Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют DiabeNot. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Успешность лечения с его помощью зависит от соблюдения инструкции, поэтому следует знать, в чем заключаются ее основные правила.

Это средство производится в Нидерландах. Оно представляет собой таблетки с гипогликемическим действием, созданные на основе Ситаглиптина. Лекарство можно приобрести лишь по рецепту врача.

Состав, форма выпуска

Основным компонентом препарата является Ситаглиптин. Именно его действие делает это лекарство эффективным при диабете. В аптеках можно найти несколько разновидностей средства – согласно количеству действующего вещества. Его может содержаться 25, 50 и 100 мг.

К нему добавляются следующие вспомогательные ингредиенты:

  • натрия стеарилфумарат;
  • кальция гидрофосфат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия кроскармеллоза;
  • магния стереат;
  • макрогол;
  • титана диоксид;
  • тальк.

Таблетки круглые, двояковыпуклые. Цвет их бежевый, на каждую нанесена гравировка «277». Их помещают в контурные упаковки в количестве 14 шт. В картонной пачке может находиться несколько таких упаковок (2-7).

Фармакология и фармакокинетика

Влияние препарата на организм обусловлено особенностями его действующего компонента. Ситаглиптин (формула на фото) способствует активной выработке инсулина поджелудочной железой, благодаря чему поступивший в организм сахар быстрее распределяется в тканях.

Повышение темпов синтезирования инсулина влияет на печень, препятствуя чрезмерной выработке ею глюкозы. Это обеспечивает снижение концентрации сахара в крови диабетика и улучшает его самочувствие.

Усвоение активного вещества происходит очень быстро. Наибольшей эффективности этот компонент достигает примерно через час после употребления Янувии и сохраняется еще 3 часа. Далее вещество начитает постепенно выводиться из организма, и его воздействие ослабевает.

Связи с плазменными белками образует небольшое количество Ситаглиптина. При метаболизме компонент почти не преобразуется. Выведение его значительной части выполняют почки. Остальное количество устраняется с каловыми массами.

Показания и противопоказания

Согласно инструкции этот препарат помогает от диабета 2 типа. Его можно использовать в комплексе с другими лекарственными препаратами либо в виде монотерапии, которую дополняют диетой.

Но наличие данного диагноза не означает, что следует немедленно начать прием этого препарата. Лекарство должен назначить врач после обследования и подробно объяснить правила употребления. Это важно, поскольку Янувия имеет противопоказания, из-за которых ее использование может оказаться опасным.

В их числе упоминают:

  • кетоацидоз диабетического происхождения;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • непереносимость состава;
  • детский и подростковый возраст;
  • беременность;
  • период грудного кормления.

Также есть ситуации, в которых средство может использоваться, но при этом необходима осторожность. Чаще всего особые меры предусмотрены в отношении пациентов, у которых присутствуют выраженные заболевания почек.

Специалист может назначить им Янувию, но он должен ответственно отнестись к подбору дозировки лекарства. Кроме этого, нужно периодически проверять функционирование почек.

Инструкция по применению

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Обычная дозировка препарата при отсутствии особых указаний составляет 100 мг. Но убедиться в том, что такая порция подходит для лечения, можно только в ходе обследования.

Прием пищи не влияет на эффективность Янувии. поэтому пить таблетки можно в любое время. При пропуске очередной порции не следует принимать удвоенное количество. Нужно просто принять таблетку, как только о ней вспомнили.

Даже при наличии рекомендаций врача нужно следить за самочувствием и контролировать уровень глюкозы, при необходимости корректируя дозировку лекарственного средства.

Особые пациенты

Для некоторых пациентов нежелательно использовать общие правила назначения лекарств. Для них предусмотрены особый режим. Представителям некоторых групп прием Янувии запрещается, по отношению к другим требуется особенная осторожность.

К ним относят:

  1. Беременных женщин. Сведений о влиянии препарата на таких пациенток нет, поскольку исследования в этой области не проводились. Чтобы избежать вероятных рисков, при диабете у беременных врачи назначают другие лекарства.
  2. Кормящих матерей. Неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко. В связи с этим трудно выяснить, как это вещество может отразиться на малыше. Соответственно, при лактации применять Янувию нельзя.
  3. Детей и подростков. Инструкция к препарату не предусматривает лечение им пациентов в возрасте до 18 лет. Поэтому диабет у таких больных лечится иными методами.
  4. Пожилых людей. Ситаглиптин не считается опасным для людей из этой категории. При отсутствии проблем со здоровьем допускается обычный график приема лекарства, несмотря на наличие возрастных изменений в организме. Но врач должен контролировать ход лечения особенно тщательно.

Во всех остальных случаях полагается ориентироваться на клиническую картину болезни и характеристику организма.

Особые указания

Чаще всего при назначении лекарств от диабета особые меры предусмотрены в отношении больных, которым присущи болезни печени и почек. Это объясняется влиянием данных препаратов именно на эти органы.

При использовании Янувии в этих случаях нужно придерживаться таких рекомендаций:

  1. При заболеваниях почек необходимо корректировать дозу лекарства. Особенно это относится к больным с тяжелыми формами почечной недостаточности. Нужно постоянно проверять уровень сахара и периодически обследовать почки.
  2. При патологиях печени нужно ориентироваться на состояние больного. Чаще всего коррекция дозировки не нужна, если степень развития болезни нетяжелая. При сложных формах печеночной недостаточности рекомендуется отказаться от использования этого средства.

На способность человека к концентрации внимания и скорость его реакций данное лекарство не влияет. Поэтому при его применении можно заниматься любыми видами деятельности.

Побочные действия и передозировка

Даже при назначении лекарственного средства врачом есть вероятность возникновения побочных эффектов.

К ним относятся:

  • назофарингит;
  • головные боли;
  • приступы тошноты;
  • боль в животе;
  • расстройства желудка.

При их обнаружении пациент должен обратиться к врачу, чтобы узнать, насколько опасны эти симптомы. Иногда специалист вынужден отказываться от лечения этим препаратом именно из-за побочных эффектов.

О передозировке Янувией почти нет сведений. При приеме большого количества этого препарата могут усилиться побочные эффекты. Для борьбы этими явлениями используется промывание желудка и симптоматическое воздействие.

Видео о препаратах для лечения диабета 2 типа:

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Если пациент болеет не только диабетом, то его лечение требует особой осторожности. Не все лекарства могут сочетаться между собой, иногда совместное применение некоторых препаратов приводит к искажению их действия.

Янувия в этом отношении считается безопасной, поскольку на нее почти не оказывают воздействия другие лекарства.

Незначительные изменения в ее эффективности могут возникнуть при одновременном применении этого препарата с Дигоксином и Циклоспорином. В зависимости от того, насколько выражены эти изменения, подбирается дозировка.

Поскольку это лекарство относится к дорогим, пациенты часто просят назначить им аналоги дешевле.

Специалисты подбирают их из числа следующих средств:

  • Тражента;
  • Галвус;
  • Онглиза;
  • Несина.

Назначить любой из этих препаратов должен врач после проведения обследования больного. Иначе можно спровоцировать развитие осложнений. Также важно соблюдать правила перевода пациента с одного лекарства на другое.

Мнение врачей и пациентов

Судя по отзывам, врачи нечасто назначают Янувию в основном из-за дороговизны препарата. Среди пациентов препарат также не пользуется особой популярностью из-за высокой цены и побочных эффектов.

Я назначала Янувию всего несколько раз. Это хорошее лекарство, которое эффективно снижает уровень глюкозы. Но оно очень дорогое, и пациенты часто от него отказываются.

Те, которым его предоставляют бесплатно или по льготной цене, тоже не всегда остаются довольны, потому что у них появляются побочные эффекты.

Сейчас на постоянной основе этим препаратом пользуются лишь двое моих больных. Им он подходит больше чем другие лекарства.

Елена Дмитриевна, врач

Пользоваться этим препаратом стоит только после детального исследования. Невыявленные противопоказания ведут к тяжелым последствиям, пациенты мучаются из-за побочных действий, а результаты нулевые. Но те, кому средство подходит, обычно им довольны, жалуются только на высокую стоимость. Все индивидуально.

Александр Борисович, врач

Я принимала Янувию недолго. Средство хорошее, сахар держало в норме и без побочных эффектов. Но уж очень дорогое, я предпочла более дешевый аналог.

Ирина, 41 год

Сначала я хотел отказаться от этого препарата. Меня мучила бессонница и постоянная слабость из-за недосыпа. Сахар нормализовался, но чувствовал я себя очень плохо. А потом прошло – видно, организм привык. Теперь меня все устраивает.

Сергей, 34 года

На цену Янувии влияет концентрация активного вещества и количество единиц в упаковке. За пачку с дозой Ситаглиптина в 100 мг (28 шт.) придется отдать 2200-2700 руб.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют DiabeNot. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Читайте также:  Клион (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Гипогликемический препарат для диабетиков Янувия

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин.

С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше).

Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля.

Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик  Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике: 

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.

В тройной терапии Янувию сочетают:

  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

Янувия: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Пациентам с почечными патологиями при назначении Янувии должно быть повышенное внимание. При тяжелой форме лучше выбрать для лечения аналоги. Больные на гемодиализе также находятся под постоянным наблюдением.

Вероятность осложнений

При передозировке, повышенной чувствительности, неудачно подобранной схеме лечения могут проявляться нежелательные последствия в виде обострения уже существующих сопутствующих болезней или развития новых. Возможны такие явления и в результате взаимодействия комплекса препаратов, которые получает диабетик.

Среди осложнений СД различают острую форму (диабетический кетоацидоз, прекома и гликемическая кома) и хроническую – ангиопатию, невропатию, ретинопатию, нефропатию, энцефалопатию и др.

  Ретинопатия – ведущая причина слепоты у диабетиков: в США – 24 тысячи новых случаев ежегодно.

Нефропатия – главная предпосылка почечной недостаточности – 44% случаев в год, нейропатия – основная причина нетравматических ампутаций конечностей (60% новых случаев в год).

При несоблюдении рекомендаций врача относительно дозировки и времени приема возможны диспепсические расстройства и нарушения ритма дефекации.

Из других побочных последствий чаще всего встречается  ослабление иммунитета, сопровождаемое инфекциями дыхательных путей.

О препарате Янувия в отзывах диабетики жалуются на головные боли и перепады кровяного давления. В анализах может быть немного повышен показатель лейкоцитов, но критическим такой уровень медики не считают. Достоверно не установлена связь приема препарата с развитием панкреатита.

При продолжительном употреблении ситаглиптина возможны нарушения со стороны сердца, сосудов, кроветворения. Диабетик должен быть проинформирован о необходимости визита к врачу при изменении кровяного давления или сердечного ритма на фоне приема Янувии.

Случаев привыкания к медикаменту в клинической практике не зафиксировано, при недостаточной модификации образа жизни возможна лишь низкая его эффективность.

 Случаи передозировки

Янувия – серьезное лекарство, и неукоснительное соблюдение рекомендаций эндокринолога – главное условие его эффективности. Стартовая безопасная норма ситаглиптина – 80 мг.

Исследования по изучению последствий передозировки проводились при десятикратном увеличении этой дозы.

Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28 Акрихин хфк оао в Нижнем Тагиле

Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Янувия по цене от 1 400,00 рублей, купить в аптеках Омска, табл. п/о пленочной 100 мг №28 Ситаглиптин

Merck Sharp & Dohme (Швейцария)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2; код EAN: 8711141763106; № ЛСР-003200/07, 2007-10-15 от Merck Sharp & Dohme S.p.A. (Италия); упаковщик: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

  • Januvia
  • Ситаглиптин*(Sitagliptinum)
  • A10BH01 Ситаглиптин
  • Гипогликемические синтетические и другие средства
  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ситаглиптин (в виде фосфата моногидрата) 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат
оболочка: Opadry II бежевый 85 F17438; поливиниловый спирт; титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350; тальк; железа оксид желтый; железа оксид красный
Читайте также:  Асманекс твистхейлер (спрей): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие — на другой.

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2–3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1–4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax — 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина — приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

  1. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.
  2. Распределение
  3. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний кажущийся объем распределения ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы — 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов.

Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно, не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью.

В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

  • Выведение
  • Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.
  • В течение 1 нед после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и c калом — 13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг — приблизительно 12,4 ч. Почечный Cl — приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками.

Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом P-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Однако циклоспорин, являющийся ингибитором P-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/сут было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности.

Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы: пациенты с мягкой почечной недостаточностью (Cl креатинина 50–80 мл/мин), умеренной (Cl креатинина 30–50 мл/мин) и тяжелой (Cl креатинина 1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза — 50 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза — 25 мг 1 раз в сутки. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.

Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности.

Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Янувия: цена в аптеках Краснодарского края, сравнение цен, поиск и заказ

  • Составситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) 100 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.
  • Состав оболочки: Opadry II бежевый 85 F17438, поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
  • Фармакологическое действиеПероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне бетаf-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

 ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона ?-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

 При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Читайте также:  Пантопразол Канон – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов

 Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

  1.  У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
  2. ФармакокинетикаФармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.
  3. Всасывание

После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль х ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.

  • Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, поэтому препарат Янувия можно назначать независимо от приема пищи.
  • Распределение
  • Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы.

После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%.

Метаболизм

Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов.

Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью.

В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

  1. Выведение
  2. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой.
  3. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой — 87% и калом -13%.

T1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками.

Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.

Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях
  • Пациенты с почечной недостаточностью
  • Открытое исследование препарата Янувия в дозе 50 мг/ было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (КК 50-80 мл/мин), умеренной (КК 30-50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин)
  • Побочные действияПредставлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/ и 200 мг/ — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/ и 200 мг/ Случаев развития подагры не зарегистрировано.

  1. Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.
  2. Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний
  3. Отпускается по рецепту

Особые условияВ клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (+-65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.

Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности.

Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.Показания

  • — монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;
  • — комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-гамма (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
  • Противопоказания— сахарный диабет типа 1;
  • — диабетический кетоацидоз;
  • — беременность;
  • — период лактации (грудного вскармливания);
  • — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействиеВ исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при их одновременно применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг.

*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *