Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Лечебная косметика

XEROLAN. Спрей, 150мл (Ксеролан, ISISPHARMA/ИСИСФАРМА)

Цена: 670 р. 1342

VITISKIN. Гидрогель, 50мл (Витискин, ISISPHARMA/ИСИСФАРМА)

Цена: 4018 р.

Новинки

Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Ранняя диагностика — залог здоровья

Самообследование. Зачем это надо? Тебя научили делать это правильно? Если нет, то читай дальше.

  •     Каждая женщина должна самостоятельно проводить обследование состояния молочных желёз 1 раз в месяц желательно в одни и те же дни менструального цикла.
  • Каждая женщина должна проходить врачебный осмотр молочных желёз 1 раз в год.
  • Каждая женщина от 40 лет проходит маммографию 1 раз в год
  • Начиная с 50 лет, маммография должна проводиться ежегодно.
  • Пальпацию молочной железы можно осуществлять без вспомогательных средств иди с использованием Коврика уверенности Premium Diagnostics увеличивает чувствительность в 7 раз, позволяет уловить малейшие уплотнения, своевременно обратить внимания.
Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Тражента (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Тражента — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи Комментарии

ЛП-001430-060217

Торговое наименование:

Тражента®

Международное непатентованное наименование:

линаглиптин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: линаглиптин — 5 мг; вспомогательные вещества: маннитол — 130,9 мг, крахмал прежелатинизированный — 18 мг.

крахмал кукурузный -18 мг, коповидон — 5,4 мг, магния стеарат — 2,7 мг; пленочная оболочка: Опадрай© розовый (02F34337) — 5 мг (гипромеллоза 2910 — 2,5 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,25 мг, тальк — 0,875 мг, макрогол 6000 — 0,25 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,125 мг).

Описание

Круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне и с гравировкой «D5» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы — 4 ингибитор

Код ATX: А10ВН05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Линаглиптин является ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). который участвует в инактивации гормонов инкретинов — глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4.

Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи.

ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.

Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. Препарат ТРАЖЕНТА* увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона. что приводит к нормализации концентрации глюкозы в крови.

Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептидилпептидазы-8 или дипептидилпептидазы-9 in vitro.

В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в виде монотерапии. комбинированной терапии с метформином. комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины.

комбинированной терапии с инсулином, комбинированной терапии с метформином и препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном.

комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbAlc) и уменьшение концентрации ГПН (глюкоза плазмы натощак).

Применение линаглиптина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получавших адекватную базовую гипогликемическую терапию

В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в дополнение к базовой гипогликемической терапии (включающей инсулин, производные сульфонилмочевины. глиниды или пиоглитазон) было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbAlc (на 0,59% по сравнению с плацебо; исходное значение HbAlc составляло около 8,2 %).

Применение монотерапии линаглиптином и исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином у пациентов с недавно установленным диагнозом сахарного диабета 2 типа (с выраженной гипергликемией)

В ходе клинических исследований было доказано, что как монотерапия линаглиптином, так и комбинированная терапия линаглиптином и метформином приводили к статистически значимому снижению гликозилированного гемоглобина (HbAlc) на 2,0 % и 2,8 %, соответственно (исходное значение HbAlc составляло 9.9% и 9.8%, соответственно). Показатель разницы в методах лечения -0,8 % (95 % ДИ от -1,1 до — 0,5) продемонстрировал преимущества исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином над монотерапией линаглиптином (р

Описание препарата ТРАЖЕНТА® (TRAZHENTA)

Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых добровольцев после приема линаглиптина в дозе 5 мг он быстро всасывался, Cmax линаглиптина в плазме достигалась через 1.5 ч.

Концентрация линаглиптина в плазме снижается трехфазно. Терминальный T1/2 длительный, более 100 ч, что в основном обусловлено устойчивым связыванием линаглиптина с ферментом ДПП-4, однако, т.к.

связь обратимая, накопления линаглиптина не происходит. Эффективный T1/2 после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 ч.

В случае приема линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз/сут Css линаглиптина в плазме достигаются после третьей дозы.

Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.

Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей, содержащей большое количество жиров, не оказывает клинически существенного влияния на фармакокинетику.

В исследованиях in vitro показано, что линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4. Ритонавир, как потенциальный ингибитор Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, может вдвое увеличивать значение AUC.

Рифампицин, как потенциальный индуктор Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, может снижать значение AUC в период равновесного состояния фармакокинетики.

Vd после однократного в/в введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет, примерно, 1110 л, что указывает на интенсивное распределение в тканях.

Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации и составляет при концентрации 1 нмоль/л около 99%, а при концентрации более 30 нмоль/л — 75-89%, что отражает насыщение связывания линаглиптина с ДПП-4 по мере увеличения его концентрации.

При высокой концентрации, когда возникает полное насыщение ДПП-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не с ДПП-4), а 30-20% линаглиптина находится в плазме в несвязанном состоянии.

Приблизительно 5% линаглиптина выводится почками. Метаболизируется незначительная часть линаглиптина. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина. Известен один основной метаболит линаглиптина, который не обладает фармакологической активностью.

Преимущественный путь выведения — через кишечник. Через 4 дня после перорального применения меченного линаглиптина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 85% дозы (через кишечник 80% и с мочой 5%) при КК примерно 70 мл/мин.

Тражента (таблетки, 30 шт, 5 мг) — цена, купить онлайн в Москве, описание, отзывы, заказать с доставкой в аптеку — Все аптеки

Линаглиптин 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 130.9 мг, крахмал прежелатинизированный — 18 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, коповидон — 5.4 мг, стеарат магния — 2.7 мг. Состав оболочки: опадрай розовый (02F34337) — 5 мг (гипромеллоза 2910 — 2.5 мг, диоксид титана (E171) — 1.25 мг, тальк — 0.875 мг, макрогол 6000 — 0.25 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.125 мг).

Таблетки Тражента — пероральный гипогликемический препарат. Применяется при лечении сахарного диабета 2 типа.

Сахарный диабет 2 типа:

  • В качестве монотерапии у пациентов с неадекватным контролем гликемии только на фоне диеты и физических упражнений, при непереносимости метформина или при противопоказании к его применению вследствие почечной недостаточности,
  • В качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами,
  • В качестве трехкомпонентной комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами,
  • В качестве двухкомпонентной комбинированной терапии с инсулином или многокомпонентной терапии с инсулином, метформином и/или пиоглитазоном и/или производными сульфонилмочевины в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и комбинированной терапии этими препаратами

Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении линаглиптина и его метаболита с грудным молоком.

Читайте также:  Постинор – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. При необходимости применения линаглиптина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Препарат принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

При пропуске очередного приема пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Коррекция дозы при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста не требуется.

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе, достигавшей 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу) переносился хорошо.

Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматической терапии.

Противопоказания к применению— сахарный диабет 1 типа,— диабетический кетоацидоз,— беременность,— период лактации (грудного вскармливания),— детский и подростковый возраст до 18 лет,— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Тражента, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro

Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4. Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором. Линаглиптин является субстратом для P-gp и ингибирует в небольшой степени опосредованный P-gp транспорт дигоксина.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo

Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp и транспортными молекулами органических катионов.

Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза в день) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз в день (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.

Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (многократный прием внутрь по 5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1,75 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%.

Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9.

Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизид и глимепирид), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.

Тиазолидиндионы.

Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг в день (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг в день (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.

Ритонавир.

Совместное применение линаглиптина (однократная доза 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием дозы 200 мг внутрь), активного ингибитора P-gp и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина примерно в 2 и 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами P-gp и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.

Рифампицин.

Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора P-gp и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина соответственно на 39,6 и 43,8% и снижению ингибирования базальной активности ДПП-4 примерно на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами P-gp, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.

Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг в день) и дигоксина (0,25 мг в день) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого P-gp.

Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг в день, не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.

Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг в день (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4.

После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшимся в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax — на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3A4.

Изменение дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Тражента 5 мг №30 табл.п.п.о

  • УТВЕРЖДЕНА
  • Приказом председателя
  • Комитета фармации
  • Министерства здравоохранения
  • Республики Казахстан
  • Инструкция по медицинскому применению
  • лекарственного средства
  • Тражента®
  • Торговое название
  • ТРАЖЕНТА®
  • Международное непатентованное название
  • Линаглиптин
  • Лекарственная форма
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
  • Состав
  • Одна таблетка содержит
  • активное вещество – линаглиптин 5 мг,
  • вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, коповидон, магния стеарат,
  • оболочка Опадрай® розовый 02F34337: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000, железа (III) оксид красный (Е 172).
  • Описание
  • Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и гравировкой «D5» на другой стороне.
  • Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДРР-4).

  1. Линаглиптин.
  2. Код ATХ A10BH05
  3. Фармакологические свойства
  4. Фармакокинетика

Фармакокинетика линаглиптина подробно описана у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа). После приема линаглиптина внутрь в дозе 5 мг здоровыми добровольцами или пациентами препарат быстро всасывается, пиковые концентрации в плазме (медиана Tmax) достигаются через 1,5 часа.

Концентрация линаглиптина в плазме снижается по трехфазной схеме при длительном конечном периоде полувыведения (конечный период полувыведения линаглиптина составляет более 100 часов), что, в основном обусловлено интенсивным, устойчивым связыванием линаглиптина с дипептидилпептидазой-4 (DPP-4) и не приводит к накоплению препарата.

Эффективный период полувыведения для накопления линаглиптина после многократного приема линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 часов.

После однократного приема линаглиптина в дозе 5 мг устойчивые концентрации препарата в плазме достигаются после третьей дозы, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация–время») линаглиптина в плазме повышается примерно на 33% по сравнению с первой дозой. Коэффициенты вариации фармакокинетических параметров для AUC линаглиптина были небольшими (12,6% и 28,5%).

Фармакокинетика линаглиптина нелинейна, общее значение AUC линаглиптина в плазме увеличивается менее дозозависимо, чем несвязанный AUC, увеличивающийся пропорционально дозы. Фармакокинетика линаглиптина у здоровых людей и пациентов с СД 2 типа была сходной.

Всасывание: абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает время достижения Сmax на 2 часа и приводит к снижению Сmax на 15%, но не оказывает влияния на AUC0-72 ч. Клинически существенного изменения Сmax и Тmax нет, следовательно линаглиптин может применяться независимо от приема пищи.

Распределение: средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 5 мг внутривенно составляет примерно 1110 литров, что указывает на интенсивное распределение в тканях.

Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от концентрации препарата и снижается от 99% при 1 нмоль/л до 75-89% при ≥ 30 нмоль/л, что указывает на насыщение связывания с DPP-4 при увеличении концентрации линаглиптина.

При высоких концентрациях линаглиптина и полном насыщении DPP-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не DPP-4), а 30-20% в плазме в свободном состоянии.

Читайте также:  Омакор: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Метаболизм: после перорального приема [14C]-меченого линаглиптина 10 мг приблизительно 5% радиоактивного вещества выводилось с мочой. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина.

Обнаружен один из основных метаболитов с относительным воздействием 13,3% линаглиптина в равновесном состоянии, который являлся фармакологически неактивным и, таким образом, не участвовал в DPP-4-ингибиторной активности линаглиптина в плазме.

Выведение: метаболизируется незначительная часть поступившего в организм препарата. Преимущественный путь выведения через кишечник около 80% и 5% линаглиптина экскретируется с мочой в течение 4 дней после получения дозы. Почечный клиренс составляет примерно 70 мл/мин.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для оценки фармакокинетики линаглиптина (в дозе 5 мг) у пациентов с различной степенью хронической почечной недостаточности провели открытое исследование с использованием многократных доз.

В исследовании участвовали пациенты с почечной недостаточностью, подразделяемой по клиренсу креатинина на легкую (от 50 до < 80 мл/мин), умеренную (от 30 до < 50 мл/мин) и тяжелую (< 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе.

Кроме того, пациентов с СД 2 типа и тяжелым нарушением функции почек (< 30 мл/мин) сравнивали с пациентами с СД 2 типа и нормальной функцией почек. Клиренс креатинина измерялся по результатам анализа образца суточной мочи или рассчитывался по содержанию креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта.

КлКр = (140 — возраст) х вес / 72 х креатинин в сыворотке крови (x 0,85 для женщин), где возраст представлен в годах, вес — в килограммах, а креатинин в сыворотке крови — в мг/дл. При нарушении функции почек средней степени тяжести наблюдалось умеренное повышение воздействия (примерно в 1,7 раза по сравнению с контролем).

Воздействие на пациентов с СД 2 типа и тяжелым нарушением функции почек было повышено примерно в 1,4 раза по сравнению с пациентами с СД 2 типа и нормальной функцией почек.

Прогнозируемые значения равновесной AUC линаглиптина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности указывали на воздействие, сопоставимое с воздействием на пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек. Кроме того, линаглиптин не должен выводиться в терапевтически значимой степени за счет гемодиализа или перитонеального диализа. Таким образом, необходимость в корректировке дозы линаглиптина у пациентов с любой степенью почечной недостаточности отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (в соответствии с классификацией Чайлда-Пью), не страдающих сахарным диабетом, средние AUC и Cmax линаглиптина были аналогичны соответствующим показателям у здоровых субъектов после введения многократных доз линаглиптина 5 мг. Корректировка дозы линаглиптина для пациентов с диабетом, страдающих нарушением функции печени легкой, умеренной или тяжелой степени, не требуется.

Индекс массы тела (ИМТ)

ИМТ пациента не является основанием для корректировки дозы. ИМТ не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина, согласно данным популяционного фармакокинетического анализа. Клинические исследования, проведенные до получения регистрационного удостоверения, охватывали пациентов с ИМТ до 40 кг/м2.

Пол

Пол пациента не является основанием для корректировки дозы. Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина.

Пациенты пожилого возраста

Возраст пациентов до 80 лет не является основанием для корректировки дозы, поскольку возраст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина, согласно данным популяционного фармакокинетического анализа в исследованиях фазы I и II. Концентрация линаглиптина в плазме пожилых субъектов (в возрасте 65–80 лет, возраст самого старого пациента составлял 78 лет) была сопоставима с таковой у субъектов более молодого возраста.

Пациенты детского возраста

Изучали фармакокинетику и фармакодинамику линаглиптина в дозе 1 и 5 мг у детей и подростков с СД 2 типа в возрасте от 10 до 18 лет. Наблюдаемые фармакокинетические и фармакодинамические реакции соответствовали таковым у взрослых субъектов.

Доза линаглиптина, равная 5 мг, превосходила дозу в 1 мг по ингибированию ДПП-4 в остаточной концентрации (72 в сравнении с 32%, p = 0,0050) и отмечалось снижение  скорректированного среднего изменения HbA1c в количественном выражении относительно исходного уровня (-0,63 в сравнении с -0,48%, статистически незначимое).

В связи с ограниченным количеством данных результаты следует интерпретировать с осторожностью.

Раса

Расовая принадлежность пациента не является основанием для корректировки дозы.

Расовая принадлежность пациентов (европеоидного, латиноамериканского, негроидного и монголоидного происхождения) не оказывала явного влияния на концентрации линаглиптина в плазме, по результатам совокупного анализа имеющихся фармакокинетических данных. Кроме того, было установлено, что фармакокинетические характеристики линаглиптина аналогичны у здоровых субъектов из Японии, Китая, а также у субъектов-европеоидов.

Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента DPP-4 (дипептидил пептидаза 4, код EC 3.4.14.5), который участвует в инактивации гормонов инкретинов–глюкагоно–подобного пептида-1(GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом DPP-4. Оба инкретина участвуют в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы.

Базальный уровень секреции инкретинов в течение суток низкий, он быстро повышается после приема пищи. GLP-1 и GIP усиливают биосинтез и секрецию инсулина панкреатическими бета-клетками при нормальных и повышенных показателях глюкозы в крови.

Кроме того, GLP-1 снижает секрецию глюкагона панкреатическими альфа-клетками, что приводит к уменьшению выработки глюкозы в печени.

Линаглиптин эффективно и обратимо связывается с DPP-4, что вызывает устойчивое повышение уровня инкретинов и длительное сохранение их активности. Линаглиптин увеличивает секрецию инсулина в зависимости от уровня глюкозы и снижает секрецию глюкагона, улучшая гомеостаз глюкозы.

Линаглиптин селективно связывается с DPP-4, invitro его селективность превосходит селективность в отношении DPP-8 или активность в отношении DPP-9 более чем в 10 000 раз.

Клиническая эффективность и безопасность

Для оценки эффективности и безопасности линаглиптина провели 8 рандомизированных контролируемых клинических исследований фазы ІІІ. Снижение  гликированного гемоглобина A1c (HbA1c) было аналогичным в различных подгруппах, в том числе выделенных по полу, возрасту, нарушениям функции почек.

В данных исследованиях принимали участие пациенты в возрасте 65 лет и старше, принимавших линаглиптин. В исследованиях на линаглиптин также принимали участие 1238 пациентов с почечной недостаточностью легкой степени и 143 пациента с почечной недостаточностью умеренной степени. При приеме один р/сут.

линаглиптин приводил к клинически значимому улучшению гликемического контроля при отсутствии клинически индексу массы тела (ИМТ). Повышенный исходный уровень HbA1c ассоциировался с более выраженным снижением уровня HbA1c.

При анализе совокупных данных наблюдалось значительное отличие в степени снижения HbA1c между пациентами монголоидной расы (0,8%) и европеоидами (0,5%).

Монотерапия линаглиптином у пациентов, которым противопоказан прием метформина

Применение линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз в день приводило к значительному уменьшению гликилированного гемоглобина A1c (HbA1c) на — 0,69% по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8%.

Линаглиптин также приводит к существенному уменьшению уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН) и через 2 часа после приема пищи (ГПП).

Частота развития гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Эффективность и безопасность монотерапии линаглиптином оценивалась у пациентов с противопоказаниями к метформину из-за непереносимости или почечной недостаточности.

При лечении линаглиптином наблюдалось значимое улучшение уровня HbA1c на — 0,57% по сравнению с плацебо, у пациентов с исходным уровнем HbA1c примерно 8,09%. Линаглиптин продемонстрировал существенное уменьшение уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН), по сравнению с плацебо. Частота гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Терапия линаглиптином в качестве вспомогательного препарата в комбинации с метформином

Линаглиптин приводил к снижению на — 0,64% HbA1c по сравнению с плацебо; средняя исходная величина HbA1c составляла 8%.

Линаглиптин существенно уменьшал уровень глюкозы в плазме натощак (ГПН), по сравнению с плацебо. Частота развития гипогликемии, наблюдавшейся у пациентов, получавших линаглиптин или плацебо, была сходной.

Линаглиптин в качестве дополнения к терапии комбинации метформина с производными сульфонилмочевины

Для оценки эффективности и безопасности линаглиптина 5 мг по сравнению с плацебо у пациентов, демонстрировавших недостаточный ответ на комбинированную терапию метформином и сульфонилмочевиной.

При лечении линаглиптином наблюдалось значительное улучшение HbA1c (изменение –0,62 % по сравнению с плацебо) у пациентов со средним исходным уровнем HbA1c, равным 8,14%.

Линаглиптин также более эффективно способствовал нормализации уровня глюкозы в плазме, измеряемого натощак, и постпрандиального уровня глюкозы, измеряемого через 2 часа после приема пищи, по сравнению с плацебо.

Читайте также:  Тинидазол – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Линаглиптин в качестве дополнения к терапии комбинации метформина с эмпаглифлозином

У пациентов с неадекватным контролем при лечении метформином и эмпаглифлозином (10 мг (n = 247) или 25 мг (n = 217)) 24-недельное лечение с применением 5 мг линаглиптина в качестве вспомогательного препарата привело к снижению скорректированного среднего значения HbA1c относительно исходного уровня на –0,53% (значимое отличие от группы, получавшей в качестве вспомогательного препарата плацебо, –0,32% (95% ДИ –0,52, –0,13)) и на –0,58% (значимое отличие от группы, получавшей в качестве вспомогательного препарата плацебо, –0,47% (95% ДИ –0,66, –0,28)) соответственно. При лечении линаглиптином в дозировке 5 мг статистически значимо большее количество пациентов с исходным HbA1c ≥ 7,0% достигло целевого уровня HbA1c < 7% по сравнению с результатами группы, получавшей плацебо.

Линаглиптин в качестве вспомогательного препарата в терапии с инсулином

Эффективность и безопасность 5 мг линаглиптина в сочетании только с инсулином или с комбинацией инсулин плюс метформин и/или пиоглитазон оценивались в течение 24 недель.

При лечении линаглиптином наблюдалось значительное улучшение HbA1c (–0,65% по сравнению с плацебо) у пациентов со средним исходным уровнем HbA1c, равным 8,3%.

Линаглиптин также приводил к существенному уменьшению уровня глюкозы в плазме натощак (ГПН) и достижению целевого значения HbA1c

Тражента по цене от 1 736,00 рублей, купить в аптеках Ангарска, табл. п/о пленочной 5 мг №30 Линаглиптин

Оценка лекарственных взаимодействий in vitro
Линаглиптин является слабым конкурентным ингибитором изофермента CYP3A4.
Линаглиптин не ингибирует другие изоферменты CYP и не является их индуктором.
Линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и ингибирует в небольшой степени опосредованный Р-гликопротеином транспорт дигоксина.

Оценка лекарственных взаимодействий in vivo
Линаглиптин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, пиоглитазона, варфарина, дигоксина и пероральных контрацептивных препаратов, что доказано в условиях in vivo, и основывается на низкой способности линаглиптина приводить к лекарственным взаимодействиям с субстратами для CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, Р-гликопротеином и транспортными молекулами органических катионов.
Метформин. Совместное применение метформина (многократный ежедневный прием дозы 850 мг 3 раза/сут.) и линаглиптина в дозе 10 мг 1 раз/сут. (выше терапевтической дозы) у здоровых добровольцев не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором транспорта органических катионов.
Производные сульфонилмочевины. Фармакокинетика линаглиптина (5 мг) не изменялась при совместном применении с глибенкламидом (однократная доза глибурида 1.75 мг) и многократного приема линаглиптина внутрь (по 5 мг). Однако отмечалось клинически незначительное снижение значений AUC и Cmax глибенкламида на 14%. Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9, эти данные также подтверждают вывод о том, что линаглиптин не является ингибитором CYP2C9. Не ожидается клинически существенных взаимодействий и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном метаболизируются с участием CYP2C9.
Тиазолидиндионы. Совместное применение нескольких доз линаглиптина по 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы) и пиоглитазона по 45 мг/сут. (многократный прием), который является субстратом для CYP2C8 и CYP3A4, не оказывало клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина или пиоглитазона, или активных метаболитов пиоглитазона. Это указывает на то, что линаглиптин in vivo не является ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP2C8, и подтверждает заключение об отсутствии существенного ингибирующего влияния линаглиптина in vivo на CYP3A4.
Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократный прием 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием по 200 мг внутрь), активного ингибитора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, увеличивало значения AUC и Cmax линаглиптина, примерно, в 2 раза и в 3 раза, соответственно. Однако эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались значимыми. Поэтому клинически существенного взаимодействия с другими ингибиторами Р-гликопротеина и CYP3A4 не ожидается, и изменения дозы не требуется.
Рифампицин. Многократное совместное применение линаглиптина и рифампицина, активного индуктора Р-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводило к снижению значений AUC и Cmax линаглиптина, соответственно на 39.6% и 43.8%, и к снижению ингибирования базальной активности дипептидилпептидазы-4, примерно, на 30%. Таким образом, ожидается, что клиническая эффективность линаглиптина, применяющегося в комбинации с активными индукторами Р-гликопротеина, будет сохраняться, хотя может проявляться не в полной мере.
Дигоксин. Совместное многократное применение у здоровых добровольцев линаглиптина (5 мг/сут.) и дигоксина (0.25 мг/сут.) не оказывало влияния на фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин in vivo не является ингибитором транспорта, опосредуемого Р-гликопротеином.
Варфарин. Линаглиптин, применявшийся многократно в дозе 5 мг/сут., не изменял фармакокинетику варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9, что свидетельствует об отсутствии у линаглиптина способности ингибировать CYP2C9.
Симвастатин. Линаглиптин, применявшийся у здоровых добровольцев многократно в дозе 10 мг/сут. (выше терапевтической дозы), оказывал минимальное влияние на фармакокинетические показатели симвастатина, являющегося чувствительным субстратом для CYP3A4. После приема линаглиптина в дозе 10 мг совместно с симвастатином, применявшегося в суточной дозе 40 мг в течение 6 дней, величина AUC симвастатина повышалась на 34%, а величина Cmax — на 10%. Таким образом, линаглиптин является слабым ингибитором метаболизма, опосредуемого CYP3А4. Изменения дозы при одновременном приеме с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP3A4, считается нецелесообразным.

Пероральные контрацептивные препараты. Совместное применение линаглиптина в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяло фармакокинетику этих препаратов.

Во время проведения контролируемых клинических исследований у здоровых добровольцев однократный прием линаглиптина в дозе 600 мг (в 120 раз превышавшей рекомендуемую дозу), переносился хорошо.

Опыта применения линаглиптина в дозе, превышающей 600 мг, нет.

В случае передозировки рекомендуется использовать обычные меры поддерживающего характера, например, удаление неабсорбированного препарата Тражента из ЖКТ, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.

При температуре не выше 25 °C.

Отпускается по рецепту врача

5-гидрокситриптофан (5-НТР) 100 мг

Описание продукта

Известная всем поговорка «Все от нервов» была актуальна всегда, а в условиях, когда уровень нервного напряжения повышен, она становится особенно злободневной.

Как сохранить спокойствие в любых условиях, взять под контроль повышающуюся тревожность и беспокойство.

Как сохранить душевное равновесие, избежать излишней раздражительности, агрессии и сохранить хорошее самочувствие? Как успокоить нервы, чтобы сохранить здоровье. Ведь сегодня именно здоровье в главном фокусе внимания всего человечества.

Если вашему организму требуется поддержка, то прежде чем браться за серьезные рецептурные препараты, попробуйте восстановить душевное равновесие с помощью естественных нелекарственных средств.

Знаете ли вы, что существует «антидепрессант», для которого в аптеке с вас не спросят рецепт? Почему? Потому что лекарством он не является: это средство является естественным для организма, как пища, а эффективность его часто заметна с первого приема и проверена годами применения.

Это средство – 5-HTP – мощный натуральный нелекарственный «антидепрессант». В Европе и Америке он широко известен и популярен уже много лет.

5-НТР (5-гидрокситриптофан) – производное аминокислоты L-триптофан, которая содержится в высокобелковой пище. 5-НТР является метаболическим предшественником серотонина – нейромедиатора, который обеспечивает нам состояние приподнятого настроения и душевного комфорта (его второе название «гормон счастья»), а также выполняет ряд других важных функций.

5-НТР от Эвалар – это натуральный* нелекарственный «антидепрессант» растительного происхождения в капсулах с высокой степенью усвоения. В составе препарата содержится натуральный 5-гидрокситриптофан из экстракта гриффонии, который способствует:

    done синтезу в организме серотонина и мелатонина done уменьшению влияния стресса на организм (волнение, депрессия, раздражительность, агрессивность, апатичное состояние, панические приступы, невроз), помогает успокоиться и расслабиться done улучшению настроения done улучшению адаптации при смене часовых поясов done увеличению энергии и работоспособности, ощущению бодрости done нормализации здорового цикла сна и бодрствования, нормализации сна на фоне эмоционального сбоя, улучшению качества и продолжительности сна

Кроме того, 5-НТР Эвалар способствует:

    done уменьшению пищевой зависимости, снижению тяги к углеводам: сладкому, мучному done снижению тяги к спиртному, табаку и другим веществам, вызывающим зависимость

При этом 5-НТР Эвалар на 40% выгоднее американского аналога**.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *