Тебантин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Hейронтин является противоэпилептическим средством, имеет международное название габапентин. В неврологической практике получил наибольшее распространение как препарат для купирования нейропатической и хронической боли.

Тебантин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшеТебантин: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше
Средство выпускается в двух лекарственных формах – капсулы и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. Активное вещество: габапентин.

  • В капсуле находится 100 или 300 мг габапентина.
  • В таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 600 мг либо 800 мг габапентина.
  • Вспомогательные вещества капсул:
  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк (гидросиликат магния);
  • оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, лаурилсульфата натрия, в капсулах по 300 мг и 400 мг содержится краситель железа оксид желтый, в капсулах по 400 мг содержится дополнительно краситель железа оксид красный;
  • чернила состоят из шеллака, индигокармина, диоксида титана;
  • в таблетки в качестве вспомогательных веществ входят стеарат магния, кукурузный крахмал, полоксамер 407, коповидон, опадрай белый YS-1-18111 (тальк и гипролоза), воск травяной (канделила).

Внешний вид. Капсулы по 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус белого цвета, голубая надпись на крышке – «Neurontin®», «100 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 3.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус светло-желтого цвета, серая надпись на крышке – «Neurontin®», «300 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 1.

Капсулы по 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус кремово-оранжевого цвета, серая надпись на крышке «Neurontin », «400 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 0.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • по 600 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «16», на обеих сторонах нанесены риски.
  • по 800 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «26», на обеих сторонах нанесены риски.

Форма выпуска. Нейронтин выпускается в форме капсул по 300 мг, расфасованы по 10 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.

  1. Таблетки по 600 мг расфасованы по 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием.
  2. Блистеры с таблетками или капсулами помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению внутри.
  3. Фармакодинамически габапентин по своему строению сходен с одним из нейротрансмитерров гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), в то же время механизм действия отличен от некоторых других лекарственных средств, также взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, а также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК): габапентин не несет ГАМК-ергические свойства, в том числе не влияет на захват и метаболизм ГАМК.
  4. При исследованиях установлено, что габапентин связывается с альфа2-бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который в свою очередь является немаловажным фактором при возникновении нейропатической боли.
  5. Иные механизмы, присущие габапентину в процессе устранения нейропатической боли состоят в способности уменьшать глутамат-зависимую гибель нейронов, стимулировать синтез ГАМК, подавлять высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимом количестве габапентин не связывается с рецепторами других распространенных средств или нейротрансмиттеров, в том числе с рецепторами ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. По сравнению с фенитоином и карбамазепином, габапентин не участвует в процессе взаимодействия с натриевыми каналами in vitro.

Хотя габапентин частично ослаблял действия агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, это наблюдалось только в концентрации выше 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин может несколько уменьшить выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. При испытаниях габапентина у крыс происходило повышение обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, это воздействие было схоже с воздействием вальпроата натрия, хотя наблюдалось в других участках головного мозга. Значимость этих эффектов габапентина для его противосудорожной роли не установлено.

У животных габапентин способен легко проникать в ткани головного мозга и при этом предупреждать судороги, которые вызваны электрошоком максимальных величин, химическими препаратами, в том числе и ингибиторами синтеза ГАМК, а также судороги, обусловленные какими-либо генетическими факторами.
Фармакокинетически биодоступность габапентина не равна дозе; например, при увеличении дозы она снижается.

После приема максимальная концентрация габапентина в плазме крови наступает через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в лекарственной форме капсул составляет около 60%. Пищевой рацион пациента не влияет на фармакокинетику.

Период полувыведения из плазмы крови не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 ч. Фармакокинетика не меняет своих характеристик при повторном применении препарата. Нейронтин практически не связывается с белками плазмы (80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150Б-600

Тебантин капс 300мг N50 (Гедеон)

  • Фармакологическое действие

    Габапентин по структуре сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом.

    Только механизм его действия отличается от такового некоторых других похожих препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

    Результаты предварительных исследований свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли.

    Так же есть и другие механизмамы, которые участвуют в действии габапентина при нейропатической боли: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

    Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

    Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

    При исследовании габапетина на крысах было обнаружено повышение обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено.

    У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.Фармакокинетика ВсасываниеПри приеме внутрь — абсорбция быстрая.

    Сmax достигается через 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения Сmax 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы.Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч.

    с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%.При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно.

    Фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч приведены в таблице 1.РаспределениеГабапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd — 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме.Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.

    МетаболизмГгабапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.ВыведениеВыведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T1/2 — 5-7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри приеме в однократной дозе габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения.Плазменный клиренс габапентина снижается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек. При КК менее 30 мл/мин T1/2 составляет около 52 ч. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

  • Побочные действия

    При лечении парциальных судорогСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, депрессия, эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, нистагм (дозозависимый), тремор, подергивание мышц, гиперкинезы, дизартрия, нарушение координации, галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония), нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, тревожность, беспокойство, враждебность, бессонница. Кроме того, у детей младше 12 лет отмечалась враждебность и гиперкинезия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение аппетита, сухость во рту или глотке, запор, диарея, поражения зубов, панкреатит, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит, изменение цвета эмали зубов.Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, симптомы вазодилатации. При назначении с другими лекарственными средствами – повышение АД.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, переломы.Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами — кашель, пневмония.Со стороны органов чувств: нарушение зрения (амблиопия, диплопия), шум в ушах.Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность, при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами – инфекция мочевых путей.Со стороны половой системы: импотенция, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, отек лица, периферические отеки, генерализованный отек, колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).Дерматологические реакции: пурпура, акне, алопеция.Прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, повышенная утомляемость, гриппоподобный синдром, астения, недомогание.При лечении нейропатической болиСо стороны пищеварительной системы: запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, дезориентация, парестезии, сонливость, нарушение мышления, тремор, головная боль.Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.Дерматологические реакции: кожная сыпь.Со стороны органов чувств: амблиопия.Со стороны обмена веществ: периферические отеки, увеличение массы тела.Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекции, боль различной локализации.После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

    Читайте также:  Салофальк (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты
  • Как принимать, курс приема и дозировка

    При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 летпротивоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг/сут. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.Рекомендуемые схемы дозирования:А. В 1-й день — 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

    Во 2-й день — 600 мг габапентина (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).В 3-й день — 900 мг габапентина (по 300 мг 3 раза/сут).На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг в 3 приема (по 400 мг 3 раза/сут).илиБ. В 1-й день начальная доза — по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

    В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

    В качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. В таблице 2 представлены рекомендуемые суточные дозы препарата Тебантин® в зависимости от массы тела ребенка.

    Эффективная терапевтическая доза достигается титрованием по следующей схеме:1-й день — 10 мг/кг/сут2-й день — 20 мг/кг/сут3-й день — 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу. Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин® можно повышать до 35 мг/кг/сут в 3 приема.

    Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин® в дозах 40-50 мг/кг/сут.Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3-12 лет и массой тела более 17 кг.

    Противопоказано применение препарата Тебантин® у детей младше 3 лет и в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии, т.к. данных об эффективности и безопасности габапентина для этой категории пациентов недостаточно.

    При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин® устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.Рекомендуемые схемы дозирования:А. В 1-й день — 300 мг габапентина (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).

    Во 2-й день — 600 мг габапентина (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).В 3-й день — 900 мг габапентина (по 300 мг 3 раза/сут).илиБ. При интенсивных болях начальная доза в 1-й день — по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг/сут.

    В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели – соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

    Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК,пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а такжепациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально (таблица 4).Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек.* суточную дозу следует делить на 3 приема** принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин® принимать нельзя.Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

  • Взаимодействие

    Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

    Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол.

    Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин® с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%.

    Капсулы Тебантин®следует принимать через 2 ч после приема антацидов.При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол, способны усиливать побочные эффекты габапентина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

    Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

    При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест).

    Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

  • Специальные указания

    В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.Препарат неэффективен при абсансах.При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

    При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капс. (100 мг) содержит 22.

    14 мг лактозы, 1 капс. (300 мг) — 66.42 мг лактозы, а 1 капс. (400 мг) — 88.56 мг лактозы.Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

    В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

    Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения габапентина у детей в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 летв качестве монотерапии не установлены.Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмамиВ период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Тебантин капсулы : инструкция по применению

    Даже в случае приема препарата в дозе до 49 г/сут не отмечалось развитие острых опасных для жизни токсических реакций.

    В случае передозировки могут возникать: головокружение, двоение в глазах, дизартрия, сонливость, вялость и слабовыраженная диарея. При проведении поддерживающей терапии состояние пациентов полностью восстанавливалось.

    Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя возможно выведение габапентина с помощью гемодиализа, это обычно не требуется.

    Тем не менее, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

    В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднительное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

    Читайте также:  Аналоги таблеток Зомиг, цена в аптеках, инструкция по применению

    Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Противоэпилептические препараты: после назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев не отличалась от таковой у пациентов с эпилепсией, принимающих данные противоэпилептические препараты.

    Пероральные контрацептивы: одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

    Антациды: одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает био доступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

    Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

    Алкоголь и ненадлежащее использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны ЦНС (например, сонливость, атаксия и т.д.).

    Опиоиды: сообщалось (из литературных источников и спонтанных сообщений) об угнетении дыхания и/или седации, связанных с применением габапентина и использованием опиоидов.

    В некоторых из этих сообщений авторы обращают особое внимание на комбинацию габапентина и опиоидов, особенно у пожилых пациентов.

    В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применялся.

    Поэтому при одновременном использовании опиоидов и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, заторможенность, угнетение дыхательной функции и соответствующее уменьшения дозы габапентина или опиоидов.

    • Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.
    • Меры предосторожности при применении
    • Острый панкреатит

    При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

    Судороги

    Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

    Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

    Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

    Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и когнитивные нарушения

    Терапия габапентином была связана с появлением головокружения и сонливости, которые могли повысить частоту возникновения случайной травмы (падения).

    В постмаркетинговом периоде также сообщалось о потере сознания, спутанности сознания и когнитивных нарушениях.

    Поэтому пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность до тех пор, пока они не привыкнут к возможным эффектам применения лекарственного препарата.

    Применение с опиоидами

    За пациентами, которым требуется назначение габапентина в комбинации с опиоидами, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, заторможенность и угнетение дыхательной функции. У пациентов, которые одновременно принимают габапентин и морфин, может отмечаться повышение плазменной концентрации габапентина. Соответственно необходимо уменьшение дозы габапентина или опиоидов.

    Угнетение функции дыхания

    Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания.

    Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

    Пожилые пациенты

    Не проводились систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше.

    В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость.

    За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

    Применение у детей и подростков

    Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

    Суицидальные мысли и поведение

    Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами.

    Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения.

    Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме габапентина.

    Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

    Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

    На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами).

    Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRESS-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

    Злоупотребление и зависимость

    О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

    Анафилаксия

    Габапентин может вызывать анафилактическую реакцию.

    Признаки и симптомы, о которых сообщалось, включали затрудненное дыхание, набухание слизистой оболочки губ, горла и языка, снижение артериального давления, требующие неотложной терапии.

    Следует проинструктировать пациентов, что в случае появления признаков или симптомов анафилактической реакции необходимо прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью.

    Лабораторные тесты

    Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

    Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

    Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие сходные симптомы.

    Таким образом, габапентин даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работе на опасном производстве (особенно в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя).

    Тебантин инструкция, цена в аптеках на Тебантин — Аптека 9-1-1

    Капсулы Тебантин, по 10 штук расфасованные в блистеры, в картонной пачке 50 или 100 капсул.

    1 капсула препарата Тебантин содержит 100, 300, или 400 мг Габапентина, дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.

    Фармакологическое действие:

    Тебантин – лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, анальгетическим (на моделях невропатии), нейропротективным и анксиолитическим действием. Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент препарата Тебантин модулирует действие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров.

    Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу.

    Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема препарата Тебантин. После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов.

    • Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема.
    • Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозы.
    • Биодоступность габапентина не зависит от дозы и при повторных приемах составляет около 60%.
    • Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени.
    • Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации.
    • У пациентов пожилого возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
    • Габапентин выводится при проведении гемодиализа.
    Читайте также:  Белогент (крем): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Показания к применению:

    Тебантин применяют для лечения пациентов, страдающих эпилепсией.

    В частности взрослым и детям старше 12 лет Тебантин назначают в качестве монотерапии или в комплексном лечении парциальных эпилептических припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией.

    Детям от 3 до 12 лет Тебантин назначают в качестве дополнительного средства в схемах лечения парциальных припадков, включая припадки, которые сопровождаются вторичной генерализацией. Данных о применении габапентина у детей младше 3 лет, а также у детей младше 12 лет в качестве монотерапии нет.

    Тебантин может быть назначен пациентам, страдающим невропатией, а также болью невропатического характера.

    Способ применения:

    Тебантин принимают перорально. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.

    1. При эпилепсии дозу подбирают индивидуально, для взрослых и подростков старше 12 лет средняя поддерживающая суточная доза составляет 900-1200 мг габапентина. Поддерживающую дозу подбирают в течение нескольких дней по предложенной схеме:
    2. В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.
    3. На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).
    4. На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).
    5. Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула препарата Тебантин 400 трижды в сутки).

    Альтернативной схемой подбора дозы является прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.

    Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2400 мг габапентина, данных об эффективности и безопасности более высоких суточных доз габапентина нет.

    Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день рекомендуется прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная доза может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.

    Детям 3-4 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.

    Максимальная рекомендованная доза габапентина для детей составляет 50 мг/кг веса в сутки.

    Для лечения невралгии у взрослых пациентов, как правило, рекомендуется назначение 900-1800 мг габапентина. При хорошей переносимости препарата Тебантин дозу можно по показаниям увеличить до 3600 мг габапентина.

    Начинать терапию следует постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки.

    Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу можно увеличить до 1800 мг габапентина в сутки).

    Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.

    Альтернативной схемой подбора дозы является назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема применяется преимущественно при выраженном болевом синдроме.

    • Максимальная рекомендованная доза габапентина при невралгии составляет 3600 мг в сутки.
    • Следует учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозы следует проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.
    • Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы препарата Тебантин.
    • При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.
    • При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная доза не должна быть более 2400 мг габапентина.
    • При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная доза не должна быть более 1800 мг габапентина.
    • При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная доза не должна быть более 900 мг габапентина.
    • При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная доза не должна быть более 600 мг габапентина.

    При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная доза не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не является необходимостью, таким пациентам назначают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).

    Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, назначают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа следует принимать ещё 200-300 мг габапентина. В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не назначают.

    Продолжительность терапии определяет врач. Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.

    Побочные действия:

    При приеме препарата Тебантин у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния, обусловленного габапентином:

    На нервную систему: головокружение, сонливость, нарушения координации, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головная боль, нистагм, тремор конечностей, дизартрия, нарушения памяти и мышления, депрессивные состояния и эмоциональная лабильность. Кроме того, возможно развитие бессонницы, астении и парестезий.

    На пищеварительный тракт: рвота, снижение или повышение аппетита, тошнота, изменение массы тела, боль в животе, нарушения стула, диспепсические явления, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм. Аллергические реакции: аллергический ринит, кашель, поражения эпителия, кожный зуд, крапивница, угревая сыпь.

    Другие побочные эффекты: боль в спине, гипертермия, вазодилатация, ухудшение состояния зубной эмали, лейкопения, отеки. Кроме того, возможно повышение риска переломов костей, развитие миалгии, снижения чувствительности и одышки.

    1. При приеме препарата Тебантин в ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития импотенции, агрессии и гиперкинезии, а также геморрагического панкреатита и аллергических реакций в форме синдрома Стивенса-Джонсона и мультиформной эритемы.
    2. Тебантин может приводить к получению ложно-положительных результатов анализа на белок в моче (при некоторых видах диагностики).
    3. При развитии побочных эффектов следует сообщить о них врачу.

    Противопоказания:

    • Тебантин не назначают пациентам с непереносимостью габапентина или вспомогательных компонентов капсул.
    • Капсулы Тебантин не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы.
    • Тебантин не применяют для лечения пациентов, страдающих острым панкреатитом.
    • Габапентин не назначают при генерализованных первичных приступах (в связи с неэффективностью препарата при таких состояниях).
    • Следует с осторожностью назначать препарат Тебантин пациентам с сахарным диабетом, нарушениями функции почек и панкреатитом.
    • В период терапии препаратом Тебантин следует исключить вождение автомобиля и управление небезопасной техникой (учитывая риск развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы).

    Беременность:

    Нет данных о применении габапентина в период беременности. Препарат Тебантин женщинам в период беременности можно назначать только после тщательного изучения соотношения рисков и пользы.

    Тебантин противопоказан в период лактации, если избежать терапии габапентином нельзя следует решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Тебантин повышает риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.

    Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном применении габапентина с другими противоэпилептическими средствами.

    Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме снижают абсорбцию габапентина. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препарата Тебантин и приемом антацидных средств.

    Габапентин в качестве средства монотерапии не изменяет эффективность пероральных противозачаточных средств, однако при комбинированной терапии различными противоэпилептическими средствами следует ожидать снижения эффективности гормональной контрацепции.

    Циметидин несколько замедляет экскрецию габапентина с мочой.

    Передозировка:

    При интоксикации габапентином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.

    Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также назначают симптоматические средства.

    При выраженной передозировке возможно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.

    Условия хранения:

    Тебантин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

    Срок годности капсул Тебантин – 2 года.

    Это описание препарата Тебантин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *