Винпоцетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Винпоцетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Винпоцетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты Цены в аптеках № UA/8199/01/01 от 22.10.2018Цены в аптеках № UA/8199/01/02 от 22.10.2018

ВИНПОЦЕТИН таблетки 5 мг,таблетки 10 мг

  • действующее вещество: винпоцетин;
  • 1 таблетка содержит винпоцетин (в пересчете на 100% вещество) — 5 мг или 10 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
  • Лекарственная форма
  • Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия.

Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частоту пульса, общее периферическое сопротивление сосудов).

Усиливает, прежде всего, кровоснабжение пораженной ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания», при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспортировке кислорода к тканям.

Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика.

При применении внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет 70%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения составляет до 5 часов.

Клинические характеристики

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

  1. Противопоказания.
  2. Период беременности или кормления грудью.
  3. Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
  4. Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
  5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

  • Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
  • Особенности применения.
  • В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала QT лекарственное средство можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии.
  • Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, которое способствует удлинению интервала QT.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство (1 таблетка Винпоцетина по 5 мг содежит 67,3 мг лактозы, а 1 таблетка по 10 мг — 134,6 мг лактозы).

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

  1. Применение в период беременности или кормления грудью.
  2. В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.
  3. Беременность.

Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода определяется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было.

В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Кормление грудью.

Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем кровь матери.

Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25% от примененной дозы лекарственного средства.

Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
  • Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.
  • Способ применения и дозы.

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды.

  1. Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется.
  2. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
  3. Дети.
  4. Применение лекарственного средства Винпоцетин детям противопоказано (из-за отсутствия соответствующих клинических данных).
  5. Передозировка.

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции.

Винпоцетин является безопасным лекарственным средством, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникают > 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные реакции с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1%. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают».

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов
(MedDRA 12.1)
Нечасто возникают
(≥1/1000 —

Винпоцетин: инструкция по применению

Винпоцетин (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Препарат относится к группе медикаментозных средств, влияющих на ЦНС. Винпоцетин стабилизирует циркуляцию крови в тканях головного мозга, расширяет кровеносные сосуды, предотвращает склеивание тромбоцитов и регулирует поступление кислорода. 

Содержание:

Показания, противопоказания к терапии Винпоцетином

В инструкции указаны следующие рекомендации по применению препарата:

  • хроническая, острая недостаточность кровообращения в ГМ;
  • энцефалопатия, возникшая на фоне травмы;
  • сосудистое поражение ГМ с нарушениями памяти, цефалгией, головокружениями;
  • ВСД при менопаузе;
  • снижение остроты слуха токсической, васкулярной этиологии;
  • невоспалительные заболевания внутреннего уха и пр.

Винпоцетин противопоказан пациентам:

  • после острого геморрагического инсульта;
  • с ИБС, аритмией;
  • непереносимостью компонентного состава;
  • не достигшим совершеннолетия.

При терапевтических процедурах Винпоцетин в отдельных случаях провоцирует побочные реакции. Основные симптомы представлены:

  • повышением ЧСС, нестабильными показателями АД;
  • изменениями в ЭКГ, горячими приливами;
  • внеочередными сокращениями сердечной мышцы;
  • приступами цефалгий с головокружением, бессонницей;
  • изжогой, тошнотой, сухостью слизистых ротовой полости;
  • аллергиями с покраснениями, навязчивым зудом, дерматологической сыпью.

Побочные действия лекарства определяются по активной работе потовых желез, состоянию общей слабости. Возникновение необычной симптоматики требует посещения консультации врача и замены препарата.

Способы терапии и дозировки из инструкции к Винпоцетину

Таблетки для перорального приема назначаются по 5-10 мг, до 3 раз в день. Терапевтическая схема зависит от типа текущего заболевания и выраженности клинической картины. 

В инъекционном растворе препарат вводят внутривенно, максимальная разовая доза не превышает 20 мг. Уколы используются при остром состоянии, если терапия в первые дни не вызвала нестандартных реакций организма, то первоначальный объем увеличивают на 3-4 сутки до 1 мг на каждый килограмм массы. Продолжительность лечения равна 2 неделям. 

Случайное увеличение рекомендованной инструкцией дозировки провоцирует появление побочных эффектов в виде аллергий, нарушений сердечного ритма проблем со сном, головной болью с головокружением.

Для подавления клинических проявлений пациенту промывают желудок, дают один доступных сорбентов: Смекту, активированный уголь (1 таблетка на каждые 10 кг веса).

В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Читайте также:  Пилобакт – аналоги, цена в аптеках, инструкция по применению

Взаимодействие, аналоги, отзывы на Винпоцетин

Аннотация к препарату обращает внимание на следующие нюансы:

  • Клопамид, бета-адреноблокаторы, Гидрохлоротиазид, Глибенкламид, Аценокумарол, Дигоксин, Имипрамин при совмещении с Винпоцетином не дают нестандартных эффектов;
  • совмещение с Метилдопой может послужить источником снижения показателей артериального давления, во время терапевтических процедур требуется регулярный контроль АД;
  • при применении производных Гепарина увеличивается вероятность развития геморрагических осложнений.

Особая осторожность нужна при лечении вместе с лекарствами центрального действия, против аритмии, антикоагулянтами. Клинические исследования по совместимости указанных средств с Винпоцетином не проводились. 

В инструкции упомянуты особые указания для лекарственного препарата:

  • регулярная проверка состояния нужна пациентам с аритмическими отклонениями, стенокардией, нестабильным АД, при пониженном тонусе кровеносных сосудов;
  • внутривенное введение медикамента обосновано только на начальных этапах развития патологического процесса, после стабилизации состояния больной переводится на пероральную форму;
  • хроническое течение отдельных заболеваний регулируется таблетками, а не раствором для инъекций;
  • только после подавления острой симптоматики церебрального геморрагического инсульта допускается введение раствора внутривенно.

Появление нестандартных реакций, выраженной аллергии при лечении требует пересмотра назначенной схемы. Врач подбирает аналог по данным лабораторно-диагностического обследования и показателям состояния организма. Список популярных заменителей представлен:

  • Ацефеном;
  • Бравинтоном;
  • Винпотропилом;
  • Глицином Озон;
  • Глутаминовой кислотой;
  • Кавинтоном Форте;
  • Кальция Гопантенатом;
  • Карницетином;
  • Нооклерином;
  • Оланзапином;
  • Олатропилом;
  • Пирацезином;
  • Пирацетамом;
  • Прамистаром;
  • Семаксом;
  • Сиднокарбом;
  • Фезамом;
  • Цереброкурином;
  • Церебролизатом;
  • Цефаболом.

Пациенты в большинстве случаев положительно отзываются о терапии Винпоцетином, используемом для стабилизации циркуляции крови в тканях головного мозга. На форумах присутствуют и отзывы врачей, сообщающих о редких появлениях побочных эффектов, неплохой динамике выздоровления.

Лекарство продается в аптеках только по рецепту, средняя цена за таблетки начинается от 130 рублей, инъекционного раствора – от 65 рублей. Лекарственный препарат хранится в затемненном сухом помещении при комнатной температуре. Годен в течение 4 лет, после завершения срока утилизируется совместно с бытовыми отходами.

Врачи предупреждают, что самолечение Винпоцетином строго запрещено из-за серьезных последствий неверно подобранной дозировки. Терапевтическая схема подбирается по диагностическому обследованию, с учетом информации из анамнеза. Медикамент не применяется для несовершеннолетних, требует регулярного контроля за работой сердечно-сосудистого отдела.

Винпоцетин-ФПО — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Церебровазодилататоры Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-006036

Торговое наименование:

Винпоцетин-ФПО®

Международное непатентованное наименование:

винпоцетин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: винпоцетин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ

N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.

Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофофата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга; концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированых) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Стах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.

Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66 %. Объем распределения составляет 246,7 ±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь -7 %.

Клиренс составляет 66,7 %, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляющая 25-30 %. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения.

Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

В доклинических исследованиях выявлено, что в неизменном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.

Выведение При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40.

В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания) Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует.

Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания к применению

— Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга. — Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

— Отология: снижения слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. — Беременность, период кормления грудью. — Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

— Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью

Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной.

Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено.

В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери.

Читайте также:  Валидол (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.

Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время-грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день. Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочное действие

  • В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до

ВИНПОЦЕТИН

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга

Действующее вещество

— винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «VR» на одной стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода.

Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути.

Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Cmax в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.

Винпоцетин: инструкция по применению, аналоги, статьи

Винпоцетин вызывает расслабление гладкой мускулатуры в сосудах головного мозга, тем самым усиливая кровоснабжение участков, подвергнутых ишемии. Блокирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, увеличивает уровень катехоламинов (норадреналина и дофамина), содержание цАМФ и цГМФ в тканях мозга и активность аденилатциклазы.

Уменьшает функциональную активность трансмембранных клеточных кальциевых и натриевых каналов, рецепторов AMPA и NMDA. Облегчает перенос энергетических субстратов и кислорода к тканям. Усиливает обмен и поглощение глюкозы, переключает обмен веществ на аэробное направление, улучшает переносимость клетками головного мозга гипоксии.

Винпоцетин имеет и антиоксидантный эффект, повышает деформируемость эритроцитов и блокирует тромбоцитарную агрегацию, что ведет к уменьшению вязкости крови. Незначительно снижает системное артериальное давление, обладает нейропротекторной активностью. Винпоцетин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность составляет 50–70%. На 66 % связывается с белками плазмы. Через 1 час достигается максимальная концентрация. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 10–20 нг/мл. При введении парентерально объемы распределения достигают 5,3 л/кг.Проходит в грудное молоко и через плацентарный барьер.

В печени подвергается биотрансформации с образованием гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, аповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая имеет некоторую фармакологическую активность.

Винпоцетин выводится в основном в виде метаболитов и незначительно в неизменном виде с мочой. Время полувыведения составляет 4,8–5 часов.

Нарушения мозгового кровообращения (включая вертебро-базилярную недостаточность, инсульт, мозговую травму, атеросклеротические изменения в сосудах головного мозга, сосудистую деменцию, гипертоническую и посттравматическую энцефалопатию); спазм и перемежающаяся недостаточность сосудов головного мозга; головная боль; частичная окклюзия артерий; головокружения (включая и лабиринтного происхождения); расстройства памяти; афазия; двигательные расстройства (включая апраксию); ангиоспастические и артериолосклеротические изменения сосудистой оболочки и сетчатки глаза; венозные и артериальные тромбозы сосудов глаза; вторичная глаукома из-за обтурации сосудов; дегенеративные изменения в желтом пятне; сосудистые, возрастные или токсические (в том числе и медикаментозные) нарушения слуха; кохлеовестибулярный неврит; болезнь Меньера; шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (вместе с гормонотерапией).

Гиперчувствительность, первые дни после перенесенного геморрагического церебрального инсульта, тяжелые формы аритмий и ишемической болезни сердца, беременность, грудное вскармливание, повышенное внутричерепное давление.

Внутрь винпоцетин принимается после еды 3 раза в сутки по 5–10 мг. Поддерживающая доза составляет 5 мг 3 раза в сутки. Длительность терапии 2 месяца. Внутривенно винпоцетин вводится медленно, капельно (80 капель/мин – максимальная скорость введения), по 10–20 мг в 500–1000 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Возможно, если имеется необходимость, увеличить дозу в течение 3–4 дней до максимальной — 1 мг/кг/сут. Длительность терапии – 10–14 дней. Далее переходят на прием внутрь (по 10 мг 3 раза в сутки) с постепенным снижением дозы перед отменой.

При пропуске очередного приема винпоцетина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.При введении парентерально пациентам с сахарным диабетом нужен контроль уровня глюкозы в крови (так как раствор содержит сорбит).

Если имеется синдром удлиненного интервала QT или, если используются препараты, которые провоцируют удлинение интервала QT, то нужен контроль ЭКГ. При геморрагическом инсульте вводить винпоцетин парентерально можно только после исчезновения острых явлений (через 1 неделю).

Отсутствует достаточное число наблюдений по использованию винпоцетина у детей. Не стоит использовать препарат при низком сосудистом тонусе и лабильном артериальном давлении.

Осторожно назначать пациентам, которые принимают гипотензивные средства, которые увеличивают интервал QT, пациентам, которые имеют плохую переносимость алкалоидов малого барвинка, пациентам, которые страдают печеночной недостаточностью. Нельзя вводить внутримышечно, подкожно, струйно внутривенно. Не рекомендовано применять водителям во время работы, а также людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Система пищеварения: сухость во рту, изжога, тошнота;нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, слабость;система кровообращения: замедление внутрижелудочковой проводимости, удлинении интервала QT и депрессия сегмента ST, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, покраснение кожи, в месте введения тромбофлебит;прочие: потливость, аллергические реакции.

Винпоцетин увеличивает возможность геморрагических осложнений при гепаринотерапии. Увеличивает действия гипотензивных препаратов.

  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Противопоказано использование винпоцетина во время беременности и кормления грудью.
  • Передозировка

При передозировке винпоцетином усиливаются побочные явления. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Винпоцетин

Vinpocetine Активного вещества: винпоцетин — 0,005 гВспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 0,2074 г, крахмал картофельный — 0,0291 г, повидон (поливинилпирролидон) — 0,006 г, магния стеарат — 0,0025 г Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Мозговой кровоток улучшающее средство

Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые (Na+) каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция (Са2+) в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.

Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела.

Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.

Он также ингибирует фосфодиэстеразы типа 1 (ФДЭ-1), что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приёме натощак — около 7 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови — 1 ч, в тканях — 2-4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.Связь с белками плазмы — 66 %, клиренс — 66,7 л/ч, превышает печёночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полураспада (Т1/2) — 3,54 — 6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.

Читайте также:  Проктозан (мазь) – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Неврология (с составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия); офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе Окклюзия центральной артерии или вены сетчатки); снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Следуют соблюдать осторожность при назначении Винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или препараты, удлиняющие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол). Винпоцетин противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Внутрь, после приёма пищи.Начальная доза -15 мг/сут, стандартная суточная доза — по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг.Курс лечения -1-3 мес. Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить. Симптомы интоксикации неспецифические. Вначале возможны тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления; в дальнейшем — аритмии в виде желудочковых экстрасистолий, блокад, в тяжёлых случаях — аритмия типа «пируэт».Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления). Применение у лиц с нарушением функции печени и почек: Винпоцетин не обладает нефро- и гепатотоксическим действием, при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется.В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения Винпоцетином необходим периодический контроль электрокардиограммы. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные.Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте. Не применять после истечения срока годности.

Уралбиофарм, ОАО, Российская Федерация

ВИНПОЦЕТИН-СЗ ТАБ — инструкция по применению

  • 1 таблетка содержит:
  • активного вещества: винпоцетина 10 мг
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 144,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,0 мг, крахмал картофель­ный — 19,4 мг, желатин медицинский — 0,6 мг, магния стеарат — 2,0 мг, тальк — 4,0 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее и ноотропное средство

Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.

Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление).

Селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.

Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.

Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объем (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).

Абсорбция

Винпоцетин быстро абсорбируется, после приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение

При пероральном введении радиоактивно -меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений,обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповиикамиповая кислота (АВК), составля­ющая 25-30 % от исходного соединения.

Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень.

К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-ЛВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радио­активно меченым винпоцетином установле­но, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение препарата Винпоцетин-СЗ при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь после приема пищи, начальная доза — 15 мг/сут. Стандартная суточная доза — по 5-10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения — 1-3 мес.

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):

  1. Системно-
  2. органный
  3. класс
  4. (McdDRA)
  • Нечасто
  • (>1/1000,
  • 1/10000,

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *