Аптека № 228 Europharma (Самал)

мкр. Самал 2, участок 2414

Аптека Центральная № 99, Шымкент, (Янги-Шахар)

Тамерлановское шоссе, 30

Аптека № 19, Шымкент, (Медтехника)

проспект Республики, д.28

Аптека № 180, Шымкент, (СМУ-4)

ул. Гагарина, 149А

Аптека № 13, Шымкент, (Имран)

проспект Кунаева, б/н

Аптека № 51 Europharma (Аскарова)

ул.Аскарова 22

Аптека № 6, Шымкент, (Роща)

проспект Абая,33а

Аптека №129

г. Шымкент, ул. Рыскулова, 44А

Аптека № 89, Шымкент, (Тулпар городок)

Тулпар, Кайтпас-2

Аптека № 79, Шымкент, (ТЦ Арзан)

Тамерлановское шоссе,ТД Арзан

Аптека № 157 ПТ

г. Шымкент, квартал 192, 359/18 мкр. Туран

Аптека № 101, Шымкент,(ГОДБ №1)

мкр.Нурсат 122А, ОДБ

Аптека №158 ПТ

г. Шымкент, ул. Тулеметова, 69/26

Аптека № 156, Шымкент, (ТД Фиркан)

ул.Капал Батыра, дом 4А

Аптека № 72, Шымкент, (Кайтпас, мечеть)

мкр.Кайтпас-1, ул.Алматинское, б/н

Аптека № 251 Europharma (Туркестанская)

ул.Туркестанская 2/3, НП 104

Аптека №166

г. Шымкент, мкр. Казгурт, тр.Туркестанское зд. 2/7

Аптека № 37, Шымкент, (Фосфорная больница)

ул.Еримбетова

Аптека № 100, Шымкент, (Кунаева)

бульвар Кунаева, д.42, ВП-1

Аптека № 3, Шымкент, (Обл.больница)

ул.Казыбек би,18

Аптека №4, Шымкент

мкр.Кызылжар ул.Жиделибайсын 92

Аптека № 26, Шымкент, (ТЦ Мега-центр)

ул. Тауке-хана, б/н

Аптека №38, Шымкент (Сайрамская, Магнум)

р-н Енбекшинский, ул. Сайрам, зд-е 235/2

Аптека № 41, Шымкент, (ТЦ Гиперхауз)

угол Рыскулова — Дулати

Аптека № 43, Шымкент, (Бекжан базар)

с.Кызыл Жар, ул.Ахунбабаева, б/н

Аптека № 22 Europharma (Бибитшилик)

ул.Бейбитшилик 20

Рокситромицин таблетки

Рокситромицин не назначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин или дигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетание может спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитием некроза конечностей.

При одновременном применении антибиотиков группы макролидов (таких как эритромицин) с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакций не наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд или пимозид, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT и/или нарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт») в результате повышения их плазменных концентраций вследствие взаимодействия с ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотики из группы макролидов. Поэтому совместное применение данных препаратов с рокситромицином противопоказано. Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) может приводить к увеличению протромбинового времени. Рекомендуется регулярно определять международное нормализованное отношение (МНО) при одновременном применении рокситромицина с непрямыми антикоагулянтами.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что может приводить к развитию гликозидной интоксикации.

Она может проявляться такими симптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение; интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечной проводимости или нарушения сердечного ритма.

Поэтому у пациентов, принимающих рокситромицин и дигоксин (или другие сердечные гликозиды), рекомендуется регулярно контролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин, как и другие макролиды следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса (требуется ЭКГ-контроль), так как макролиды, включая рокситромицин, также как и эти антиаритмические препараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектов удлинения интервала QT этих препаратов.

При одновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития его побочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и колхицина, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

При одновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовых рецепторов — алкалоидами спорыньи (в т.ч.

бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид), наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении рокситромицина и агонистов допаминовых рецепторов — алкалоидов спорыньи, хотя до настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.

  • Рокситромицин, как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой «концентрация-время» и T1/2 мидазолама, в связи с этим эффекты мидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечение рокситромицином.
  • Отсутствуют убедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином и триазоламом.
  • Одновременное применение рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызывать повышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило, коррекции режима дозирования.
  • При одновременном применении рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.
Читайте также:  Супракс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Рокситромицин 0,15 n10 табл

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит активное вещество — рокситромицин 150 мг,

вспомогательные вещества:

  • ядро: целлюлоза микрокристаллическая
  • повидон К30
  • натрия кроскармеллоза
  • кремния диоксид осажденный
  • полоксамер 188
  • магния стеарат
  • изопропиловый спирт**
  • вода очищенная**
  • пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат
  • титана диоксид (Е 171)
  • гидроксипропилметилцеллюлоза
  • полиэтиленгликоль 4000
  • вода очищенная

**- удаляется в процессе производства

Фармакодинамика

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие:

  • связываясь с 50S субъединицей рибосом
  • подавляет реакции транслокации и транспептидации
  • процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью
  • тормозит синтез белка рибосомами
  • в результате чего угнетает рост и размножение бактерий

К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:

  • Грамположительные микроорганизмы Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes Атипичные патогенные микроорганизмы Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum Грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi Умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Устойчивые:
    Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp.и Clostridium difficile являются устойчивыми.Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину.Виды стафилококка (такие как S.haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми
  • пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми

Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.

Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.

У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа. Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа.

Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов.

При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.

Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть — почками (10%), легкими (10-20%).

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации:

  • «
  • часто»
  • – от ? 1/100 до ? 1/10, «
  • нечасто»
  • – от ? 1/1000 до ? 1/100, «
  • редко»
  • – от ? 1/10000 до ? 1/1000, «
  • очень редко»
  • – ? 1/10000, неизвестно

Часто:

  • -головная боль
  • головокружение
    -тошнота
  • боль в эпигастрии
  • диспепсия
  • диарея
  • рвота -покраснение кожи Нечасто: -эозинофилия
    -реакции гиперчувствительности
  • покраснение
  • экзантема
  • мультиморфная эритема
  • крапивница
    -запор
  • метеоризм Редко: -формирование перекрестной устойчивости -мелена -отек Квинке -диспноэ
    -слабость
  • общее ухудшение состояния -экзема Неизвестно:
    -псевдомембранозный энтероколит
  • суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении)
    -тромбоцитопения
  • агранулоцитоз
  • нейтропения -анафилактический шок
    -спутанность сознания
  • галлюцинации -миастения
    -извращение вкуса (в том числе агевзия)
  • парестезии
  • дизосмия (включая аносмию) -нарушение зрения
    -нарушение слуха
  • транзиторная глухота
  • шум в ушах
  • вертиго
    -удлинение QT интервала
  • желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов) -бронхоспазм
    -потеря аппетита
  • геморрагическая диарея
  • панкреатит
    -желтуха
  • острые расстройства печени с или без холестаза
    -обратимый холестаз
  • острый гепатит (холестатический
  • гепатоцеллюлярный)
    -синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла
  • пурпура
  • зуд
  • токсический эпидермальный некроз
    -повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными.

Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:

  • -нескорректированная гипокалиемия
  • гипомагниемия -клинически значимая брадикардия -сердечная недостаточность с клиническими проявлениями -ишемическая болезнь сердца -аритмии в анамнезе -при миастении гравис
    При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами
  • или возникновение псевдомембранозного колита

В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин.Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника. При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке.В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение. В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков).Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ. Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние.Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение. Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны.Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг. Данный препарат содержит лактозу.Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин. Пациенты с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом).Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности. Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови. Беременность Исследования у беременных женщин не проводились.Рокситромицин не следует использовать во время беременности. Период лактации Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Читайте также:  Акридерм гента (крем): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Показания

-внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae -хронический бронхит, коклюш -острый бактериальный синусит -тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к ?-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам -инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к ?-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

-инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Противопоказания

  • -повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ -пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT -сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин -одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT -дети с массой тела менее 40 кг
  • -беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови.

Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано. Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан. Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

  • -антиаритмические препараты класса IA
  • например хинидин
  • прокаинамид
  • и дизопирамид
  • и класса III
  • например
  • дофетилид
  • амиодарон

-италопрам, трициклические антидепрессанты -метадон -нейролептики, например фенотиазины -фторхинолоны, например моксифлоксацин -противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин -виростатические препараты, например телапревир У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции.При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)).В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином. Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина.Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов.Симптомы:

  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • головная боль или головокружение.Кроме того
  • сердечная проводимость или нарушение ритма.Поэтому пациентов
  • получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ.Кроме того
  • следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке.Это особенно необходимо
  • если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида

Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.
Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.
Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.
Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.
Линкозамин — антагонизм действия.
Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.
В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным.Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств.
Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов.Пациент должен следить за признаками миопатии. Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.
Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина.Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.
Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется.Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.
Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Цены на Рокситромицин в других городах

Эспарокси таблетки покрытые оболочкой 150мг №10 (Рокситромицин)

  • Показания
  • Противопоказания
  • Состав
  • Способ применения
  • Особые указания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, негонококковые уретриты.

Тяжелые нарушения функции печени, одновременное применение алкалоидов спорыньи с сосудосуживающим эффектом, повышенная чувствительность к рокситромицину и другим макролидам (включая эритромицин).

Активное вещество: Рокситромицин. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг; 2.Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг; 3.Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг.

Внутрь, взрослым — 300 мг/сут в 1–2 приема; детям — 5–8 мг/кг в сутки в 2 приема (не более 10 дней).

Длительность курса зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя (от 5–12 дней при заболеваниях дыхательных путей и лор-органов до 2–2,5 мес при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменной пневмонии — 14 дней, при легионеллезной пневмонии — до 21 дня).

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются. При нарушении функции печени и почек может потребоваться снижение дозы. При тяжелой печеночной недостаточности — 150 мг 1 раз в сутки.

Особые указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. При развитии суперинфекции или псевдомембранозного колита рокситромицин следует немедленно отменить и назначить соответствующую терапию. С осторожностью применять одновременно с терфенадином и астемизолом.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного действия. Взаимодействие с другими препаратами: При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с препаратами спорыньи, эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма вплоть до некроза тканей конечностей. При одновременном применении с дигоксином увеличивается абсорбция дигоксина.

При одновременном применении возможно небольшое повышение концентраций мидазолама и триазолама в плазме крови. При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Нельзя исключить возможность повышения концентраций в плазме крови цизаприда, астемизола, терфенадина при их одновременном применении с рокситромицином. При одновременном применении с циклоспорином возможно некоторое повышение концентрации в крови и токсического действия циклоспорина.

При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium.

Побочные эффекты: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии. Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *