Янувия (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального применения 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением плазменных Cmax через 1-4 ч после приема препарата.

Значение AUC ситаглиптина в плазме крови увеличивается пропорционально дозе. При пероральном приеме препарата однократно в дозе 100 мг у здоровых людей AUC ситаглиптина в плазме крови составляла 8.52 мкмоль х ч, Cmax составляло 950 нмоль, видимый конечный T1/2 составил 12.4 ч.

AUC ситаглиптина в плазме крови увеличивалась приблизительно на 14% после приема дозы 100 мг при равновесном состоянии, по сравнению с первой дозой. Интра- и интерсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными (5.8% и 15.1%).

Фармакокинетика ситаглиптина, в общем, аналогична у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Так как одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров и препарата Янувия не влияет на фармакокинетику, препарат Янувия можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного внутривенного введения ситаглиптина в дозе 100 мг у здоровых людей составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, обратимо связанная с белками плазмы крови, является незначительной (38%).

Метаболизм

Ситаглиптин выводится, главным образом, в неизменном виде с мочой, а метаболизм является несущественным. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизменном виде с мочой.

После перорального приема [14С]ситаглиптина приблизительно 16% радиоактивного препарата было выведено в виде метаболитов ситаглиптина.

Были обнаружены следовые уровни 6 метаболитов, которые, как ожидается, не обладают в плазме ДПП-4 ингибиторной активностью ситаглиптина.

В исследованиях in vitro было выявлено, что основным ферментом, отвечающим за ограниченный метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение

После перорального приема [14С]ситаглиптина здоровыми людьми приблизительно 100% принятого радиоактивного препарата выводилось с калом (13%) и мочой (87%) в течение одной недели после приема препарата. Видимый конечный период полувыведения после перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется, главным образом, путем выведения почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для переносчика органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками.

Клиническая значимость hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не снижал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Почечная недостаточность. Открытое исследование с применением однократной дозы было проведено с целью изучения фармакокинетики препарата Янувия (50 мг) у пациентов с хронической почечной недостаточностью различной степени тяжести по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

В исследование были включены пациенты с почечной недостаточностью, классифицированной согласно показателю клиренса креатинина на легкую (от 50 до 80 мл/мин), умеренную (от 30 до 50 мл/мин) и тяжелую (менее 30 мл/мин) формы, а также пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, которым проводится диализ.

Клиренс креатинина определяли по показателю почечного клиренса креатинина за сутки или с использованием значений концентрации креатинина в сыворотке крови по формуле Кокрофта-Голта:

    КК = ([140 — возраст (в годах)] х масса тела (в кг) х 0.85 для женщин) / [72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)]
    У пациентов с легкой формой почечной недостаточности не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови приблизительно в 2 раза наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной тяжести, и приблизительно 4-кратное увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым проводится гемодиализ, по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Ситаглиптин в слабой степени выводится при гемодиализе (13.5% за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 ч после приема препарата). Поскольку препарат не выпускается в дозировке, необходимой для достижения концентраций ситаглиптина в плазме крови, аналогичных концентрациям у пациентов с нормальной функцией почек, Янувия не рекомендована для пациентов с умеренной и тяжелой формой почечной недостаточности или пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым проводится гемодиализ.
    Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и Cmax ситаглиптина повышались приблизительно на 21% и 13%, соответственно, по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев, после однократного приема препарата Янувия в дозе 100 мг. Такие отличия не рассматриваются как клинически значимые. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной тяжести.
    Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин выводится, главным образом, почками, не ожидается значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина при тяжелой форме печеночной недостаточности.
    Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. Возраст пациентов не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, исходя из популяционного фармакокинетического анализа данных Фазы I и Фазы II. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови были приблизительно на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

    • Дети
    • Исследования по применению препарата Янувия у детей не проводились.
    • Пол

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола. Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, исходя из комплексного анализа фармакокинетических данных Фазы I и из популяционного фармакокинетического анализа данных Фазы I и Фазы II.

    Раса

    Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от расовой принадлежности.

    Раса не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, основываясь на комплексном анализе фармакокинетических данных Фазы I и на популяционном фармакокинетическом анализе данных Фазы I и Фазы II, включая пациентов белой, латиноамериканской, черной, азиатской рас, а также других расовых групп.

    1. Индекс массы тела (ИМТ)
    2. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от ИМТ. Индекс массы тела не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина, основываясь на комплексном анализе фармакокинетических данных Фазы I и на популяционном фармакокинетическом анализе данных Фазы I и Фазы II
    3. Сахарный диабет 2 типа
    4. Фармакокинетика ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, в общем, аналогична фармакокинетике у здоровых людей.

Янувия таблетки п.п.о. 100мг 28 шт. купить, цена, инструкция по применению, описание и отзывы в интернет-аптеке Здравсити

Гипогликемическое.В качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.При сахарном диабете типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR.Рекомендуемая доза — 100 мг 1 раз в сутки.

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов y-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бетта-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона бетта-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

  • Монотерапия:
    в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.
  • Комбинированная терапия:
Читайте также:  Винпотропил – аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-y (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-y (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза — 100 мг 1 раз в сутки.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием препарата, то его следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина

Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата в дозах 100 и 200 мг/сут чаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена).
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг — 6,8%, 200 мг — 6,1%, плацебо — 6,7%), назофарингит (100 мг — 4,5%, 200 мг — 4,4%, плацебо — 3,3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг — 3,6%, 200 мг — 3,9%, плацебо — 3,6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%), боли в животе (100 мг — 2,3%, 200 мг — 1,3%, плацебо — 2,1%), тошнота (100 мг — 1,4%, 200 мг — 2,9%, плацебо — 0,6%), рвота (100 мг — 0,8%, 200 мг — 0,7%, плацебо — 0,9%), диарея (100 мг — 3%, 200 мг — 2,6%, плацебо — 2,3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг — 2,1%, 200 мг — 3,3%, плацебо — 1,8%).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг — 1,2%, 200 мг — 0,9%, плацебо — 0,9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/сут — увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.
Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов.

Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
На фоне применения препарата не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).
Препарат в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания).
детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью — почечная недостаточность. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме препарата в разовой дозе 800 мг.

Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости — проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Ситаглиптин слабо диализируется.

В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

В клинических исследованиях препарата в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо.

Совместное применение препарата в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.
Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у пациентов пожилого возраста (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности.

Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9.

Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении препарата в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг.

Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

  • Купить Янувия таблетки п.п.о. 100мг 28 шт. можно ближайшей для вас аптеке, сделав заказ на zdravcity.ru
  • Подробная инструкция по применению Янувия таблетки п.п.о. 100мг 28 шт.

Янувия :: Инструкция :: Цена :: Подробное описание

  • В 1 таблетке Янувии содержится 25, 50 или 100 мг активного вещества ситаглиптина фосфата гидрата.
  • Вспомогательные составляющие: кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, гидрофосфат кальция неизмельченный.
  • Оболочка: диоксид титана, тальк, красный и желтый оксиды железа, макрогол, поливиниловый спирт.

Янувия относится к группе инкретинов, является высокоселективным ингибитором ДПП-4, широкое применение препарат нашел в терапии СД II типа.

В терапевтических количествах препарат не ингибирует родственные ДПП-8 и ДПП-9 ферменты.

Янувия блокирует фермент ДПП-4, отвечающий за гидролиз ГПП-1 и ГИП – инкретинов, участвующих в регуляции гомеостаза глюкозы. Препарат способствует росту концентрации активных инкретинов, пролонгирует и потенцирует их действие. Посредством внутриклеточных механизмов, связанных с цАМФ, увеличивается синтез инсулина бета-островковыми клетками панкреас.

В свою очередь, ГПП-1, относящийся к числу инкретинов, подавляет также секрецию контринсулярного гормона глюкагона, при снижении концентрации которого угнетается печеночный глюконеогенез. Как результат – дополнительное снижение уровня гликемии.

Клинический эффект Янувии проявляется снижением уровня HbA 1c, тощаковой гликемии и нормализацией массы тела.

Фармакокинетические эффекты Янувии у здоровых и больных лиц, страдающих СД различны.

Активный компонент ситаглиптин всасывается через 1–4 часа после приема средства. Конъюгация его с белками плазмы равна 38%. Путем радиоанализа установлено, что 79% попавшего вещества элиминируется в неизменном виде почечными канальцами путем активной секреции.

  1. Янувия показан взрослым пациентам, страдающим СД 2 типа, с целью контроля гликемического уровня в условиях монотерапии в составе комбинированных схем лечения.
  2. Препарат назначают больным при неэффективности диетотерапии в комплексе с оптимальной физической активностью, при невозможном использовании метформина из-за его непереносимости.
  3. Янувия показан в качестве одного из компонентов сочетанной терапии с метформином, препаратами сульфонилмочевины или активатором PPAR-γ, когда отсутствует должный эффект над контролем гликемии при соблюдении диеты и умеренной двигательной активности.
  4. В составе тройной схемы терапии Янувия применяется в комбинации с сульфонилмочевиной/метформином либо метформином/агонистом PPAR-γ, когда клинического эффекта от двойной схемы недостаточно.
  5. Янувия может использоваться на фоне инсулинотерапии при недостаточной эффективности таковой.
Читайте также:  Лорвас ср (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Суточное количество Янувии – 100 мг принимают однократно per os независимо от еды, в комбинации с прочими гипогликемическими средствами либо в условиях монотерапии.

В случае несвоевременного приема необходимого количества препарата больному следует принять средство незамедлительно после выяснения. Недопустим двукратный прием суточной дозы препарата.

Больным с умеренной почечной дисфункцией, у которых КК 30–50 мл/мин, суточная дозировка Янувии составляет 50 мг, при тяжелой ПН с КК ниже 30 мл/мин суточное количество препарата составляет 25 мг. У таких пациентов прием Янувии не зависит от времени сеанса гемодиализа.

В сфере респираторного тракта при монотерапии Янувией наиболее частыми нежелательными реакциями выступали инфекции верхних его отделов, назофарингиты. Комбинированное лечение Янувией с инсулином довольно часто сопровождалось гриппом.

  • Аллергические реакции отмечались практически с одинаковой частотой у больных, принимавших Янувию, при монотерапии либо в составе двух-трехкомпонентной схемы.
  • Гипогликемические состояния получили наибольшее распространение среди пациентов, принимавших Янувию с препаратами сульфонилмочевины – до 14%, прием его на фоне инсулинотерапии приводил к гипогликемическим состояниям с частотой 9%.
  • В сфере ЦНС наиболее распространенными нежелательными реакциями были головокружения, краниалгии и избыточная сонливость.
  • Со стороны ЖКТ при приеме Янувии отмечались диспепсический синдром, метеоризм, нарушения стула, дискомфорт в верхней части брюшной полости.
  • При комбинации Янувии с агонистами PPAR у больных часто отмечались периферические отеки.
  • Наиболее редкими побочными эффектами при приеме Янувии являются артралгии, миалгии и изменения лабораторных показателей (незначительная гиперурикемия, снижение уровня ЩФ, лейкоцитоз).
  1. Янувия не используется при избыточной чувствительности к его составляющим.
  2. Препарат запрещен к использованию у детей и беременных, во время лактации.
  3. Инсулинозависимый тип СД и кетоацидоз – прямые противопоказания к использованию Янувии.

Отсутствие клинических данных об использовании Янувии в гестационном и лактационном периодах является основанием для отказа от применения его у беременных и кормящих.

Взаимодействия Янувии с другими препаратами, проявляющегося непредсказуемыми клиническими эффектами, не обнаружено.

Несмотря на увеличение AUC дигоксина, циклоспорина и прочих ингибиторов P-гликопротеина при одновременном их использовании с Янувией, коррекция их дозировок не нужна.

При клиническом исследовании дозировка Янувии 800 мг переносилась добровольцами относительно хорошо, лишь у некоторых пациентов отмечались клинически незначимые изменения интервала QT. Других данных о передозировки препаратом нет.

Терапия передозировки Янувии заключается в стандартных дезинтоксикационных мероприятиях, мониторинге витальных функций больного, при надобности – симптоматическом и поддерживающем лечении.

Активное вещество Янувии – ситаглиптин – не диализируется, поэтому любые виды диализа при его передозировки неэффективны.

Таблетки Янувии округлой формы светло-розового цвета с бежевым оттенком, на одной из сторон надпись «112» или «227» в зависимости от дозировки 50 или 100 мг соответственно.

Хранить в условиях комнатной температуры.

  • ситаглиптин
  • А10ВН01
  • Merck Sharp & Dohme
  1. С целью достижения необходимой терапевтической концентрации Янувии пациентам с умеренной или тяжелой почечной дисфункцией требуется коррекция дозы.
  2. Больные с ПН не нуждаются в изменении дозировки препарата в связи с отсутствием у него печеночного метаболизма.
  3. Возрастные особенности пожилых пациентов также не требуют коррекции принимаемого количества Янувии.

Описание препарата «Янувия» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 5694.

Янувия таблетки покрытые оболочкой пленочной 100мг №28 (Ситаглиптин)

  • Показания
  • Противопоказания
  • Состав
  • Способ применения
  • Особые указания

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

Комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPARу (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; беременность, период грудного вскармливания; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз.

Данных об использовании препарата Янувия в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата Янувия у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью: Почечная недостаточность.

Активное вещество: Ситаглиптин. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг №28.

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARу (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут. Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.

Особые указания: В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо.

Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности.

Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность к вождению автотранспорта.

Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами: В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Побочные эффекты: Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Со стороны ЦНС: головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ. Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов.

Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми. На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc). Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Янувия таблетки покрытые оболочкой 100 мг 28 шт в Красногорске

Характеристики

Длительность курса 28 сут
Зарегистрировано как Лекарственное средство

— монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2;- комбинированная терапия: сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-γ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

— сахарный диабет типа 1;- диабетический кетоацидоз;- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут.Янувию можно принимать независимо от приема пищи.

Читайте также:  Баралгин м (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия.При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.

5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но меньше50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина больше1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, больше1.5 мг/дл, но ≤2.

5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.При почечной недостаточности тяжелой степени (КК меньше30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина больше3 мг/дл у мужчин, больше2.

5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Представлены побочные реакции, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо.Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%).Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.

9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%).Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%).Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут — увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ.Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов.

Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.На фоне применения препарата Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Янувия в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены Янувии из-за побочных эффектов, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Купить Янувия, цена в аптеках, отзывы к Янувия, инструкция по применению — Аптека Диалог

Действующее вещество-Ситаглиптин.

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа.Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концен-трации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Янувия приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Связь с белками – 38%. Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс – 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции.

• Монотерапия. Препарат Янувия показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.• Комбинированная терапия.

Препарат Янувия также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR? (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Рекомендуемая дозировка препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR? (например, тиазолидиндионом). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Если пациент пропустил прием препарата, то он должен принять его как можно быстрее после того, как вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата Янувия.Пациентам с легкой почечной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью дозировка препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, дозировка препарата составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Препарат может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.Не требуется коррекции дозы препарата у пожилых пациентов.

Ситаглиптин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы.

Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата Янувия при совместном их применении.

Не рекомендуется изменение дозы препарата Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата в дозе 100 мг и 200 мг в сутки: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, диарея, артралгия.

Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат Янувия, была сходна с таковой при приеме плацебо.

Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за ис-ключением более частой тошноты при приеме препарата в дозе 200 мг в сутки: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, беременность, период грудного вскармли-вания, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз.

Использование препарата Янувия в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет не рекомендуется.С осторожностью: почечная недостаточность.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе, требуется коррекция дози-ровки препарата.

Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

За время лечения препаратом Янувия не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Янувия на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата Янувия на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *