Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучшеЗульбекс – ингибитор протонного насоса, содержащий рабепразол. Таблетки назначают при язве, гастриноме, рефлюкс-эзофагите, диспепсии, ГЭРБ.Зульбекс – аналоги: Рабепразол-С-3, Берета и Рабиет. Заменители содержат идентичные базовые компоненты. Поэтому лекарства имеют одинаковые показания, но выпускаются разными производителями и отличаются по цене.

Зульбекс относится к средствам, понижающим кислотность сока желудка. Препарат блокирует функцию протонной помпы. В результате расстраивается механизм формирования хлористоводородной кислоты.

Зульбекс производится в виде таблеток. В 1 пилюле содержится 10 или 20 мг рабепразола. Дополнительный состав – Е 572, гипролоза, Е 172, Е 421, Е 530, тальк, Е 171.

Производители Зульбекса – КРКА, Словения. Стоимость таблеток – 860-1480 рублей.

В контурной ячейковой пачке присутствует 14 или 15 таблеток. В одной упаковке из картона находится 1-2 пачки.

Показания:

  • Гастоэзофагеальное рефлюксное заболевание
  • Язва
  • Гастринома
  • Рефлюкс-эзофагит
  • Болезни ЖКТ, вызванные наличием в органах Хеликобактер пилори (язва, гастрит).

Зульбекс противопоказан в возрасте 12/18 лет, при беременности, непереносимости компонентов таблеток. Препарат не используют при лактации, почечной либо печеночной дисфункции.

Таблетки принимают перорально, запивая жидкостью. Для профилактики язвы пьют 10 либо 20 мг рабепразола раз в день. Курс терапии – 1 месяц. Лечение проводят 2 раза в год.

Применение Зульбекса при других заболеваниях:

  • Обострение ГЭРБ, НПВС-гастропатия – 20 мг 1 раз в день – 1-2 месяца
  • Гастринома – 60-120 мг в сутки до 3 раз в день
  • Обострение язвы – 20 мг 1 раз в сутки – до 1 месяца
  • Инфицирование органов ЖКТ Helіcobacter pylorі – 20 мг дважды в сутки – 1-2 недели.

Из побочных реакций Зульбекса стоит выделить нарушения функции системы кроветворения, анорексию, реакции гиперчувствительности, синусит, депрессию, зрительные расстройства. Также вероятно появление гипонатриемии, спутанности сознания, гепатита, периферических отеков.

Другие побочные явления Зульбекса – энцефалопатия, кашель, увеличение веса, бронхит, артралгия, нервозность, боль в спине, сонливость, гинекомастия, бессонница. Также вероятно появление ринита, желтухи, аллергии, вертиго, диспепсических симптомов, судорог, инфекций мочеполовых путей, астении, миалгии, фарингита.

Аналоги

Дешевые заменители и аналоги Зульбекса в Москве – Рабепразол-СЗ, Берета, Рабиет.

Рабепразол-СЗ

Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Производитель Рабепразола – Северная Звезда, Россия. Стоимость таблеток – от 167 рублей.

Показания:

  • Гастринома
  • Язва
  • ГЭРБ
  • Рефлюкс-эзофагит
  • Наличие в ЖКТ Хеликобактер пилори.

Рабепразол-СЗ не принимают при лактации, непереносимости составляющих средства, беременности, в возрасте до 12 лет. С осторожностью препарат назначают при печеночной либо почечной дисфункции.

Дозировка Рабепразол-СЗ – 10-20 мг. Зачастую капсулы пьют 1 раз в сутки. Курс терапии длится от 2 недель до нескольких месяцев.

При гастриноме дозировка может быть повышена от 60 до 100 мг в день, которые принимают до 3 раз в сутки.

Рабепразол-СЗ оказывает ряд побочных реакций:

  • Анорексия
  • Аллергия
  • Нарушения со стороны респираторной системы
  • Гинекомастия
  • Расстройство работы НС
  • Периферический отек
  • Зрительные нарушения
  • Инфекции
  • Диспепсические симптомы
  • Расстройства со стороны кровеносной системы
  • Изменение лабораторных показателей
  • Нарушение деятельности гепатобилирных органов
  • Судороги
  • Интерстициальный нефрит
  • Артралгия и прочее.

Если сравнивать Рабепразол -С-3 с Зульбексом, то становится ясно, что средства являются ингибиторами протонного насоса. Базовый компонент препаратов – рабепразол.

Средства производятся в таблетированном виде и содержат 10 либо 20 мг активного вещества.

Зульбекс и Рабепразол имеют идентичные показания, побочные реакции, противопоказания. Также препараты не отличаются по способу приема.

Основные различия лекарств – это производитель и цена. Так, Зульбекс выпускается компанией КРКА (Словения), а Рабепразол- С-3 – российской фирмой Северная звезда.

Относительно стоимости, то цена первого препарата – от 860 рублей, а второго – от 167 рублей.

Берета

Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Стоимость средства – от 100 рублей. Производитель лекарства – Верофарм, Россия.

Показания:

  • Язва
  • Гастроэзофагеальный рефлюкс
  • Гастринома
  • Диспепсия.

Противопоказания – гиперчувствительность, лактация, детский возраст, беременность.

Разовая дозировка – 10-20 мг. Зачастую препарат принимают 1 раз в сутки. При гастриноме дозировка может быть повышена до 60-120 мг в день.

Берета может нарушить работу пищеварительной, нервной, дыхательной и иммунной системы. Другие побочные симптомы – гипергидроз, дискомфорт в спине, ожирение, миалгия, лихорадка, артралгия, судороги, инфекция мочеполовой системы.

Сравнивая Зульбекс и Берету, гастроэнтерологи отмечают, что препараты содержат идентичное базовое вещество. Но в Берете находится 10 мг рабепразола, а в Зульбексе – 10 или 20 мг активного компонента.

Лекарства являются ингибиторами протонной помпы. Средства имеют одинаковые показания, побочные явления, противопоказания и способ приема.

Отличия препаратов заключаются в стоимости и производителе. Так, Зульбекс выпускается в Словении (КРКА), а Берета – в России (Верофарм). Цена первого средства – от 860 рублей, а второго – от 100 рублей.

Рабиет

Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше

Показания к приему:

  • ГЭРБ
  • Язва
  • Диспепсические симптомы
  • Рефлюкс-эзофагит.

Рабиет противопоказан в детском возрасте, при лактации, гиперчувствительности, беременности. С осторожностью лекарство принимают при почечной или печеночной дисфункции.

Дозировка Рабиета – 10 мг, которые принимают раз в день. Средняя продолжительность терапии – 2 недели.

Возможные побочные эффекты Рабиета:

  • Вертиго
  • Периферические отеки
  • Головная боль
  • Кожная сыпь
  • Ксеростомия
  • Арталгия
  • Гинекомастия
  •  Желтуха
  • Диарея и прочее.

Сравнивая Зульбекс и Рабиет, гастроэнтерологи отмечают, что препараты имеют множество схожих черт. Лекарства выпускается в таблетированной форме и содержат рабепразол. Только в Зульбексе присутствует 10 ил 20 мг активного вещества, а Рабиет содержит 10 мг базового компонента.

Препараты оказывают идентичный фармакологический эффект. Средства имеют одинаковые показания, побочные реакции и противопоказания.

Лекарства немного отличаются по способу приема. Зульбекс пьют 1 раз в сутки по 10-20 мг в день. А суточная доза Рабиета составляет 10 мг.

Зульбекс производится в Словении, а Рабиет – в России. Относительно стоимости, то предпочтение стоит отдать второму препарату, так как его цена в разы ниже Зульбекса.

Данная статья написана специалистами с медицинским образованием из команды lekhar.ruОригинальную инструкцию вы можете почитать на сайте производителя: Зульбекс.

Зульбекс, цена в Санкт-Петербурге от 370 руб., купить Зульбекс, инструкция, таблетки

Зульбекс: аналоги дешевле, цена в аптеках, сравнение аналогов какой лучше Приведённая выше информация по применению данного препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Для получения более полной информации необходимо обращаться к аннотации производителя, находящейся в упаковке. Перед началом применения любого препарата рекомендована консультация врача.
  • Торговое название: Зульбекс (Zulbex)
  • Международное непатентованное название препарата: Рабепразол
  • Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой                                   
  • Действующие вещества: рабепразол
  • Фармакотерапевтическая группа: ингибиторы протонного насоса (противоязвенный препарат)
  • Фармакодинамика:  

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Читайте также:  Солкосерил (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в т.ч.

длительная поддерживающая терапия; синдром Золлингера-Эллисона; в составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания:

Беременность (отсутствует опыт применения); период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения); детский возраст (отсутствует опыт применения); повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Способ применения и дозы: 

Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — 4-6 нед, при необходимости — до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите — 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.

Побочные действия: 

Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко — снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина — на 22%.

  1. Срок годности: 2 года
  2. Условия отпуска из аптек: по рецепту 
  3. Производитель: КРКА, Словения (3838989582142, 3838989582166, 3838989582203, 3838989582227)

Зульбекс таб п/о 20мг N28 (КРКА)

  • Фармакологическое действие

    Зульбекс — противоязвенное.ФармакодинамикаРабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+/К+-АТФазы (протонной помпы).

    Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка.

    Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

    Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч.

    Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2–3 дня.In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori.Эрадикация H.

     pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1нед позволяет достичь уровня эрадикации H.

     pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации H. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения.

    У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении до 43 мес.

    Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2–8 нед приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1–2 нед после отмены терапии.

    Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 нед, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицированияН.

     pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 мес терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно-­сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен.

    Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона или СТГ.

    Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Н. pylori в верхних отделах ЖКТ.

    ФармакокинетикаВсасывание: препарат Зульбекс® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.

    Всасывание быстрое; Сmах рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Сmах и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма.

    При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

    Распределение: у человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4).

    В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.

    У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновый метаболит (М2), десметилтиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

    Читайте также:  Лосек мапс (таблетки): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    https://www.youtube.com/watch?v=mVmrSPVTNyM

    После однократного приема внутрь 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.

    Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Clкреатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.

     AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2 рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа. Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2 рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза. Т1/2 рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленнымCYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40%.

  • Побочные действия

    Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности.Нарушения метаболизма и питания: редко — анорексия, увеличение массы тела; очень редко — гипонатриемия.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; нечасто — сонливость, нервозность; редко — депрессия; очень редко — спутанность сознания.Со стороны органов чувств: редко — расстройство зрения.Со стороны ССС: очень редко — периферические отеки.Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, фарингит, ринит; нечасто — бронхит, синусит.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

    Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, эритема; редко — зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — неспецифическая боль, боль в спине; нечасто — миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ферментов печени.Прочие: часто — астения, гриппоподобное заболевание.

  • Как принимать, курс приема и дозировка
  • Взаимодействие

    Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений pH.

    Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

    Рабепразол не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

    Рабепразол замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24% и 50%, соответственно. Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина на 22%.

  • Специальные указания

    Уменьшение выраженности симптомов на фоне терапии препаратом Зульбекс® не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе, поэтому перед началом терапии необходимо провести обследование с целью исключения новообразования ЖКТ.

    Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Зульбекс® (особенно более одного года), должны проходить регулярное обследование.Нельзя исключить риск перекрестных реакций с другими ингибиторами протонной помпы или с замещенными бензимидазолами.

    Пациента необходимо предупредить о том, что таблетки необходимо поглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая.Препарат Зульбекс® не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата у этой группы пациентов отсутствует.

    Имеются сообщения постмаркетингового исследования о развитии дискразий крови (случаи тромбоцитопении и нейтропении) на фоне применения рабепразола. В большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены рабепразола.

    На фоне применения препарата Зульбекс® возможно изменение активности ферментов печени, проходящее после отмены препарата.

    В исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было отмечено существенных проблем, связанных с безопасностью применения рабепразола, в сравнении с контрольной группой здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту.

    Из-за отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Зульбекс® у этой группы пациентов.Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами: исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс® может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Зульбекс таблетки покрытые оболочкой 20мг №28 в Москве

    Зульбекс — противоязвенное.

    Фармакодинамика

    Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2 ) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путем ингибирования фермента Н+ /К+ -АТФазы (протонной помпы).

    Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка.

    Читайте также:  Долгит (гель): официальная инструкция по применению, показания, противопоказания, как принимать, побочные эффекты

    Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка.

    Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

    Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2–4 ч.

    Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48 ч.

    Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2–3 дня.

    In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки.

    По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1нед позволяет достичь уровня эрадикации H.

     pylori более 80% у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации H. pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения.

    У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования.

    Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжении до 43 мес.

    Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2–8 нед приема, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии.

    Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1–2 нед после отмены терапии.

    Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 нед, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространенности инфицированияН. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 мес терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

    Прочие эффекты: системный эффект рабепразола в отношении ЦНС, сердечно-­сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен.

    Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 нед, не оказывал влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона или СТГ.

    Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Н. pylori в верхних отделах ЖКТ.

    Фармакокинетика

    Всасывание: препарат Зульбекс®  представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок.

    Всасывание быстрое; Сmах  рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Сmах  и AUC имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.

    Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет примерно 52%, в большей степени за счет пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается.

    У здоровых людей Т1/2  из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс — 283±98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи, нет. Ни пища, ни время приема препарата не влияют на всасывание рабепразола.

    Распределение: у человека рабепразол примерно на 97% связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450).

    Исследования in vitro с печеночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4.

    Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействия не ожидается.

    У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1 ) и карбоксильная кислота (М6 ), а сульфоновый метаболит (М2 ), десметилтиоэфир (М4 ) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5 ) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3 ) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.

    После однократного приема внутрь 20 мг 14 С-меченного рабепразола неизмененный рабепразол не выводится почками. Примерно 90% принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5 ) и карбоксильной кислоты (М6 ), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введенного препарата обнаруживается в содержимом кишечника.

    Пол: с учетом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

    Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (Clкреатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2 ) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев.

     AUC и Сmах  у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2  рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч — после гемодиализа.

     Cl креатинина рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

    Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с легкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2–3 раза увеличился Т1/2  рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами.

    Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах  — только в 1,2 раза. Т1/2  рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составил 12,3 ч по сравнению с 2,1 ч у здоровых добровольцев.

    Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

    Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в 2 раза, а Сmах  возросла на 60% , Т1/2  был увеличен на 30% по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено.

    Полиморфизм CYP2C19: после приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленнымCYP2C19-метаболизмом AUC и Т1/2  были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах  увеличилась только на 40%.

    Оставьте комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *